Аленталь
Alental
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ацеклофенак, Аертал, Ацеклагін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Alental" 0,1 № 20
D. S. Внутрішньо, по 100 мг 2 рази на день вранці та ввечері, незалежно від прийому їжі
Rp.: Crem "Alental" 1,5% - 30,0
D. S. наносити легкими масажними рухами на уражену ділянку три рази на день.
D. S. Внутрішньо, по 100 мг 2 рази на день вранці та ввечері, незалежно від прийому їжі
Rp.: Crem "Alental" 1,5% - 30,0
D. S. наносити легкими масажними рухами на уражену ділянку три рази на день.
Фармакологічні властивості
Протизапальне, анальгезуюче.
Фармакодинаміка
Ацеклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і, таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та анальгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, набряклості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,25-3 години після прийому внутрішньо. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.
Розподіл
Ацеклофенак у високому ступені зв'язується з білками плазми крові (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60 % від його концентрації в плазмі крові. Об'єм розподілу становить 30 л.
Метаболізм
Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до числа численних метаболітів ацеклофенаку.
Виведення
Середній період напіввиведення (Т1/2) становить 4-4,3 години. Кліренс становить 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, в основному - у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Лише 1 % дози після прийому внутрішньо виводиться в незміненому вигляді.
Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,25-3 години після прийому внутрішньо. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.
Розподіл
Ацеклофенак у високому ступені зв'язується з білками плазми крові (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60 % від його концентрації в плазмі крові. Об'єм розподілу становить 30 л.
Метаболізм
Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до числа численних метаболітів ацеклофенаку.
Виведення
Середній період напіввиведення (Т1/2) становить 4-4,3 години. Кліренс становить 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, в основному - у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Лише 1 % дози після прийому внутрішньо виводиться в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води.
Препарат слід приймати протягом якнайкоротшого періоду часу. Курс лікування призначається лікарем індивідуально.
Зазвичай дорослим призначають по 1 табл. по 100 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері).
Зовнішньо. Препарат призначений тільки для зовнішнього застосування і не повинен наноситися під оклюзійні пов'язки. Після нанесення крему необхідно вимити руки, за винятком тих випадків, коли руки є місцем нанесення препарату. Препарат не повинен потрапляти в очі або порожнину рота. Препарат можна наносити тільки на неушкоджену шкіру.
Дози. Препарат слід наносити легкими масажними рухами на уражену ділянку три рази на день. Застосовувана доза залежить від розміру ураженої ділянки: 1,5–2 г крему (приблизно відповідає смужці крему довжиною 5–7 см). Необхідно звернути увагу пацієнта на те, що при застосуванні препарату без призначення лікаря для лікування пошкоджень м'язів або суглобів (розтягнень, перенапруження, забоїв) або тендиніту тривалість застосування не повинна перевищувати 2 тижнів. Тривалість застосування препарату без призначення лікаря для лікування артриту не повинна перевищувати 3 тижнів. Якщо симптоми погіршуються або не зменшуються після 7 днів застосування, пацієнт повинен звернутися до лікаря з метою подальшого обстеження.
Препарат слід приймати протягом якнайкоротшого періоду часу. Курс лікування призначається лікарем індивідуально.
Зазвичай дорослим призначають по 1 табл. по 100 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері).
Зовнішньо. Препарат призначений тільки для зовнішнього застосування і не повинен наноситися під оклюзійні пов'язки. Після нанесення крему необхідно вимити руки, за винятком тих випадків, коли руки є місцем нанесення препарату. Препарат не повинен потрапляти в очі або порожнину рота. Препарат можна наносити тільки на неушкоджену шкіру.
Дози. Препарат слід наносити легкими масажними рухами на уражену ділянку три рази на день. Застосовувана доза залежить від розміру ураженої ділянки: 1,5–2 г крему (приблизно відповідає смужці крему довжиною 5–7 см). Необхідно звернути увагу пацієнта на те, що при застосуванні препарату без призначення лікаря для лікування пошкоджень м'язів або суглобів (розтягнень, перенапруження, забоїв) або тендиніту тривалість застосування не повинна перевищувати 2 тижнів. Тривалість застосування препарату без призначення лікаря для лікування артриту не повинна перевищувати 3 тижнів. Якщо симптоми погіршуються або не зменшуються після 7 днів застосування, пацієнт повинен звернутися до лікаря з метою подальшого обстеження.
Показання
- купірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болю, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин;
- симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту;
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
- симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту;
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Протипоказання
- гіперчутливість до ацеклофенаку або компонентів препарату;
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона);
- шлунково-кишкова кровотеча або підозра на неї;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі);
- порушення функції печінки тяжкого ступеня або активне захворювання печінки;
- порушення кровотворення та коагуляції;
- порушення функції нирок тяжкого ступеня (Cl креатиніну
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона);
- шлунково-кишкова кровотеча або підозра на неї;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі);
- порушення функції печінки тяжкого ступеня або активне захворювання печінки;
- порушення кровотворення та коагуляції;
- порушення функції нирок тяжкого ступеня (Cl креатиніну
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки, нирок та ШКТ в анамнезі, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, ІХС, вказівках в анамнезі на розвиток виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при цереброваскулярних захворюваннях, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, у курців, у пацієнтів похилого віку, при тривалому прийомі НПЗП, при частому вживанні алкоголю, при тяжких соматичних захворюваннях.
Простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку, тому слід проявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам з серцевою або нирковою недостатністю, похилого віку, які приймають діуретики, і хворих, у яких з будь-якої причини спостерігається зниження ОЦК (наприклад, після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають ацеклофенак, рекомендують як міру обережності контролювати функцію нирок. У пацієнтів з печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів з нормальною функцією печінки. При проведенні тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку, тому слід проявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам з серцевою або нирковою недостатністю, похилого віку, які приймають діуретики, і хворих, у яких з будь-якої причини спостерігається зниження ОЦК (наприклад, після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають ацеклофенак, рекомендують як міру обережності контролювати функцію нирок. У пацієнтів з печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів з нормальною функцією печінки. При проведенні тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Передозування
Випадки передозування ацеклофенаку невідомі.
Симптоми: точні симптоми передозування ацеклофенаку невідомі. У разі неправильного застосування або випадкового проковтування можуть розвиватися артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки ШКТ, а також пригнічення дихання.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Слід якнайшвидше запобігти всмоктуванню ацеклофенаку шляхом промивання шлунка та призначення активованого вугілля. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія неефективні внаслідок високого ступеня зв'язування ацеклофенаку з білками плазми крові та його інтенсивного метаболізму.
Симптоми: точні симптоми передозування ацеклофенаку невідомі. У разі неправильного застосування або випадкового проковтування можуть розвиватися артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки ШКТ, а також пригнічення дихання.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Слід якнайшвидше запобігти всмоктуванню ацеклофенаку шляхом промивання шлунка та призначення активованого вугілля. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія неефективні внаслідок високого ступеня зв'язування ацеклофенаку з білками плазми крові та його інтенсивного метаболізму.
Лікарняна взаємодія
Дигоксин, фенітоїн, препарати літію - можливо підвищення концентрації в плазмі крові цих лікарських засобів.
Діуретики, антигіпертензивні засоби - можливо ослаблення дії діуретиків та антигіпертензивних засобів.
Калійзберігаючі діуретики – можливо розвиток гіперглікемії. При цій комбінації необхідний контроль рівня калію в плазмі крові.
Інші НПЗП, ГКС для прийому внутрішньо (преднізолон) – підвищення ризику виникнення побічних явищ з боку ШКТ.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) – підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Циклоспорин, такролімус - можливо підвищення токсичної дії препаратів на нирки.
Гіпоглікемічні засоби – можлива як гіпоглікемія, так і гіперглікемія. При цій комбінації необхідний контроль вмісту глюкози в крові.
Метотрексат - прийом ацеклофенаку протягом 24 год до або після прийому метотрексату може призвести до підвищення його концентрації в плазмі та посилення токсичної дії.
Ацетилсаліцилова кислота - зниження концентрації ацеклофенаку в плазмі крові.
Антиагреганти та антикоагулянти (варфарин, клопідогрель) – підвищення ризику ризику кровотеч. При цій комбінації необхідний регулярний контроль згортання крові.
Міфепристон - не слід приймати ацеклофенак, як і інші НПЗП, протягом 8-12 днів після застосування міфепристону через ризик зниження його дії.
Протимікробні засоби групи фторхінолонів - збільшення ризику розвитку судом.
Зидовудин - підвищення ризику кровотеч, можлива поява гемартрозу та гематом.
Діуретики, антигіпертензивні засоби - можливо ослаблення дії діуретиків та антигіпертензивних засобів.
Калійзберігаючі діуретики – можливо розвиток гіперглікемії. При цій комбінації необхідний контроль рівня калію в плазмі крові.
Інші НПЗП, ГКС для прийому внутрішньо (преднізолон) – підвищення ризику виникнення побічних явищ з боку ШКТ.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) – підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Циклоспорин, такролімус - можливо підвищення токсичної дії препаратів на нирки.
Гіпоглікемічні засоби – можлива як гіпоглікемія, так і гіперглікемія. При цій комбінації необхідний контроль вмісту глюкози в крові.
Метотрексат - прийом ацеклофенаку протягом 24 год до або після прийому метотрексату може призвести до підвищення його концентрації в плазмі та посилення токсичної дії.
Ацетилсаліцилова кислота - зниження концентрації ацеклофенаку в плазмі крові.
Антиагреганти та антикоагулянти (варфарин, клопідогрель) – підвищення ризику ризику кровотеч. При цій комбінації необхідний регулярний контроль згортання крові.
Міфепристон - не слід приймати ацеклофенак, як і інші НПЗП, протягом 8-12 днів після застосування міфепристону через ризик зниження його дії.
Протимікробні засоби групи фторхінолонів - збільшення ризику розвитку судом.
Зидовудин - підвищення ризику кровотеч, можлива поява гемартрозу та гематом.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 100 мг.
По 10, 15 або 20 табл. у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ або ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 20, 30 або 60 табл. у банці з ПЕВП. 2, 3 або 6 контурних чарункових упаковок по 10 табл., 2 або 4 контурні чарункові упаковки по 15 табл., 1 або 3 контурні чарункові упаковки по 20 табл. або 1 банка в пачці з картону.
Крем для зовнішнього застосування, 1,5%.
По 20, 30 або 50 г у тубах алюмінієвих, закупорених ковпачками полімерними. Кожна туба разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 10, 15 або 20 табл. у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ або ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 20, 30 або 60 табл. у банці з ПЕВП. 2, 3 або 6 контурних чарункових упаковок по 10 табл., 2 або 4 контурні чарункові упаковки по 15 табл., 1 або 3 контурні чарункові упаковки по 20 табл. або 1 банка в пачці з картону.
Крем для зовнішнього застосування, 1,5%.
По 20, 30 або 50 г у тубах алюмінієвих, закупорених ковпачками полімерними. Кожна туба разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
