Амдоал
Amdoal
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Арипризол, Абізол, Абіліфай, Аріп, Аріпразол, Аріпрадекс, Зікалор, Зілаксера, Міріум, Фрейм
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Amdoal" 0,01 № 30
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Вважається, що терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена поєднанням часткової агоністичної активності щодо D2-допамінових і 5НТ1а-серотонінових рецепторів та антагоністичної активності щодо 5НТ2-серотонінових рецепторів.
Арипіпразол має високу спорідненість in vitro до D2- і D3-допамінових рецепторів, 5НТ1а- і 5НТ2а-серотонінових рецепторів і помірну спорідненість до D4-допамінових, 5НТ2с- і 5НТ7-серотонінових, α1-адренорецепторів і гістамінових Н1-рецепторів. Арипіпразол характеризується також помірною спорідненістю до ділянок зворотного захоплення серотоніну і відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. В експериментах на тваринах арипіпразол проявляв антагонізм щодо допамінергічної гіперактивності і агонізм щодо допамінергічної гіпоактивності. Деякі клінічні ефекти арипіпразолу пояснюються взаємодією з іншими типами рецепторів (не допаміновими і серотоніновими).
Всмоктування
Арипіпразол швидко всмоктується після прийому всередину. Прийом їжі не впливає на біодоступність арипіпразолу. Абсолютна біодоступність при прийомі всередину становить 87%. Cmax арипіпразолу в плазмі досягається через 3-5 год. Cssдосягається через 14 днів.
Розподіл
Арипіпразол інтенсивно розподіляється в тканинах, уявний Vd - 4.9 л/кг. Показники фармакокінетики арипіпразолу в рівноважному стані пропорційні дозі. При терапевтичній концентрації понад 99% арипіпразолу зв'язується з білками плазми, головним чином, з альбуміном. Головний метаболіт арипіпразолу - дегідроарипіпразол, має таку ж афінність до D2-допамінових рецепторів, як і арипіпразол. Не відзначено добових коливань розподілу арипіпразолу і його метаболіту дегідроарипіпразолу. AUC в рівноважному стані дегідроарипіпразолу становить 39% від AUC арипіпразолу в плазмі крові.
Метаболізм
Незначно піддається пресистемному метаболізму. Арипіпразол є основним компонентом препарату в плазмі крові. Арипіпразол метаболізується в печінці шляхом дегідрування, гідроксилювання і N-дезалкілування. In vitroдегідрування і гідроксилювання арипіпразолу відбувається за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6, а N-дезалкілування - за участю ізоферменту CYP3A4.
Виведення
Середній T1/2 становить приблизно 75 год у швидких метаболізаторів ізоферменту CYP2D6 і приблизно 146 год у повільних метаболізаторів. Загальний кліренс арипіпразолу - 0.7 мл/хв/кг, головним чином, за рахунок виведення печінкою. Після одноразового прийому дози міченого 14С арипіпразолу, приблизно 27% дози було виділено нирками і приблизно 60% через кишечник. Менше 1% незміненого арипіпразолу визначається в сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться через кишечник.
Арипіпразол має високу спорідненість in vitro до D2- і D3-допамінових рецепторів, 5НТ1а- і 5НТ2а-серотонінових рецепторів і помірну спорідненість до D4-допамінових, 5НТ2с- і 5НТ7-серотонінових, α1-адренорецепторів і гістамінових Н1-рецепторів. Арипіпразол характеризується також помірною спорідненістю до ділянок зворотного захоплення серотоніну і відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. В експериментах на тваринах арипіпразол проявляв антагонізм щодо допамінергічної гіперактивності і агонізм щодо допамінергічної гіпоактивності. Деякі клінічні ефекти арипіпразолу пояснюються взаємодією з іншими типами рецепторів (не допаміновими і серотоніновими).
Всмоктування
Арипіпразол швидко всмоктується після прийому всередину. Прийом їжі не впливає на біодоступність арипіпразолу. Абсолютна біодоступність при прийомі всередину становить 87%. Cmax арипіпразолу в плазмі досягається через 3-5 год. Cssдосягається через 14 днів.
Розподіл
Арипіпразол інтенсивно розподіляється в тканинах, уявний Vd - 4.9 л/кг. Показники фармакокінетики арипіпразолу в рівноважному стані пропорційні дозі. При терапевтичній концентрації понад 99% арипіпразолу зв'язується з білками плазми, головним чином, з альбуміном. Головний метаболіт арипіпразолу - дегідроарипіпразол, має таку ж афінність до D2-допамінових рецепторів, як і арипіпразол. Не відзначено добових коливань розподілу арипіпразолу і його метаболіту дегідроарипіпразолу. AUC в рівноважному стані дегідроарипіпразолу становить 39% від AUC арипіпразолу в плазмі крові.
Метаболізм
Незначно піддається пресистемному метаболізму. Арипіпразол є основним компонентом препарату в плазмі крові. Арипіпразол метаболізується в печінці шляхом дегідрування, гідроксилювання і N-дезалкілування. In vitroдегідрування і гідроксилювання арипіпразолу відбувається за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6, а N-дезалкілування - за участю ізоферменту CYP3A4.
Виведення
Середній T1/2 становить приблизно 75 год у швидких метаболізаторів ізоферменту CYP2D6 і приблизно 146 год у повільних метаболізаторів. Загальний кліренс арипіпразолу - 0.7 мл/хв/кг, головним чином, за рахунок виведення печінкою. Після одноразового прийому дози міченого 14С арипіпразолу, приблизно 27% дози було виділено нирками і приблизно 60% через кишечник. Менше 1% незміненого арипіпразолу визначається в сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться через кишечник.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, 1 раз на день, незалежно від прийому їжі.
Шизофренія. Рекомендована початкова доза — 10–15 мг 1 раз на день. Підтримуюча доза — 15 мг на день. Препарат ефективний у дозах від 10 до 30 мг/добу. Підвищення ефективності доз вище 15 мг/добу не доведено, однак може знадобитися деяким пацієнтам. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.
Маніакальні епізоди при біполярному розладі. Початкова доза — 15 мг/добу як монотерапія або в комбінації. Деяким пацієнтам може знадобитися вища доза. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.
Профілактика маніакальних епізодів при біполярному розладі I типу. Для профілактики маніакальних епізодів у пацієнтів, які раніше приймали арипіпразол як монотерапію або в комбінації, продовжують лікування в попередній дозі. Корекція добової дози, включаючи її зниження, проводиться відповідно до стану пацієнта.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю. Корекція дози при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Корекція дози при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. Однак пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю слід з обережністю призначати добову дозу 30 мг.
Пацієнти старше 65 років. Корекція дози не потрібна.
Вплив статі на режим дозування. Режим дозування препарату для пацієнтів обох статей однаковий.
Показання
- шизофренія: гострі напади та підтримуюча терапія;
- біполярний розлад I типу: маніакальні епізоди та підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом I типу, які нещодавно перенесли маніакальний або змішаний епізод;
- доповнення до терапії препаратами літію або вальпроєвої кислоти для лікування маніакальних або змішаних епізодів у рамках біполярного розладу I типу за наявності психотичних симптомів або без них і підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом I типу;
- доповнення до антидепресивної терапії при великому депресивному розладі.
- біполярний розлад I типу: маніакальні епізоди та підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом I типу, які нещодавно перенесли маніакальний або змішаний епізод;
- доповнення до терапії препаратами літію або вальпроєвої кислоти для лікування маніакальних або змішаних епізодів у рамках біполярного розладу I типу за наявності психотичних симптомів або без них і підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом I типу;
- доповнення до антидепресивної терапії при великому депресивному розладі.
Протипоказання
- підвищена чутливість до арипіпразолу або будь-якого іншого компонента препарату;
- вік до 18 років;
- період грудного вигодовування;
- дефіцит лактази, рідкісна спадкова галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
Захворювання серцево-судинної системи (ІХС, в т.ч. перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і порушення провідності); цереброваскулярні захворювання і стани, що передбачають зниження АТ (дегідратація, гіповолемія, прийом гіпотензивних лікарських засобів), у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії; епілепсія; захворювання, при яких можливий розвиток судом; підвищений ризик гіпертермії (наприклад, при інтенсивних фізичних навантаженнях, перегріванні, прийомі засобів з м-холіноблокуючою активністю, при зневодненні через здатність антипсихотичних засобів порушувати терморегуляцію); у пацієнтів з ризиком розвитку аспіраційної пневмонії через ризик порушення моторної функції стравоходу і аспірації; у пацієнтів з ожирінням або сімейним анамнезом цукрового діабету; високий ризик суїциду (психози, біполярний розлад, великий депресивний розлад); вік 18-24 роки у зв'язку з ризиком суїцидальної поведінки.
Якщо у пацієнта є будь-яке з перелічених вище захворювань або станів, перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.
- вік до 18 років;
- період грудного вигодовування;
- дефіцит лактази, рідкісна спадкова галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
Захворювання серцево-судинної системи (ІХС, в т.ч. перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і порушення провідності); цереброваскулярні захворювання і стани, що передбачають зниження АТ (дегідратація, гіповолемія, прийом гіпотензивних лікарських засобів), у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії; епілепсія; захворювання, при яких можливий розвиток судом; підвищений ризик гіпертермії (наприклад, при інтенсивних фізичних навантаженнях, перегріванні, прийомі засобів з м-холіноблокуючою активністю, при зневодненні через здатність антипсихотичних засобів порушувати терморегуляцію); у пацієнтів з ризиком розвитку аспіраційної пневмонії через ризик порушення моторної функції стравоходу і аспірації; у пацієнтів з ожирінням або сімейним анамнезом цукрового діабету; високий ризик суїциду (психози, біполярний розлад, великий депресивний розлад); вік 18-24 роки у зв'язку з ризиком суїцидальної поведінки.
Якщо у пацієнта є будь-яке з перелічених вище захворювань або станів, перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ендокринної системи:
нечасто - гіперпролактинемія.
- З боку обміну речовин:
часто - цукровий діабет; нечасто - гіперглікемія.
- Порушення психіки:
часто - неусидливість, безсоння, тривога; нечасто - депресія, гіперсексуальність.
- З боку нервової системи:
часто - екстрапірамідні порушення, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седація, головний біль.
- З боку органа зору:
часто - порушення гостроти зору; нечасто - диплопія.
- З боку серцево-судинної системи:
нечасто - тахікардія, ортостатична гіпотензія.
- З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння:
нечасто - гикавка.
- З боку травної системи:
часто - диспепсія, блювання, нудота, запор, підвищене слиновиділення.
- Загальні реакції:
часто - втомлюваність.
нечасто - гіперпролактинемія.
- З боку обміну речовин:
часто - цукровий діабет; нечасто - гіперглікемія.
- Порушення психіки:
часто - неусидливість, безсоння, тривога; нечасто - депресія, гіперсексуальність.
- З боку нервової системи:
часто - екстрапірамідні порушення, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седація, головний біль.
- З боку органа зору:
часто - порушення гостроти зору; нечасто - диплопія.
- З боку серцево-судинної системи:
нечасто - тахікардія, ортостатична гіпотензія.
- З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння:
нечасто - гикавка.
- З боку травної системи:
часто - диспепсія, блювання, нудота, запор, підвищене слиновиділення.
- Загальні реакції:
часто - втомлюваність.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній стороні нанесено гравіювання "N74".
1 таб. арипіпразол 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпролоза, магнію стеарат.
15 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній стороні нанесено гравіювання "N75".
1 таб. арипіпразол 15 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпролоза, магнію стеарат.
15 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
1 таб. арипіпразол 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпролоза, магнію стеарат.
15 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній стороні нанесено гравіювання "N75".
1 таб. арипіпразол 15 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпролоза, магнію стеарат.
15 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
