Бупівакаїн
Bupivacaine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Меновазин, Бупівакаїн Гріндекс, Бупівакаїн Гріндекс Спінал, Максикаїн, Маркаїн, Новокаїн, Лідокаїн, Ультракаїн
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Bupivacaini 0,5% - 4 ml
D. t. d. №6 in amp.
S.: Для субарахноїдального введення
Фармакологічні властивості
Блокує виникнення і проведення нервового імпульсу, підвищуючи поріг збудливості нервового волокна і зменшуючи величину потенціалу дії. Будучи слабкою ліпофільною основою, проникає через ліпідну оболонку нерва всередину і, переходячи в катіонну форму (через більш низький pH), інгібує натрієві канали.
Величина системної абсорбції залежить від дози, концентрації та об'єму використовуваного розчину, від шляху введення, васкуляризації місця ін'єкції та наявності/відсутності епінефрину (адреналіну) або іншого вазоконстриктора. Зв'язок з білками плазми варіабельний і визначається кількістю препарату, що потрапив у системний кровотік: чим нижча концентрація, тим вищий зв'язок з білками. Проходить через плацентарний бар'єр шляхом пасивної дифузії. Має високу спорідненість до протеїнів крові (близько 95%), погано проходить через гістогематичні бар'єри (співвідношення плід — материнський організм становить 0,2–0,4). Залежно від способів введення виявляється у значних кількостях у добре кровопостачуваних тканинах: головний мозок, міокард, печінка, нирки та легені. При проведенні каудальної, епідуральної та провідникової анестезії, Cmaxдосягається через 30–45 хв. T1/2 у дорослих становить 2,7 год, у новонароджених — 8,1 год. Піддається біотрансформації в печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Екскретується в основному нирками, причому 6% у незміненому вигляді.
Вираженість анестезії залежить від діаметра, мієлінізації та швидкості проведення імпульсу конкретного нервового волокна. Клінічна послідовність пригнічення провідності від різних видів рецепторів виглядає наступним чином: больова, температурна, тактильна, пропріоцептивна та еферентна нейром'язова. Потрапляючи в системний кровотік, впливає на серцево-судинну систему та ЦНС. При в/в введенні великих доз спостерігається уповільнення провідності та пригнічення автоматизму синусового вузла, виникнення шлуночкових аритмій та зупинка водія ритму. Відбувається зниження серцевого викиду (негативна інотропна дія), ОПСС та АТ. Вплив на ЦНС проявляється пригніченням центрів довгастого мозку, в т.ч.дихального (можливе пригнічення дихання та кома) або стимулюючим впливом на кору головного мозку з розвитком психомоторного збудження та тремору, що змінюються генералізованими судомами.
Місцева анестезія розвивається через 2–20 хв після введення і триває до 7 год, причому можливе її пролонгування додаванням у розчин адреналіну (інших вазоконстрикторів) у співвідношенні 1:200000. Після закінчення анестезії спостерігається тривала фаза анальгезії.
0,75% розчин бупівакаїну не використовується в акушерській практиці через часті випадки розвитку зупинки серця та дихання у пацієнток. Регіонарна в/в анестезія препаратом іноді супроводжується летальним наслідком. При проведенні ретробульбарної анестезії описані випадки виникнення зупинки дихання.
Величина системної абсорбції залежить від дози, концентрації та об'єму використовуваного розчину, від шляху введення, васкуляризації місця ін'єкції та наявності/відсутності епінефрину (адреналіну) або іншого вазоконстриктора. Зв'язок з білками плазми варіабельний і визначається кількістю препарату, що потрапив у системний кровотік: чим нижча концентрація, тим вищий зв'язок з білками. Проходить через плацентарний бар'єр шляхом пасивної дифузії. Має високу спорідненість до протеїнів крові (близько 95%), погано проходить через гістогематичні бар'єри (співвідношення плід — материнський організм становить 0,2–0,4). Залежно від способів введення виявляється у значних кількостях у добре кровопостачуваних тканинах: головний мозок, міокард, печінка, нирки та легені. При проведенні каудальної, епідуральної та провідникової анестезії, Cmaxдосягається через 30–45 хв. T1/2 у дорослих становить 2,7 год, у новонароджених — 8,1 год. Піддається біотрансформації в печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Екскретується в основному нирками, причому 6% у незміненому вигляді.
Вираженість анестезії залежить від діаметра, мієлінізації та швидкості проведення імпульсу конкретного нервового волокна. Клінічна послідовність пригнічення провідності від різних видів рецепторів виглядає наступним чином: больова, температурна, тактильна, пропріоцептивна та еферентна нейром'язова. Потрапляючи в системний кровотік, впливає на серцево-судинну систему та ЦНС. При в/в введенні великих доз спостерігається уповільнення провідності та пригнічення автоматизму синусового вузла, виникнення шлуночкових аритмій та зупинка водія ритму. Відбувається зниження серцевого викиду (негативна інотропна дія), ОПСС та АТ. Вплив на ЦНС проявляється пригніченням центрів довгастого мозку, в т.ч.дихального (можливе пригнічення дихання та кома) або стимулюючим впливом на кору головного мозку з розвитком психомоторного збудження та тремору, що змінюються генералізованими судомами.
Місцева анестезія розвивається через 2–20 хв після введення і триває до 7 год, причому можливе її пролонгування додаванням у розчин адреналіну (інших вазоконстрикторів) у співвідношенні 1:200000. Після закінчення анестезії спостерігається тривала фаза анальгезії.
0,75% розчин бупівакаїну не використовується в акушерській практиці через часті випадки розвитку зупинки серця та дихання у пацієнток. Регіонарна в/в анестезія препаратом іноді супроводжується летальним наслідком. При проведенні ретробульбарної анестезії описані випадки виникнення зупинки дихання.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньом'язово або підшкірно.
Місцева анестезія повинна проводитися досвідченими спеціалістами у відповідним чином обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, який виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений техніці виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ і реакцій та інших ускладнень.
Доза будь-якої місцевої анестезії залежить від знеболювальної процедури, області, яку необхідно знеболити, кровопостачання тканин, глибини анестезії та ступеня м'язової релаксації, необхідних для необхідної тривалості анестезії, індивідуальної переносимості та фізичного стану пацієнта. Для досягнення необхідного ступеня анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу.
Слід уникати швидкого введення великого об'єму препарату. За жодних обставин не можна допускати випадкового внутрішньосудинного введення Бупівакаїну. До і під час введення препарату рекомендується здійснювати аспіраційну пробу. Препарат необхідно вводити повільно, зі швидкістю 25-50 мг/хв або дробно, підтримуючи безперервний вербальний контакт з пацієнтом і контролюючи частоту серцевих скорочень.
Тривалість анестезії бупівакаїном така, що для більшості показань разової дози достатньо.
Розрахунок максимальної дози повинен бути індивідуальним, необхідно враховувати статуру і фізичний статус пацієнта, а також звичайну швидкість системної абсорбції в конкретному місці ін'єкції.
Разова доза бупівакаїну до 225 мг з епінефрином (1:200 000) і 175 мг без епінефрину може бути використана залежно від індивідуалізації кожного випадку. Через кожні 3 години допускається повторне введення препарату в даних дозах.
Максимальна рекомендована добова доза для здорових дорослих пацієнтів з масою тіла 70 кг - 400 мг. Доза повинна бути знижена для дітей, літніх та ослаблених пацієнтів і пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи і /або печінки.
У ході хірургічного втручання можливе додаткове введення препарату.
При одночасному застосуванні наркотичних анальгетиків дозу бупівакаїну необхідно знизити.
При тривалому введенні препарату у пацієнта необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та інші ознаки потенційної токсичності. При появі токсичних ефектів введення препарату необхідно негайно припинити.
Спосіб приготування
Препарат допускається розводити тільки сумісними розчинниками, такими як 0,9 % розчин натрію хлориду, оскільки розведення може змінити властивості препарату і призвести до преципітації бупівакаїну. Розведення повинно проводитися тільки кваліфікованим персоналом з обов'язковим візуальним контролем на предмет механічних включень і зміни кольору перед введенням. Можливе використання тільки прозорих розчинів без видимих часток. Розчин препарату призначений тільки для одноразового використання.
Місцева анестезія повинна проводитися досвідченими спеціалістами у відповідним чином обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, який виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений техніці виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ і реакцій та інших ускладнень.
Доза будь-якої місцевої анестезії залежить від знеболювальної процедури, області, яку необхідно знеболити, кровопостачання тканин, глибини анестезії та ступеня м'язової релаксації, необхідних для необхідної тривалості анестезії, індивідуальної переносимості та фізичного стану пацієнта. Для досягнення необхідного ступеня анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу.
Слід уникати швидкого введення великого об'єму препарату. За жодних обставин не можна допускати випадкового внутрішньосудинного введення Бупівакаїну. До і під час введення препарату рекомендується здійснювати аспіраційну пробу. Препарат необхідно вводити повільно, зі швидкістю 25-50 мг/хв або дробно, підтримуючи безперервний вербальний контакт з пацієнтом і контролюючи частоту серцевих скорочень.
Тривалість анестезії бупівакаїном така, що для більшості показань разової дози достатньо.
Розрахунок максимальної дози повинен бути індивідуальним, необхідно враховувати статуру і фізичний статус пацієнта, а також звичайну швидкість системної абсорбції в конкретному місці ін'єкції.
Разова доза бупівакаїну до 225 мг з епінефрином (1:200 000) і 175 мг без епінефрину може бути використана залежно від індивідуалізації кожного випадку. Через кожні 3 години допускається повторне введення препарату в даних дозах.
Максимальна рекомендована добова доза для здорових дорослих пацієнтів з масою тіла 70 кг - 400 мг. Доза повинна бути знижена для дітей, літніх та ослаблених пацієнтів і пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи і /або печінки.
У ході хірургічного втручання можливе додаткове введення препарату.
При одночасному застосуванні наркотичних анальгетиків дозу бупівакаїну необхідно знизити.
При тривалому введенні препарату у пацієнта необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та інші ознаки потенційної токсичності. При появі токсичних ефектів введення препарату необхідно негайно припинити.
Спосіб приготування
Препарат допускається розводити тільки сумісними розчинниками, такими як 0,9 % розчин натрію хлориду, оскільки розведення може змінити властивості препарату і призвести до преципітації бупівакаїну. Розведення повинно проводитися тільки кваліфікованим персоналом з обов'язковим візуальним контролем на предмет механічних включень і зміни кольору перед введенням. Можливе використання тільки прозорих розчинів без видимих часток. Розчин препарату призначений тільки для одноразового використання.
Показання
Спинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3 - 5 год; в абдомінальній хірургії тривалістю 45 -60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетінь, срамного нерва, парацервікальна, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.
Протипоказання
Підвищена чутливість до місцевоанестезуючих засобів амідного типу та інших компонентів розчину.
Захворювання центральної нервової системи: менінгіт, пухлини, поліомієліт.
Внутрішньочерепна кровотеча.
Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз або метастатичні ураження хребта. Перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою.
Декомпенсована серцева недостатність.
Масивний плевральний випіт.
Значно підвищений внутрішньочеревний тиск.
Виражений асцит.
Пухлини черевної порожнини.
Виражена гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок).
Септицемія. Гнійничкові ураження шкіри в місці ін'єкції.
Порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами.
Внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром.
Алергія до препарату в анамнезі.
Захворювання центральної нервової системи: менінгіт, пухлини, поліомієліт.
Внутрішньочерепна кровотеча.
Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз або метастатичні ураження хребта. Перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою.
Декомпенсована серцева недостатність.
Масивний плевральний випіт.
Значно підвищений внутрішньочеревний тиск.
Виражений асцит.
Пухлини черевної порожнини.
Виражена гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок).
Септицемія. Гнійничкові ураження шкіри в місці ін'єкції.
Порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами.
Внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром.
Алергія до препарату в анамнезі.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Симптоми збудження або пригнічення ЦНС (неспокій, тривожність, запаморочення, шум у вухах, порушення зору, тремор кінцівок, генералізовані судоми), параліч кінцівок, параліч дихальних м'язів, брадикардія, порушення функцій сфінктерів, затримка сечі, парестезії та оніміння кінцівок, імпотенція, зниження серцевого викиду, блокада синусового вузла, гіпотонія, брадикардія, шлуночкові аритмії, в т.ч.шлуночкова тахікардія, зупинка серця.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 5 мг/мл.
По 10 мл препарату в ампули з безбарвного скла з міткою для відкриття. По 5 ампул поміщають в чарункову упаковку для ампул з плівки полівінілхлоридної. Одну чарункову упаковку разом з інструкцією по застосуванню на державній та російській мовах поміщають в пачку з картону.
По 10 мл препарату в ампули з безбарвного скла з міткою для відкриття. По 5 ампул поміщають в чарункову упаковку для ампул з плівки полівінілхлоридної. Одну чарункову упаковку разом з інструкцією по застосуванню на державній та російській мовах поміщають в пачку з картону.
