Ропівакаїн
Ropivacaine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Наропін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Ropivacaini 0,2 % - 10 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону при анестезії
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону при анестезії
Фармакологічні властивості
Місцевий анестетик амідного типу. Викликає анестезію і має анальгезуючу дію. У високих дозах викликає хірургічну анестезію, у більш низьких дозах - блокаду чутливості з обмеженою непрогресуючою руховою блокадою.
Механізм дії пов'язаний з оборотним зменшенням проникності мембрани нервового волокна для іонів натрію. Внаслідок цього відбувається зменшення швидкості деполяризації і збільшення порогу збудливості, що призводить до місцевої блокади нервових імпульсів.
При значно підвищеній дозі має пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (знижує збудливість і автоматизм, погіршує провідність). Ропівакаїн характеризується тривалою дією. Тривалість анестезії залежить від дози і шляху введення, але не залежить від присутності вазоконстриктора.
Після епідурального введення ропівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору. Абсорбція має двофазний характер. Концентрація ропівакаїну в плазмі крові залежить від дози, шляху введення і васкуляризації області ін'єкції.
Фармакокінетика ропівакаїну лінійна, Cmax в плазмі крові пропорційна дозі.
Vd ропівакаїну становить 47 л. Зв'язування в плазмі крові відбувається в основному з α1-кислими глікопротеїнами, незв'язана фракція становить близько 6%.
Тривале епідуральне введення ропівакаїну призводить до підвищення загального вмісту ропівакаїну в плазмі крові, що обумовлено післяопераційним збільшенням рівня α1-кислих глікопротеїнів у крові. При цьому концентрація незв'язаного, фармакологічно активного ропівакаїну змінюється в значно меншій мірі, ніж його загальна концентрація в плазмі крові.
Активно метаболізується в організмі, головним чином шляхом гідроксилювання. Основний метаболіт - 3-гідрокси-ропівакаїн.
T1/2 в початковій і термінальній фазах становить, відповідно, 14 хв і 4 год. Загальний плазмовий кліренс - 440 мл/хв. Після в/в введення близько 86% дози виводиться з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і лише близько 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Близько 37% 3-гідрокси-ропівакаїну виводиться з сечею в основному у вигляді кон'югатів.
Механізм дії пов'язаний з оборотним зменшенням проникності мембрани нервового волокна для іонів натрію. Внаслідок цього відбувається зменшення швидкості деполяризації і збільшення порогу збудливості, що призводить до місцевої блокади нервових імпульсів.
При значно підвищеній дозі має пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (знижує збудливість і автоматизм, погіршує провідність). Ропівакаїн характеризується тривалою дією. Тривалість анестезії залежить від дози і шляху введення, але не залежить від присутності вазоконстриктора.
Після епідурального введення ропівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору. Абсорбція має двофазний характер. Концентрація ропівакаїну в плазмі крові залежить від дози, шляху введення і васкуляризації області ін'єкції.
Фармакокінетика ропівакаїну лінійна, Cmax в плазмі крові пропорційна дозі.
Vd ропівакаїну становить 47 л. Зв'язування в плазмі крові відбувається в основному з α1-кислими глікопротеїнами, незв'язана фракція становить близько 6%.
Тривале епідуральне введення ропівакаїну призводить до підвищення загального вмісту ропівакаїну в плазмі крові, що обумовлено післяопераційним збільшенням рівня α1-кислих глікопротеїнів у крові. При цьому концентрація незв'язаного, фармакологічно активного ропівакаїну змінюється в значно меншій мірі, ніж його загальна концентрація в плазмі крові.
Активно метаболізується в організмі, головним чином шляхом гідроксилювання. Основний метаболіт - 3-гідрокси-ропівакаїн.
T1/2 в початковій і термінальній фазах становить, відповідно, 14 хв і 4 год. Загальний плазмовий кліренс - 440 мл/хв. Після в/в введення близько 86% дози виводиться з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і лише близько 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Близько 37% 3-гідрокси-ропівакаїну виводиться з сечею в основному у вигляді кон'югатів.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Купірування гострого больового синдрому. 0,2% розчинЕпідуральне введення на поперековому рівні - болюсне введення - 10-20 мл (20-40 мг).
Інтермітуюче введення (біль під час пологів) - по 10-15 мл (20-30 мг) з мінімальним інтервалом 30 хв.
Тривалі інфузії для знеболювання пологів - 6-10 мл/год (12-20 мг/год).
Післяопераційне введення - 6-14 мл/год (12-28 мг/год).
Торакальна епідуральна анальгезія:Тривалі інфузії після операцій - 6-14 мл/год (12-28 мг/год).
Провідникова та інфільтраційна анестезія - 1-100 мл (2-200 мг).
Анестезія при хірургічних втручаннях. 0,75% розчинКесарів розтин - 15-20 мл (113-150 мг).
Торакальна епідуральна анестезія при післяопераційному болю - 5-15 мл (38-113 мг).
Епідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-25 мл (113-188 мг).
Провідникова та інфільтраційна анестезія - 1-30 мл (7,5-225 мг).
Блокада великих нервових сплетінь (плечове) - 10-40 мл (75-300 мг).
Анестезія при хірургічних втручаннях. 1% розчинЕпідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-20 мл (150-200 мг).
Інтермітуюче введення (біль під час пологів) - по 10-15 мл (20-30 мг) з мінімальним інтервалом 30 хв.
Тривалі інфузії для знеболювання пологів - 6-10 мл/год (12-20 мг/год).
Післяопераційне введення - 6-14 мл/год (12-28 мг/год).
Торакальна епідуральна анальгезія:Тривалі інфузії після операцій - 6-14 мл/год (12-28 мг/год).
Провідникова та інфільтраційна анестезія - 1-100 мл (2-200 мг).
Анестезія при хірургічних втручаннях. 0,75% розчинКесарів розтин - 15-20 мл (113-150 мг).
Торакальна епідуральна анестезія при післяопераційному болю - 5-15 мл (38-113 мг).
Епідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-25 мл (113-188 мг).
Провідникова та інфільтраційна анестезія - 1-30 мл (7,5-225 мг).
Блокада великих нервових сплетінь (плечове) - 10-40 мл (75-300 мг).
Анестезія при хірургічних втручаннях. 1% розчинЕпідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-20 мл (150-200 мг).
Показання
- Анестезія при хірургічних втручаннях: епідуральна блокада при хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин; блокада великих нервів і нервових сплетінь; блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
- Купірування гострого больового синдрому: тривала епідуральна інфузія або періодичне болюсне введення, наприклад, для усунення післяопераційного болю або знеболювання пологів; блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
- Купірування гострого больового синдрому: тривала епідуральна інфузія або періодичне болюсне введення, наприклад, для усунення післяопераційного болю або знеболювання пологів; блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
Протипоказання
- Дитячий вік до 12 років, підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Алергічні реакції: шкірні прояви, анафілактичний шок.
- Більшість побічних ефектів, що виникають при анестезії, пов'язані не з впливом використовуваного анестетика, а з технікою проведення регіонарної анестезії. Найчастіше (більше 1%) відзначалися такі несприятливі ефекти, які були розцінені як такі, що мають клінічне значення незалежно від того, чи була встановлена причинно-наслідкова зв'язок із застосуванням анестетика.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія.
- З боку травної системи: нудота, блювання.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
- Невропатія і порушення функції спинного мозку (синдром передньої спинальної артерії, арахноїдит) зазвичай пов'язані з технікою проведення регіонарної анестезії, а не з дією ропівакаїну.
- Інші: підвищення температури тіла, озноб, затримка сечовипускання.
- Більшість побічних ефектів, що виникають при анестезії, пов'язані не з впливом використовуваного анестетика, а з технікою проведення регіонарної анестезії. Найчастіше (більше 1%) відзначалися такі несприятливі ефекти, які були розцінені як такі, що мають клінічне значення незалежно від того, чи була встановлена причинно-наслідкова зв'язок із застосуванням анестетика.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія.
- З боку травної системи: нудота, блювання.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
- Невропатія і порушення функції спинного мозку (синдром передньої спинальної артерії, арахноїдит) зазвичай пов'язані з технікою проведення регіонарної анестезії, а не з дією ропівакаїну.
- Інші: підвищення температури тіла, озноб, затримка сечовипускання.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл ропівакаїну гідрохлорид 7.5 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 2 М - для доведення pH 4.0-6.0, хлористоводневої кислоти розчин 2 М - для доведення pH до 4.0-6.0, вода д/і - до 1 мл.
10 мл - Флакони безбарвного скла (тип I) (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
20 мл - Флакони безбарвного скла (тип I) (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
1 мл ропівакаїну гідрохлорид 7.5 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 2 М - для доведення pH 4.0-6.0, хлористоводневої кислоти розчин 2 М - для доведення pH до 4.0-6.0, вода д/і - до 1 мл.
10 мл - Флакони безбарвного скла (тип I) (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
20 мл - Флакони безбарвного скла (тип I) (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
