Цефалексин
Cephalexin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Фелексин, Кефлекс, Оспексин, Палитрекс, Піассан, Солексин, Солексин Форте, Цефаклен, Цефалексин АКОС, Цефф, Екоцефрон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Cefalexini 0,5
D.t.d. № 16 in caps.
S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 4 рази на день за 30-60 хв до їжі, запиваючи водою.
D.t.d. № 16 in caps.
S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 4 рази на день за 30-60 хв до їжі, запиваючи водою.
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик I покоління. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Стійкий до лактамаз.
Має широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus spp., (в т.ч. продукуючі та непродукуючі пеніциліназу штами Staphylococcus aureus, пеніцилін-чутливі штами Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних мікроорганізмів - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., променистих грибів.
Неефективний щодо Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (індол-позитивних штамів), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метицилінустійких штамів, анаеробних мікроорганізмів.
Стійкий до пеніцилінази стафілококів, але руйнується цефалоспориназою грамнегативних мікроорганізмів.
Має широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus spp., (в т.ч. продукуючі та непродукуючі пеніциліназу штами Staphylococcus aureus, пеніцилін-чутливі штами Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних мікроорганізмів - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., променистих грибів.
Неефективний щодо Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (індол-позитивних штамів), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метицилінустійких штамів, анаеробних мікроорганізмів.
Стійкий до пеніцилінази стафілококів, але руйнується цефалоспориназою грамнегативних мікроорганізмів.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і добре всмоктується. Біодоступність - 90-95%, прийом їжі уповільнює абсорбцію, але не впливає на її повноту. Час досягнення Cmax після прийому внутрішньо 0.25, 0.5 або 1 г - 1 год, величина Cmax - 9, 18 і 32 мкг/мл, відповідно.
Терапевтична концентрація зберігається протягом 4-6 год. Зв'язок з білками плазми - 10-15%. Vd - 0.26 л/кг.
Розподіляється відносно рівномірно в різних тканинах і рідинах організму: легенях, печінці, серці, нирках, жовчі, жовчному міхурі, кістках, суглобах, дихальних шляхах. Погано проникає через незмінений ГЕБ. Проходить через плаценту, в невеликій кількості виділяється з грудним молоком, виявляється в амніотичній рідині.
Не метаболізується.
T1/2 - 0.9-1.2 год. Загальний кліренс - 380 мл/хв. Виводиться нирками - 70-89% у незміненому вигляді (2/3 - клубочковою фільтрацією, 1/3 - канальцевою секрецією); з жовчю - 0.5%. Нирковий кліренс - 210 мл/хв.
При порушенні видільної функції нирок концентрація в крові збільшується, а час виведення нирками подовжується, T1/2 після прийому внутрішньо - 5-30 год. Помірно виводиться за допомогою гемодіалізу, добре - за допомогою перитонеального діалізу.
Терапевтична концентрація зберігається протягом 4-6 год. Зв'язок з білками плазми - 10-15%. Vd - 0.26 л/кг.
Розподіляється відносно рівномірно в різних тканинах і рідинах організму: легенях, печінці, серці, нирках, жовчі, жовчному міхурі, кістках, суглобах, дихальних шляхах. Погано проникає через незмінений ГЕБ. Проходить через плаценту, в невеликій кількості виділяється з грудним молоком, виявляється в амніотичній рідині.
Не метаболізується.
T1/2 - 0.9-1.2 год. Загальний кліренс - 380 мл/хв. Виводиться нирками - 70-89% у незміненому вигляді (2/3 - клубочковою фільтрацією, 1/3 - канальцевою секрецією); з жовчю - 0.5%. Нирковий кліренс - 210 мл/хв.
При порушенні видільної функції нирок концентрація в крові збільшується, а час виведення нирками подовжується, T1/2 після прийому внутрішньо - 5-30 год. Помірно виводиться за допомогою гемодіалізу, добре - за допомогою перитонеального діалізу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, за 30-60 хв до їжі, запиваючи водою.
Середня доза для дорослих і дітей старше 10 років - по 250-500 мг кожні 6 год. Добова доза препарату повинна становити не менше 1-2 г, за необхідності може бути збільшена до 4 г. Тривалість курсу лікування - 7-14 днів.
При інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.
Дорослим пацієнтам з порушенням функції нирок добову дозу зменшують з урахуванням значення КК: при КК 5-20 мл/хв максимальна добова доза становить 1.5 г/добу; при КК менше 5 мл/хв - 0.5 г/добу. Добову дозу ділять на 4 прийоми.
Приготування суспензії: у флакон додати води до ризки і добре збовтати. Приготована суспензія стабільна при кімнатній температурі протягом 14 днів. Перед кожним вживанням суспензію необхідно збовтувати. 5 мл готової суспензії містять 250 мг цефалексину.
Середня доза для дорослих і дітей старше 10 років - по 250-500 мг кожні 6 год. Добова доза препарату повинна становити не менше 1-2 г, за необхідності може бути збільшена до 4 г. Тривалість курсу лікування - 7-14 днів.
При інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.
Дорослим пацієнтам з порушенням функції нирок добову дозу зменшують з урахуванням значення КК: при КК 5-20 мл/хв максимальна добова доза становить 1.5 г/добу; при КК менше 5 мл/хв - 0.5 г/добу. Добову дозу ділять на 4 прийоми.
Приготування суспензії: у флакон додати води до ризки і добре збовтати. Приготована суспензія стабільна при кімнатній температурі протягом 14 днів. Перед кожним вживанням суспензію необхідно збовтувати. 5 мл готової суспензії містять 250 мг цефалексину.
Для дітей:
Дітям у віці до 10 років препарат рекомендують призначати у формі суспензії для прийому внутрішньо. При масі тіла менше 40 кг середня добова доза - 25-100 мг/кг маси тіла; кратність прийому - 4 рази/добу.
При середньому отиті - доза 75 мг/кг/добу, кратність прийому - 4 рази/добу. При стрептококовому фарингіті, інфекціях шкіри та м'яких тканин кратність прийому - 2 рази/добу. При тяжкому перебігу інфекцій добова доза може бути збільшена до 100 мг/кг маси тіла, а кратність прийому - до 6 разів/добу.
При середньому отиті - доза 75 мг/кг/добу, кратність прийому - 4 рази/добу. При стрептококовому фарингіті, інфекціях шкіри та м'яких тканин кратність прийому - 2 рази/добу. При тяжкому перебігу інфекцій добова доза може бути збільшена до 100 мг/кг маси тіла, а кратність прийому - до 6 разів/добу.
Показання
- інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (фарингіт, середній отит, синусит, ангіна, бронхіт, гостра і загострення хронічної пневмонії, бронхопневмонія, емпієма і абсцес легень);
- інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт);
- інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт);
- інфекції кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт).
Протипоказання
- дитячий вік до 3 років (для лікарської форми - капсули);
- підвищена чутливість (в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків).
Особливі вказівки
Пацієнти з алергічними реакціями на пеніциліни та карбапенеми в анамнезі можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Під час лікування цефалексином можлива позитивна пряма реакція Кумбса, а також хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
У період лікування не рекомендується вживати етанол.
У пацієнтів з порушенням функції нирок можлива кумуляція (потрібна корекція режиму дозування).
При стафілококовій інфекції існує перехресна резистентність між цефалоспоринами та ізоксазолілпеніцилінами.
Під час лікування цефалексином можлива позитивна пряма реакція Кумбса, а також хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
У період лікування не рекомендується вживати етанол.
У пацієнтів з порушенням функції нирок можлива кумуляція (потрібна корекція режиму дозування).
При стафілококовій інфекції існує перехресна резистентність між цефалоспоринами та ізоксазолілпеніцилінами.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: висип, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, рідко -- еозинофілія, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.
З боку травної системи: біль в області живота, сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, кандидоз кишечника, ротової порожнини, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, свербіж статевих органів і заднього проходу, вагініт, виділення з піхви, кандидоз статевих органів.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит.
Лабораторні показники: збільшення протромбінового часу.
З боку травної системи: біль в області живота, сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, кандидоз кишечника, ротової порожнини, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, свербіж статевих органів і заднього проходу, вагініт, виділення з піхви, кандидоз статевих органів.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит.
Лабораторні показники: збільшення протромбінового часу.
Передозування
Симптоми: блювання, нудота, болі в епігастрії, діарея, гематурія.
Лікування: активоване вугілля, підтримання прохідності дихальних шляхів, контроль життєво важливих функцій: газовий склад крові, електролітний баланс.
Лікування: активоване вугілля, підтримання прохідності дихальних шляхів, контроль життєво важливих функцій: газовий склад крові, електролітний баланс.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з фуросемідом, етакриновою кислотою, нефротоксичними антибіотиками (наприклад, аміноглікозидами) підвищується ризик ураження нирок.
Саліцилати та індометацин уповільнюють виведення цефалексину.
Цефалексин знижує протромбіновий індекс, підсилює дію непрямих антикоагулянтів.
Саліцилати та індометацин уповільнюють виведення цефалексину.
Цефалексин знижує протромбіновий індекс, підсилює дію непрямих антикоагулянтів.
Лікарська форма
Капс. 250 мг: 16 шт.
Капсули желатинові, розмір №2, з корпусом і кришечкою світло-зеленого кольору; вміст капсул - гранульований порошок від білого до жовтуватого кольору.
1 капс. - цефалексину моногідрат 263 мг, що відповідає вмісту цефалексину 250 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна РН 102.
Склад оболонки капсули: титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), індигокармін (Індиготин I) (Е132), желатин.
8 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Капсули желатинові, розмір №2, з корпусом і кришечкою світло-зеленого кольору; вміст капсул - гранульований порошок від білого до жовтуватого кольору.
1 капс. - цефалексину моногідрат 263 мг, що відповідає вмісту цефалексину 250 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна РН 102.
Склад оболонки капсули: титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), індигокармін (Індиготин I) (Е132), желатин.
8 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
