Діабефарм

Гіпоглікемічний.

Пероральний гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Ймовірно, стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). Зменшує проміжок часу від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії.

Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Має антиатерогенні властивості: знижує концентрацію в крові загального холестерину (Хс) і Хс-ЛПНЩ, підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також зменшує кількість вільних радикалів. Перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну.

При діабетичній нефропатії на тлі тривалого застосування гліклазиду відзначається достовірне зниження протеїнурії.

Після прийому всередину швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсорбція - висока. Після перорального прийому 80 мг максимальна концентрація в крові (2,2-8 мкг/мл) досягається приблизно через 4 год, після прийому 40 мг максимальна концентрація в крові (2-3 мкг/мл) - досягається через 2-3 год.

Зв'язок з білками плазми - 85-97%, об'єм розподілу - 0,35 л/кг. Рівноважна концентрація в крові досягається через 2 доби.

Метаболізується в печінці, при цьому утворюється 8 метаболітів. Кількість основного метаболіту, що зустрічається в крові, становить 2-3% від загальної кількості прийнятого препарату, він не має гіпоглікемічної дії, проте покращує мікроциркуляцію.

Виводиться нирками - 70% у вигляді метаболітів, менше 1% у незміненому вигляді; через кишечник - 12% у вигляді метаболітів.
Період напіввиведення становить 8-20 год.

Для дорослих:

Цукровий діабет типу 2 у дорослих у поєднанні з дієтотерапією та помірним фізичним навантаженням при неефективності останніх.

• Підвищена чутливість до препарату;
• цукровий діабет типу 1;
• діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома;
• гіперосмолярна кома;
• тяжка печінкова та/або ниркова недостатність;
• великі хірургічні втручання, обширні опіки, травми та інші стани, що вимагають проведення інсулінотерапії;
• кишкова непрохідність, парез шлунка; стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі, розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання);
• лейкопенія;
• вагітність, період грудного вигодовування,
• дитячий вік до 18 років.

З обережністю:
Необхідність більш ретельного спостереження та підбору дози: призначають при лихоманковому синдромі, алкоголізмі та захворюваннях щитовидної залози (з порушенням її функції).

Гліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів.

Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після прийому їжі, добові коливання рівня глюкози.

У разі хірургічних втручань або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну.

При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт знаходиться у свідомості, глюкозу (або розчин цукру) призначають всередину.
При втраті свідомості вводять глюкозу в/в або глюкагон п/к, в/м або в/в. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.

При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібен ретельний моніторинг та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів.

Не рекомендується одночасне застосування гліклазиду з циметидином, фенілбутазоном, даназолом.

З боку травної системи: рідко - анорексія, нудота, блювання, діарея, болі в епігастрії.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія (як правило, зворотного характеру).

З боку ендокринної системи: при передозуванні - гіпоглікемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Симптоми: Можлива гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми.

Лікування: Якщо пацієнт у свідомості — всередину прийняти легкозасвоювані вуглеводи (цукор), при розладі свідомості — внутрішньовенно ввести 40% розчин декстрози (глюкози), 1–2 мг глюкагону внутрішньом'язово. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). При набряку мозку — манітол і дексаметазон.

Гіпоглікемічна дія гліклазиду потенціюється при одночасному застосуванні з похідними піразолону, саліцилатами, фенілбутазоном, антибактеріальними сульфаніламідами, теофіліном, кофеїном, інгібіторами МАО.

Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію і тремор рук, характерні для гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися.

При одночасному застосуванні гліклазиду та акарбози спостерігається адитивний гіпоглікемічний ефект.
Циметидин підвищує концентрацію гліклазиду в плазмі, що може викликати важку гіпоглікемію (пригнічення ЦНС, порушення свідомості).

При одночасному застосуванні з ГКС (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, барбітуратами, естрогенами, прогестинами, комбінованими естроген-гестагенними препаратами, дифеніном, рифампіцином гіпоглікемічна дія гліклазиду зменшується.

Таблетки, 80 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої.
3 або 6 контурних чарункових упаковок з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.