Дизопірамід
Disopyramide
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ритмілен
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Disopyramidi 0.1 №30
D.S. по 1 капсулі 3 рази на день
D.S. по 1 капсулі 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Антиаритмічний засіб IA класу. Має мембраностабілізуючу дію, механізм якої обумовлений блокадою натрієвих каналів. Збільшує ефективний рефрактерний період і тривалість потенціалу дії в передсердях і шлуночках. Зменшує скоротливість і збудливість міокарда, уповільнює AV-провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла. Має антихолінергічну дію.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Після прийому всередину дизопірамід швидко і майже повністю абсорбується з ШКТ, Cmax у плазмі крові досягається майже через 0.5-3 год.
Дизопірамід частково метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3A4. Головний метаболіт - моно-N-деалкілірований дизопірамід, який має певну антиаритмічну і антимускаринову активність.
Виводиться головним чином нирками, близько 50% у незміненому вигляді, 20% - у вигляді N-деалкілірованого метаболіту і 10% - у вигляді інших метаболітів. Близько 10% виводиться з калом. Кліренс дизопіраміду не залежить від pH сечі.
Терапевтична концентрація в плазмі крові становить, як правило, 2-6 мкг/мл. У цьому діапазоні зв'язування з білками плазми становить 50-65%, але ступінь зв'язування дизопіраміду залежить від концентрації в плазмі, що обмежує її значення як орієнтира в процесі терапії.
T1/2 з плазми становить 4-10 год і збільшується при порушенні функції нирок і при печінковій недостатності.
Дизопірамід проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Дизопірамід частково метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3A4. Головний метаболіт - моно-N-деалкілірований дизопірамід, який має певну антиаритмічну і антимускаринову активність.
Виводиться головним чином нирками, близько 50% у незміненому вигляді, 20% - у вигляді N-деалкілірованого метаболіту і 10% - у вигляді інших метаболітів. Близько 10% виводиться з калом. Кліренс дизопіраміду не залежить від pH сечі.
Терапевтична концентрація в плазмі крові становить, як правило, 2-6 мкг/мл. У цьому діапазоні зв'язування з білками плазми становить 50-65%, але ступінь зв'язування дизопіраміду залежить від концентрації в плазмі, що обмежує її значення як орієнтира в процесі терапії.
T1/2 з плазми становить 4-10 год і збільшується при порушенні функції нирок і при печінковій недостатності.
Дизопірамід проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для прийому всередину перша ("навантажувальна") доза становить 300 мг; надалі - по 100-300 мг 3-4 рази/добу. У разі стійкого антиаритмічного ефекту дозу дизопіраміду поступово зменшують до мінімальної ефективної підтримуючої дози, яка зазвичай становить по 100 мг 3 рази/добу. При порушенні функції нирок "навантажувальна" доза не повинна перевищувати 200 мг; для підтримуючої терапії - по 100 мг 1-2 рази/добу.
Для дітей:
Діти
Показання
- лікування і профілактика надшлуночкової і шлуночкової екстрасистолії
- пароксизмальних порушень ритму (надшлуночкова тахікардія зокрема, при синдромі WPW
- шлуночкова тахікардія
- мерехтіння передсердь
- тріпотіння передсердь)
- підтримання синусового ритму після медикаментозної або електричної кардіоверсії
- профілактика аритмій при проведенні катетеризації коронарних артерій.
Протипоказання
- AV-блокада II і III ступеня, кардіогенний шок
- важкі форми хронічної серцевої недостатності
- закритокутова глаукома
- гіперплазія передміхурової залози
- підвищена чутливість до дизопіраміду.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують дизопірамід у хворих з СССУ, з порушеннями функції нирок і/або печінки; у випадках попереднього лікування препаратами, що викликають уреження ЧСС і уповільнення AV провідності.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: нудота, блювання, запор, сухість у роті; в окремих випадках - внутрішньопечінковий холестаз.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.
- З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання, затримка сечі.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках - головний біль, сплутаність свідомості, безсоння, периферична невропатія.
- З боку органу зору: порушення акомодації.
- Дерматологічні реакції: в окремих випадках - екзема, фотосенсибілізація.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
У капсулах (або таблетках) по 0,1 г; розчин 1% в ампулах по 5 мл для ін'єкцій.
