ДуоТрав

Протиглаукомний.

Комбінований засіб для застосування в офтальмології, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу.

Травопрост - синтетичний аналог простагландину F2α, є високоселективним агоністом простагландинових FP-рецепторів і знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Основний механізм дії травопросту пов'язаний із збільшенням увеосклерального відтоку. Не чинить суттєвого впливу на продукцію водянистої вологи.

Тимолол - неселективний блокатор β-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не чинить прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи і невеликого збільшення її відтоку.

Завдяки взаємодоповнюючим механізмам дії обох компонентів, зниження внутрішньоочного тиску під впливом комбінації більш значне, ніж при дії кожного з цих компонентів окремо.

Внутрішньоочний тиск знижується приблизно через 2 години після застосування, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження внутрішньоочного тиску може зберігатися протягом 24 годин після одноразового застосування засобу.

Травопрост і тимолол абсорбуються через рогівку ока. У рогівці відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми - вільної кислоти травопросту.

Вільна кислота травопросту швидко виводиться з плазми протягом години - концентрація в плазмі крові знижується нижче порогу виявлення - менше 0.01 нг/мл (може варіювати від 0.01 до 0.03 нг/мл). Cmax тимололу в плазмі крові становить 1.34 нг/мл і зберігається до порогу виявлення протягом 12 годин, а Tmax тимололу досягається протягом 0.69 годин після місцевого застосування. T1/2 тимололу становить 4 години після місцевого застосування засобу.

Метаболізм є основним шляхом елімінації травопросту і вільної кислоти травопросту. Шляхи системного метаболізму паралельні шляхам метаболізму ендогенного простагландину F2α, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13-14, окисленням 15-гідроксильної групи і β-окислювальним розщепленням ланки верхнього бічного ланцюга. Вільна кислота травопросту і її метаболіти виводяться нирками. Менше 2% травопросту виявляється в сечі у вигляді вільної кислоти.

Тимолол і утворені метаболіти виводяться переважно нирками. Близько 20% тимололу виводиться в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів.

Для дорослих:

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, резистентних до монотерапії бета-адреноблокаторами або аналогами простагландину.

- гіперчутливість до компонентів препарату;
- гіперчутливість до групи бета-адреноблокаторів;
- реактивне захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму (або наявність в анамнезі вказівок на астму), а також тяжку хронічну обструктивну хворобу легень;
- синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду, AV-блокаду I або III ступеня без кардіостимулятора; декомпенсована хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок;
- алергічний риніт тяжкого перебігу;
- дистрофія рогівки;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років.

З обережністю: неоваскулярна, закритокутова, вузькокутова глаукома; пігментна та вроджена глаукома; відкритокутова глаукома з псевдоафакиєю, псевдоексфоліативна глаукома; гострі запальні захворювання органа зору; пацієнти з псевдоафакиєю при розриві задньої капсули кришталика або пацієнти з передньокамерною інтраокулярною лінзою; пацієнти з ризиком розвитку кістоїдного макулярного набряку, іриту, увеїту; пацієнти з атопією або тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі; пацієнти з діабетом лабільного перебігу та схильністю до гіпоглікемії; пацієнти з гіпертиреозом, стенокардією Принцметала; пацієнти, яким планується проведення хірургічних втручань.

Як і інші офтальмологічні засоби для місцевого застосування, травопрост і тимолол всмоктуються в системний кровотік. У зв'язку з наявністю в складі засобу тимололу, що має бета-адреноблокуючу дію, можливий розвиток тих же типів небажаних реакцій з боку серцево-судинної системи, легень та інших органів, що і при використанні системних бета-адреноблокаторів.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад, ІХС, стенокардія Принцметала, серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією необхідно критично оцінювати доцільність використання бета-адреноблокаторів і розглянути можливість застосування інших активних речовин. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи слід оцінити наявність ознак погіршення перебігу цих захворювань і розвитку небажаних реакцій. Оскільки бета-адреноблокатори негативно впливають на час проведення, їх слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями або захворюваннями периферичного кровообігу (тобто тяжкі форми хвороби або синдрому Рейно) лікування слід проводити з обережністю.

Слід контролювати стан пацієнта до початку і під час терапії тимололом. Після використання деяких офтальмологічних препаратів з групи бета-адреноблокаторів описані випадки респіраторних реакцій, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму.

У пацієнтів з ХОЗЛ легкого і середнього ступеня тяжкості засіб слід застосовувати з обережністю і тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик.

У пацієнтів, схильних до розвитку спонтанної гіпоглікемії, а також у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету бета-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть маскувати ознаки і симптоми гострої гіпоглікемії.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу.

Повідомлялося, що бета-адреноблокатори можуть потенціювати м'язову слабкість, що узгоджується з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз і генералізована м'язова слабкість).

Бета-адреноблокатори для офтальмологічного застосування можуть викликати сухість очей. У пацієнтів із захворюваннями рогівки препарат слід застосовувати з обережністю.

У пацієнтів, які застосовували препарати, що пригнічують вироблення водянистої вологи (наприклад, тимолол і ацетазоламід), після проведення фістулізуючих операцій органа зору відзначалися випадки відшарування судинної оболонки.

При використанні тимололу у пацієнтів, які вже застосовують системні бета-адреноблокатори, можливе посилення впливу на внутрішньоочний тиск або інших відомих ефектів системних бета-адреноблокаторів. Відповідь на терапію у таких пацієнтів необхідно ретельно контролювати. Використання двох бета-адреноблокаторів для місцевого застосування не рекомендується.

Простагландини і аналоги простагландинів - біологічно активні речовини, які можуть всмоктуватися через шкіру. Жінки в період вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні застосовувати відповідні заходи обережності, щоб не допустити прямого потрапляння засобу на шкіру. Якщо суттєва частина засобу все ж потрапить на шкіру (що малоймовірно), ділянку шкіри, на яку потрапив засіб, слід негайно промити водою.

Застосування тимололу пацієнтами з атопією або тяжкими патологічними реакціями на різні алергени в анамнезі може спровокувати більш тяжкі реакції у відповідь на введення різних алергенів. Такі пацієнти можуть слабо реагувати на введення звичайних доз епінефрину для купірування анафілактичних реакцій.

Даний засіб може поступово змінювати колір очей, збільшуючи кількість меланосом (пігментних гранул) у меланоцитах. Перед початком лікування пацієнтів слід проінформувати про можливість постійної зміни кольору очей. Лікування тільки одного ока може призвести до постійної гетерохромії. Довгостроковий вплив на меланоцити і наслідки цього впливу наразі невідомі. Зміна кольору райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом кількох місяців або років.

Зміна кольору очей переважно відзначається у пацієнтів зі змішаним кольором райдужки (синьо-коричневий, сіро-коричневий, жовто-коричневий або зелено-коричневий), аналогічний ефект спостерігався у пацієнтів з карими очима. У типових випадках коричнева пігментація навколо зіниці поширюється концентрично до периферії райдужки ока; у зв'язку з чим вся райдужка або її частини набувають більш коричневого кольору. Після закінчення терапії подальшого накопичення коричневого пігменту в райдужці не відзначалося.

При застосуванні цього засобу повідомлялося про потемніння шкіри періорбітальної області і (або) повік.

Даний засіб може поступово змінювати стан вій у пролікованому(их) оці(ах); ці зміни включають зміну довжини, товщини, пігментації і (або) кількості вій.

Механізм цих змін наразі не встановлений.

Під час лікування аналогами простагландину F2α відзначали макулярний набряк. Засіб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з неоваскулярною, закритокутовою (вузькокутовою) глаукомою, пігментною та вродженою глаукомою, відкритокутовою глаукомою з псевдофакиєю, псевдоексфоліативною глаукомою, запальними захворюваннями органа зору, афакією, псевдофакиєю з розривом задньої капсули кришталика або передньокамерною інтраокулярною лінзою, а також у пацієнтів з факторами ризику макулярного набряку, іриту, увеїту.

При використанні аналогів простагландину відзначали зміни періорбітальної області і повік.

Офтальмологічні препарати з групи бета-адреноблокаторів можуть пригнічувати бета-агоністичні ефекти, наприклад, адреналіну. Слід проінформувати анестезіолога, якщо пацієнт отримує тимолол.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору після застосування цього засобу можуть вплинути на можливість водити автомобіль або використовувати механізми. Якщо затуманення зору виникає після застосування засобу, то перед водінням автотранспорту або управлінням механізмами пацієнт повинен дочекатися відновлення чіткості зору.

З боку імунної системи: нечасто - реакції гіперчутливості; можливо - системні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, локальну і генералізовану висипку, свербіж, анафілактичний шок.

З боку психіки: рідко - нервозність; можливо - безсоння, кошмарні сновидіння, втрата пам'яті; частота невідома - депресія.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, головний біль; можливо - церебральна ішемія, погіршення ознак і симптомів міастенії; частота невідома - інсульт, непритомність, парестезія.

З боку органа зору: дуже часто - кон'юнктивальна гіперемія; часто - точковий кератит, біль в оці, порушення зору, затуманення зору, синдром "сухого" ока, свербіж очей, дискомфорт в оці, подразнення очей (відчуття печіння, колюче відчуття, свербіж, сльозотеча, кон'юнктивальна ін'єкція); нечасто - кератит, ірит, кон'юнктивіт, запалення передньої камери ока, блефарит, фотофобія (світлобоязнь), зниження гостроти зору, астенопія, набряк очей, еритема повік, посилення росту вій, алергічні явища з боку очей, набряк кон'юнктиви, набряк повік; рідко - ерозія рогівки, мейбоміт, субкон'юнктивальний крововилив, утворення кірок на краях повік, трихіаз, дистихіаз; можливо - увеїт, порушення з боку кон'юнктиви, фолікульоз кон'юнктиви, гіперпігментація райдужної оболонки, відшарування скловидного тіла в післяопераційний період фістулізуючих операцій органа зору, зниження чутливості рогівки, диплопія; частота невідома - макулярний набряк, птоз, патологія рогівки.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія; рідко - аритмія, порушення ритму серця; можливо - біль у грудях, застійна серцева недостатність, AV-блокада, зупинка серця, синдром Рейно, похолодання кінцівок; частота невідома - серцева недостатність, тахікардія, біль у грудях, відчуття серцебиття, периферичні набряки.

З боку дихальної системи: нечасто - задишка, постназальний синдром; рідко - дисфонія, бронхоспазм, кашель, подразнення горла, глоточно-гортанна біль, дискомфорт у носі; можливо - бронхоспазм (переважно у пацієнтів з існуючими бронхоспастичними захворюваннями); частота невідома - бронхіальна астма.

З боку травної системи: можливо - дисгевзія, диспепсія, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювання; частота невідома - дисгевзія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - підвищення активності АЛТ і АСТ.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - контактний дерматит, гіпертрихоз; рідко - знебарвлення шкіри, алопеція, періокулярна гіперпігментація шкіри; можливо - лущення шкіри, псоріазоподібний висип або погіршення перебігу псоріазу; частота невідома - шкірний висип.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - біль у кінцівках.

З боку сечовивідної системи: рідко - хроматурія.

З боку обміну речовин: можливо - гіпоглікемія.

З боку репродуктивної системи: можливо - сексуальна дисфункція, зниження лібідо.

Загальні реакції: рідко - спрага, підвищена втомлюваність; можливо - астенія.

Симптоми: у разі передозування препарату при місцевому офтальмологічному застосуванні не очікується токсичних явищ з боку органа зору.

При випадковому прийомі всередину, в результаті системного впливу бета-адреноблокаторів можливі брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність і бронхоспазм, зупинка серця.

Лікування: у разі передозування препарату при місцевому офтальмологічному застосуванні рекомендується негайне промивання очей водою. При випадковому прийомі препарату всередину — проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Гемодіаліз малоефективний щодо виведення тимололу.

Під час комбінованого лікування інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) і тимололом відзначалися випадки посилення системного ефекту бета-адреноблокаторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія).

При використанні офтальмологічного розчину бета-адреноблокатора одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, протиаритмічними засобами (включаючи аміодарон), серцевими глікозидами і парасимпатоміметиками можливий розвиток адитивних ефектів, що призводять до артеріальної гіпотензії і (або) вираженої брадикардії.

На тлі спільного застосування бета-адреноблокаторів і клонідину може розвиватися рикошетна артеріальна гіпертензія після різкої відміни останнього. Бета-адреноблокатори можуть знижувати відповідь на адреналін, що використовується при лікуванні анафілактичних реакцій. Особливу обережність слід дотримуватися у пацієнтів з наявністю в анамнезі вказівок на атопію і анафілаксію.

Не рекомендується одночасне використання двох місцевих бета-адреноблокаторів або двох місцевих аналогів простагландинів.

Повідомлялося про розвиток мідріазу при одночасному використанні офтальмологічних бета-адреноблокаторів і адреналіну.

Бета-адреноблокатори можуть посилювати дію гіпоглікемічних лікарських препаратів.

Краплі очні, 5 мг/мл+0,04 мг/мл.
По 2,5 мл у флакон-крапельницю з поліпропілену. На флакон-крапельницю наклеюють етикетку.
По 1 флакону в індивідуальному пакетику з фольги з інструкцією по застосуванню в пачку картонну. Допускається наявність контролю першого розкриття на картонній пачці.