Дюспаталін
Duspatalin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Duspatalin" 200 mg
D.t.d. № 30 in capsulis
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на день, за 20 хв до їжі
Rp.: "Duspatalin" 135 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, за 20 хв до їжі
D.t.d. № 30 in capsulis
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на день, за 20 хв до їжі
Rp.: "Duspatalin" 135 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, за 20 хв до їжі
Фармакологічні властивості
Спазмолітичний.
Фармакодинаміка
Спазмолітик міотропної дії, чинить прямий вплив на гладку мускулатуру ШКТ без впливу на нормальну перистальтику кишечника.
Множинні механізми, такі як зниження проникності іонних каналів, блокада зворотного захоплення норадреналіну, місцева анестезуюча дія, а також зміна абсорбції води, можуть обумовлювати місцеву дію мебеверину на ШКТ, однак точний механізм дії невідомий. Через ці механізми мебеверин має спазмолітичну дію, нормалізуючи перистальтику кишечника і не викликаючи постійної релаксації гладком'язових клітин ШКТ (гіпотонію). Системні побічні ефекти, в т.ч. антихолінергічні, відсутні.
Тривалість застосування препарату не обмежена. У перші 2–4 тижні терапії відзначається стійке поліпшення симптомів. Найбільш виражена ефективність може спостерігатися після 6–8 тижнів терапії. При виборі тривалості курсу терапії необхідно враховувати індивідуальні особливості перебігу захворювання і вираженість симптомів.
З метою подальшого поліпшення симптомів захворювання рекомендовано продовження лікування під наглядом лікаря протягом 12 міс при безперервній схемі терапії або протягом 6 міс при терапії за вимогою.
Результати клінічних досліджень підтвердили поліпшення симптомів з боку ШКТ і якості життя пацієнтів протягом 2–4 тижнів з подальшим поліпшенням при пролонгації лікування до 6–8 тижнів.
Множинні механізми, такі як зниження проникності іонних каналів, блокада зворотного захоплення норадреналіну, місцева анестезуюча дія, а також зміна абсорбції води, можуть обумовлювати місцеву дію мебеверину на ШКТ, однак точний механізм дії невідомий. Через ці механізми мебеверин має спазмолітичну дію, нормалізуючи перистальтику кишечника і не викликаючи постійної релаксації гладком'язових клітин ШКТ (гіпотонію). Системні побічні ефекти, в т.ч. антихолінергічні, відсутні.
Тривалість застосування препарату не обмежена. У перші 2–4 тижні терапії відзначається стійке поліпшення симптомів. Найбільш виражена ефективність може спостерігатися після 6–8 тижнів терапії. При виборі тривалості курсу терапії необхідно враховувати індивідуальні особливості перебігу захворювання і вираженість симптомів.
З метою подальшого поліпшення симптомів захворювання рекомендовано продовження лікування під наглядом лікаря протягом 12 міс при безперервній схемі терапії або протягом 6 міс при терапії за вимогою.
Результати клінічних досліджень підтвердили поліпшення симптомів з боку ШКТ і якості життя пацієнтів протягом 2–4 тижнів з подальшим поліпшенням при пролонгації лікування до 6–8 тижнів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Мебеверин швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Лікарська форма модифікованого вивільнення дозволяє використовувати схему дозування 2 рази/добу.
Розподіл
При прийомі повторних доз препарату значної акумуляції не відбувається.
Метаболізм
Мебеверину гідрохлорид в основному метаболізується естеразами, які на першому етапі розщеплюють ефір на вератрову кислоту і спирт мебеверину. Основним метаболітом, що циркулює в плазмі, є деметилована карбонова кислота. T1/2 у рівноважному стані деметилованої карбонової кислоти становить приблизно 5.77 год. При прийомі повторних доз (200 мг 2 рази/добу) Cmax деметилованої карбонової кислоти в крові становить 804 нг/мл, час досягнення Cmax деметилованої карбонової кислоти в крові (Тmax) – близько 3 год.
Середнє значення відносної біодоступності препарату в капсулі з модифікованим вивільненням становить 97%.
Виведення
Мебеверин як такий не виводиться з організму, але повністю метаболізується; його метаболіти практично повністю виводяться з організму. Вератрова кислота виводиться нирками. Спирт мебеверину також виводиться нирками, частково у вигляді карбонової кислоти і частково у вигляді деметилованої карбонової кислоти.
Мебеверин швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Лікарська форма модифікованого вивільнення дозволяє використовувати схему дозування 2 рази/добу.
Розподіл
При прийомі повторних доз препарату значної акумуляції не відбувається.
Метаболізм
Мебеверину гідрохлорид в основному метаболізується естеразами, які на першому етапі розщеплюють ефір на вератрову кислоту і спирт мебеверину. Основним метаболітом, що циркулює в плазмі, є деметилована карбонова кислота. T1/2 у рівноважному стані деметилованої карбонової кислоти становить приблизно 5.77 год. При прийомі повторних доз (200 мг 2 рази/добу) Cmax деметилованої карбонової кислоти в крові становить 804 нг/мл, час досягнення Cmax деметилованої карбонової кислоти в крові (Тmax) – близько 3 год.
Середнє значення відносної біодоступності препарату в капсулі з модифікованим вивільненням становить 97%.
Виведення
Мебеверин як такий не виводиться з організму, але повністю метаболізується; його метаболіти практично повністю виводяться з організму. Вератрова кислота виводиться нирками. Спирт мебеверину також виводиться нирками, частково у вигляді карбонової кислоти і частково у вигляді деметилованої карбонової кислоти.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули пролонгованої дії: приймають внутрішньо, за 20 хвилин до їжі, ковтаючи цілими і запиваючи достатньою кількістю води (100 мл і більше). Рекомендоване дозування – по 200 мг 2 рази на добу, вранці та ввечері. Період застосування не обмежений;
Таблетки, вкриті оболонкою: внутрішньо, добове дозування може становити по 135 мг 3 рази або по 100 мг 4 рази на добу. Після досягнення бажаного клінічного ефекту, дозу рекомендується знижувати поступово, протягом кількох тижнів.
Таблетки, вкриті оболонкою: внутрішньо, добове дозування може становити по 135 мг 3 рази або по 100 мг 4 рази на добу. Після досягнення бажаного клінічного ефекту, дозу рекомендується знижувати поступово, протягом кількох тижнів.
Показання
— функціональні розлади ШКТ, пов'язані з синдромом подразненого товстого кишечника, в т.ч. абдомінальні болі і спазми, відчуття дискомфорту;
— спастичні стани ШКТ, обумовлені органічними захворюваннями внутрішніх органів.
— спастичні стани ШКТ, обумовлені органічними захворюваннями внутрішніх органів.
Протипоказання
- гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
- вагітність (у зв'язку з недостатністю даних);
- вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки).
- вагітність (у зв'язку з недостатністю даних);
- вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки).
Особливі вказівки
Не застосовується.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилися. Фармакологічні властивості препарату, а також досвід його застосування не свідчать про будь-який несприятливий вплив мебеверину на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилися. Фармакологічні властивості препарату, а також досвід його застосування не свідчать про будь-який несприятливий вплив мебеверину на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Побічні ефекти
Повідомлення про наступні небажані явища були отримані в період постмаркетингового застосування і носили спонтанний характер; для точної оцінки частоти випадків наявних даних недостатньо.
Алергічні реакції спостерігалися переважно з боку шкірних покривів, але відзначалися також і інші прояви алергії.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, в т.ч. обличчя, екзантема.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції).
Алергічні реакції спостерігалися переважно з боку шкірних покривів, але відзначалися також і інші прояви алергії.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, в т.ч. обличчя, екзантема.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції).
Передозування
Симптоми: теоретично, у разі передозування можливе підвищення збудливості ЦНС. У випадках передозування мебеверину симптоми або були відсутні, або були незначними і, як правило, швидко зворотними. Відзначені симптоми передозування носили неврологічний і серцево-судинний характер.
Лікування: рекомендується симптоматичне лікування. Промивання шлунка необхідне тільки в разі, якщо інтоксикація виявлена протягом приблизно 1 год після прийому кількох доз препарату. Заходи щодо зниження абсорбції не потрібні. Специфічний антидот невідомий.
Лікування: рекомендується симптоматичне лікування. Промивання шлунка необхідне тільки в разі, якщо інтоксикація виявлена протягом приблизно 1 год після прийому кількох доз препарату. Заходи щодо зниження абсорбції не потрібні. Специфічний антидот невідомий.
Лікарняна взаємодія
Проводилися тільки дослідження щодо вивчення взаємодії препарату Дюспаталін з етанолом. Дослідження на тваринах продемонстрували відсутність будь-якої взаємодії між препаратом Дюспаталін і етиловим спиртом.
Лікарська форма
Капсули пролонгованої дії: розмір №1, непрозорої твердої желатинової структури білого кольору, мають на корпусі маркування «245»; всередині капсули знаходяться гранули білого або майже білого кольору (по 10 або 15 шт. в блістерах, в картонній пачці 2 або 3 блістери);
Таблетки, вкриті оболонкою: мають круглу форму і білий колір (по 10 шт. в блістерах, в картонній пачці 1 або 5 блістерів; по 15 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 2 або 6 блістерів; по 20 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 2, 3, 5 або 6 блістерів).
Таблетки, вкриті оболонкою: мають круглу форму і білий колір (по 10 шт. в блістерах, в картонній пачці 1 або 5 блістерів; по 15 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 2 або 6 блістерів; по 20 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 2, 3, 5 або 6 блістерів).
