Феноксиметилпеніцилін
Phenoxymethylpenicillin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
V-Пеніцилін Словакофарма, Вепікомбін, Кліацил, Мегацилін орал, Оспен, Пен-ос, Пеніцилін-Фау, Стар-Пен
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Phenoxymethylpenicillini 0,25 №10
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, за 1 годину до їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, за 1 годину до їжі
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Антибіотик групи біосинтетичних пеніцилінів. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу клітинних оболонок бактерій. Діє бактерицидно. Кислотостійкий.
Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (деякі штами), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаеробних бактерій: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.
Також активний щодо Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.
До феноксиметилпеніциліну стійкі Staphylococcus spp. (штами, що продукують пеніциліназу).
Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (деякі штами), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаеробних бактерій: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.
Також активний щодо Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.
До феноксиметилпеніциліну стійкі Staphylococcus spp. (штами, що продукують пеніциліназу).
Фармакокінетика
Феноксиметилпеніцилін кислотостійкий, не руйнується в кислому середовищі шлунка. Абсорбція в лужному середовищі тонкої кишки становить 30-60%. Зв'язування з білками плазми крові - 60-80%. Cmax досягається через 30-60 хв після прийому. Феноксиметилпеніцилін проникає в нирки, печінку, шкіру, легені, в слизову оболонку, м'язи, стінку тонкої кишки і в більшість рідких середовищ організму, особливо при наявності запальних процесів; менші концентрації визначаються в кістковій тканині. Проходить через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виявляється в грудному молоці. Близько 30-35% метаболізується в печінці. T1/2 становить 30-60 хв. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді (25%) і у вигляді метаболітів (35%); близько 30% виводиться через ШКТ.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо (за 0,5–1 год до їжі).
Режим дозування і тривалість лікування визначається індивідуально залежно від характеру захворювання, віку та ін.
Середня разова доза для дорослих і дітей старше 12 років — 0,25–0,5 г, добова — 1,5 г і більше.
При лікуванні пероральними препаратами пеніциліну зазвичай рекомендується розділити загальну добову дозу на 2–3 прийоми.
Курс лікування зазвичай становить 5–7 днів.
Лікування необхідно продовжувати протягом 3-х днів після зникнення симптомів.
Для попередження ускладнень у хворих на стрептококові інфекції лікування повинно тривати не менше 10 днів.
Для профілактики післяопераційних бактеріальних ускладнень дорослим і дітям масою тіла 30 кг і більше за 30–60 хв до операції — 2 г, потім — 0,5 г кожні 6 годин протягом 2 днів або довше.
Режим дозування і тривалість лікування визначається індивідуально залежно від характеру захворювання, віку та ін.
Середня разова доза для дорослих і дітей старше 12 років — 0,25–0,5 г, добова — 1,5 г і більше.
При лікуванні пероральними препаратами пеніциліну зазвичай рекомендується розділити загальну добову дозу на 2–3 прийоми.
Курс лікування зазвичай становить 5–7 днів.
Лікування необхідно продовжувати протягом 3-х днів після зникнення симптомів.
Для попередження ускладнень у хворих на стрептококові інфекції лікування повинно тривати не менше 10 днів.
Для профілактики післяопераційних бактеріальних ускладнень дорослим і дітям масою тіла 30 кг і більше за 30–60 хв до операції — 2 г, потім — 0,5 г кожні 6 годин протягом 2 днів або довше.
Для дітей:
Дітям до 1 року в добовій дозі — 20–30 мг/кг,
від 1 року до 6 років — 15–30 мг/кг,
від 6 до 12 років — 10–20 мг/кг.
від 1 року до 6 років — 15–30 мг/кг,
від 6 до 12 років — 10–20 мг/кг.
Показання
- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до феноксиметилпеніциліну мікроорганізмами, в т.ч. бронхіт, пневмонія, ангіна, скарлатина, середній отит, гонорея, сифіліс, правець, сибірська виразка, гнійні захворювання шкіри і м'яких тканин.
- З метою профілактики: рани різної етіології (в т.ч. укуси);
- опіки;
- профілактика стрептококових інфекцій і їх ускладнень (в т.ч. ревматизм /ревматична атака, мала хорея/, поліартрит, гломерулонефрит, ендокардит);
- профілактика бактеріального ендокардиту у пацієнтів з вродженими або набутими ревматичними вадами серця до і після малих хірургічних втручань (тонзилектомії, екстракції зуба);
- профілактика пневмококової пневмонії у дітей з серповидно-клітинною анемією;
- профілактика загострень ревматизму.
- З метою профілактики: рани різної етіології (в т.ч. укуси);
- опіки;
- профілактика стрептококових інфекцій і їх ускладнень (в т.ч. ревматизм /ревматична атака, мала хорея/, поліартрит, гломерулонефрит, ендокардит);
- профілактика бактеріального ендокардиту у пацієнтів з вродженими або набутими ревматичними вадами серця до і після малих хірургічних втручань (тонзилектомії, екстракції зуба);
- профілактика пневмококової пневмонії у дітей з серповидно-клітинною анемією;
- профілактика загострень ревматизму.
Протипоказання
- афтозний стоматит
- фарингіт
- підвищена чутливість до пеніцилінів.
- фарингіт
- підвищена чутливість до пеніцилінів.
Особливі вказівки
При розвитку алергічних реакцій феноксиметилпеніцилін слід відмінити і призначити відповідну терапію.
Слід уникати застосування феноксиметилпеніциліну в комбінації з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками допускається у випадку, якщо очікується адитивний або синергічний ефект.
При тривалому лікуванні слід враховувати можливість росту стійких штамів бактерій і грибів.
При постійній діареї слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту.
При тривалому застосуванні рекомендується періодичний контроль картини периферичної крові і показників функції печінки і нирок.
При застосуванні феноксиметилпеніциліну можливі хибнопозитивні результати реакції при неферментативному визначенні глюкози в сечі і аналізі на уробіліноген і результати кількісного визначення амінокислот в сечі за нінгідриновим методом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування феноксиметилпеніциліну пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Слід уникати застосування феноксиметилпеніциліну в комбінації з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками допускається у випадку, якщо очікується адитивний або синергічний ефект.
При тривалому лікуванні слід враховувати можливість росту стійких штамів бактерій і грибів.
При постійній діареї слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту.
При тривалому застосуванні рекомендується періодичний контроль картини периферичної крові і показників функції печінки і нирок.
При застосуванні феноксиметилпеніциліну можливі хибнопозитивні результати реакції при неферментативному визначенні глюкози в сечі і аналізі на уробіліноген і результати кількісного визначення амінокислот в сечі за нінгідриновим методом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування феноксиметилпеніциліну пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, риніт, кон'юнктивіт, бронхоспазм, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, лихоманка, артралгія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.
З боку органів ШКТ: анорексія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, сухість у роті, порушення смаку, глосит, стоматит, везикульозний хейліт (пов'язаний з подразнюючою дією на слизові оболонки), псевдомембранозний коліт.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, панцитопенія.
Інші: інтерстиціальний нефрит, фарингіт, васкуліт, суперінфекція.
З боку органів ШКТ: анорексія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, сухість у роті, порушення смаку, глосит, стоматит, везикульозний хейліт (пов'язаний з подразнюючою дією на слизові оболонки), псевдомембранозний коліт.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, панцитопенія.
Інші: інтерстиціальний нефрит, фарингіт, васкуліт, суперінфекція.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея; при значному передозуванні - судоми.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія.
Феноксиметилпеніцилін виводиться при гемодіалізі. Специфічних антидотів немає.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія.
Феноксиметилпеніцилін виводиться при гемодіалізі. Специфічних антидотів немає.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні феноксиметилпеніцилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, зменшує утворення вітаміну К); знижує ефективність пероральних контрацептивів і лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота.
При одночасному застосуванні феноксиметилпеніцилін підвищує ризик розвитку кровотеч "прориву" на фоні прийому етинілестрадіолу.
При одночасному застосуванні антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію феноксиметилпеніциліну; аскорбінова кислота - підвищує її.
При одночасному застосуванні бактерицидних антибіотиків (в т.ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин), аміноглікозидів спостерігається синергізм дії; при одночасному застосуванні бактеріостатичних антибіотиків (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагонізм.
При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП та інші лікарські засоби, що знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію феноксиметилпеніциліну і посилюють його дію.
При одночасному застосуванні феноксиметилпеніциліну і алопуринолу підвищується ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).
При одночасному застосуванні феноксиметилпеніцилін підвищує ризик розвитку кровотеч "прориву" на фоні прийому етинілестрадіолу.
При одночасному застосуванні антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію феноксиметилпеніциліну; аскорбінова кислота - підвищує її.
При одночасному застосуванні бактерицидних антибіотиків (в т.ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин), аміноглікозидів спостерігається синергізм дії; при одночасному застосуванні бактеріостатичних антибіотиків (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагонізм.
При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП та інші лікарські засоби, що знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію феноксиметилпеніциліну і посилюють його дію.
При одночасному застосуванні феноксиметилпеніциліну і алопуринолу підвищується ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).
Лікарська форма
Таблетки, 100 мг і 250 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 10 таблеток у контурну безчарункову упаковку з паперу з полімерним покриттям з обох сторін або поліетиленовим покриттям.
1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
200 або 250 контурних безчарункових, 460 або 960 чарункових упаковок (для таблеток дозувань 250 мг і 100 мг відповідно) поміщають у коробки з картону з додатком рівної кількості інструкцій по застосуванню для постачання в стаціонари.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 10 таблеток у контурну безчарункову упаковку з паперу з полімерним покриттям з обох сторін або поліетиленовим покриттям.
1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
200 або 250 контурних безчарункових, 460 або 960 чарункових упаковок (для таблеток дозувань 250 мг і 100 мг відповідно) поміщають у коробки з картону з додатком рівної кількості інструкцій по застосуванню для постачання в стаціонари.
