Фторотан
Phthorothanum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Галотан, Наркотан, Флюотан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Phtorotani 250 ml.
D.S. Для інгаляційного наркозу.
D.S. Для інгаляційного наркозу.
Фармакологічні властивості
Анальгезуюче, міорелаксуюче, наркозне інгаляційне.
Фармакодинаміка
Засіб для інгаляційного наркозу. Викликає швидке введення в наркоз без або з мінімально вираженою стадією збудження. Має анальгезуючу та слабку міорелаксуючу дію. Блокує симпатичні ганглії, викликає розширення кровоносних судин у шкірі та м'язах. Підвищує тонус блукаючого нерва, викликаючи брадикардію. Знижує внутрішньоочний тиск. Має прямий вплив на міокард, знижує систолічний об'єм і скоротливість міокарда, підвищує чутливість міокарда до катехоламінів. Галотан не подразнює слизову дихальних шляхів, не збільшує секрецію слини та виділення бронхіального секрету; пригнічує кашльовий і блювотний рефлекси; пропорційно інтенсивності наркозу послаблює скоротливу здатність матки. Не викликає ацидоз. Хірургічна стадія наркозу досягається зазвичай через 4-6 хв. Після закінчення наркозу пробудження настає через 5-15 хв.
Пригнічення дихального центру настає при концентрації галотану в плазмі крові 30-38 мг%.
Пригнічення дихального центру настає при концентрації галотану в плазмі крові 30-38 мг%.
Фармакокінетика
Коефіцієнт розподілу кров/газ становить 2.3, коефіцієнт розподілу мозок/кров - 2.9, мінімальна альвеолярна концентрація - 0.75%.
За час середньої за тривалістю операційної анестезії метаболізується 15-20% галотану.
Галотан метаболізується шляхом окислення з утворенням трифторуксусної кислоти та вивільненням іонів брому та хлору. При низькому напруженні кисню галотан метаболізується до вільного радикала хлортрифторетила, який здатний реагувати з компонентами мембрани гепатоцитів.
Виведення з крові повільне, цим обумовлений повільний вихід з наркозу.
За час середньої за тривалістю операційної анестезії метаболізується 15-20% галотану.
Галотан метаболізується шляхом окислення з утворенням трифторуксусної кислоти та вивільненням іонів брому та хлору. При низькому напруженні кисню галотан метаболізується до вільного радикала хлортрифторетила, який здатний реагувати з компонентами мембрани гепатоцитів.
Виведення з крові повільне, цим обумовлений повільний вихід з наркозу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Застосовний для будь-якого виду інгаляційної анестезії. Правильне дозування досягається за допомогою калібрувального випарника, розташованого поза закритою системою циркуляції (щоб уникнути передозування).
При необхідності посилити релаксацію м'язів переважно призначати міорелаксанти деполяризуючого типу дії (дитилін); при застосуванні препаратів недеполяризуючого (конкурентного) типу дозу останніх зменшують проти звичайної. Концентрація фторотану при використанні міорелаксантів (при керованій вентиляції легень) не повинна перевищувати 1-1,5 об. %.
Введення в анестезію починають з подачі галотану в концентрації 0,5 об. % (з киснем), потім поступово збільшують концентрацію парів галотану в суміші до 2-4 об. %. Звичайна підтримуюча концентрація – 0,5-2 об. %. Концентрація в крові 7-12 об. % відповідає хірургічній стадії загальної анестезії. Мінімальна альвеолярна концентрація (МАК) для дорослих при суміші з киснем становить 0,77 об. %, при суміші з закисом азоту - 0,3 об. %. МАК галотану при суміші з киснем для дітей до 6 міс. – 1,08 об. %; до 10 років – 0,92 об. %; для осіб старше 70 років – 0,64 об. %. Для премедикації переважніше користуватися не морфіном, а промедолом, який менше збуджує центри блукаючого нерва.
При використанні фторотану свідомість вимикається зазвичай через 1-2 хв після початку вдихання його парів. Через 3-5 хв настає хірургічна стадія наркозу. Через 3-5 хв після припинення подачі фторотану пацієнти починають пробуджуватися. Наркозна депресія повністю проходить через 5-10 хв після короткочасного і через 30-40 хв після тривалого наркозу. Збудження спостерігається рідко і виражене слабо. Пари фторотану не викликають подразнення слизових оболонок дихальних шляхів, пригнічують секрецію, розслаблюють дихальну мускулатуру, що полегшує проведення штучної вентиляції легень. Істотних змін газообміну при наркозі фторотаном не відбувається.
Артеріальний тиск зазвичай знижується, що частково пов'язано з пригнічуючим впливом препарату на симпатичні ганглії та з розширенням периферичних судин. Тонус блукаючого нерва підвищується, у зв'язку з чим можлива брадикардія. В деякій мірі фторотан чинить депримуючу дію на міокард. Крім того, фторотан підвищує чутливість міокарда до катехоламінів; введення адреналіну і норадреналіну під час наркозу може викликати фібриляцію шлуночків.
При необхідності посилити релаксацію м'язів переважно призначати міорелаксанти деполяризуючого типу дії (дитилін); при застосуванні препаратів недеполяризуючого (конкурентного) типу дозу останніх зменшують проти звичайної. Концентрація фторотану при використанні міорелаксантів (при керованій вентиляції легень) не повинна перевищувати 1-1,5 об. %.
Введення в анестезію починають з подачі галотану в концентрації 0,5 об. % (з киснем), потім поступово збільшують концентрацію парів галотану в суміші до 2-4 об. %. Звичайна підтримуюча концентрація – 0,5-2 об. %. Концентрація в крові 7-12 об. % відповідає хірургічній стадії загальної анестезії. Мінімальна альвеолярна концентрація (МАК) для дорослих при суміші з киснем становить 0,77 об. %, при суміші з закисом азоту - 0,3 об. %. МАК галотану при суміші з киснем для дітей до 6 міс. – 1,08 об. %; до 10 років – 0,92 об. %; для осіб старше 70 років – 0,64 об. %. Для премедикації переважніше користуватися не морфіном, а промедолом, який менше збуджує центри блукаючого нерва.
При використанні фторотану свідомість вимикається зазвичай через 1-2 хв після початку вдихання його парів. Через 3-5 хв настає хірургічна стадія наркозу. Через 3-5 хв після припинення подачі фторотану пацієнти починають пробуджуватися. Наркозна депресія повністю проходить через 5-10 хв після короткочасного і через 30-40 хв після тривалого наркозу. Збудження спостерігається рідко і виражене слабо. Пари фторотану не викликають подразнення слизових оболонок дихальних шляхів, пригнічують секрецію, розслаблюють дихальну мускулатуру, що полегшує проведення штучної вентиляції легень. Істотних змін газообміну при наркозі фторотаном не відбувається.
Артеріальний тиск зазвичай знижується, що частково пов'язано з пригнічуючим впливом препарату на симпатичні ганглії та з розширенням периферичних судин. Тонус блукаючого нерва підвищується, у зв'язку з чим можлива брадикардія. В деякій мірі фторотан чинить депримуючу дію на міокард. Крім того, фторотан підвищує чутливість міокарда до катехоламінів; введення адреналіну і норадреналіну під час наркозу може викликати фібриляцію шлуночків.
Показання
— інгаляційна загальна анестезія при великих і малих хірургічних втручаннях, діагностичних процедурах у різних категорій пацієнтів (в тому числі з хронічними обструктивними захворюваннями легень, бронхіальною астмою і цукровим діабетом);
— фторотановий наркоз застосовують при різних оперативних втручаннях, в тому числі на органах черевної і грудної порожнин, у дітей і осіб похилого віку, хворих на бронхіальну астму. Особливо показано застосування фторотану в випадках, коли необхідно уникати збудження і напруження пацієнта (в нейрохірургії, офтальмології та ін.).
— фторотановий наркоз застосовують при різних оперативних втручаннях, в тому числі на органах черевної і грудної порожнин, у дітей і осіб похилого віку, хворих на бронхіальну астму. Особливо показано застосування фторотану в випадках, коли необхідно уникати збудження і напруження пацієнта (в нейрохірургії, офтальмології та ін.).
Протипоказання
— гіперчутливість до препарату;
— злоякісна гіпертермія (в анамнезі на фоні галотану);
— жовтяниця, захворювання печінки;
— черепно-мозкова гіпертензія;
— необхідність локального застосування епінефрину в операційному полі (ризик розвитку аритмії);
— феохромоцитома;
— гіпертиреоз;
— гіперкатехоламінемія;
— печінкова недостатність;
— артеріальна гіпотензія;
— аритмія;
— міастенія;
— підвищення внутрішньочерепного тиску;
— застосування галотану для загальної анестезії менше 3 місяців тому;
— вагітність (1 триместр), період пологів і ранній післяпологовий період.
Наркоз фторотаном не слід застосовувати, при феохромоцитомі та в інших випадках, коли підвищено вміст в крові адреналіну, при вираженому гіпертиреозі.
— злоякісна гіпертермія (в анамнезі на фоні галотану);
— жовтяниця, захворювання печінки;
— черепно-мозкова гіпертензія;
— необхідність локального застосування епінефрину в операційному полі (ризик розвитку аритмії);
— феохромоцитома;
— гіпертиреоз;
— гіперкатехоламінемія;
— печінкова недостатність;
— артеріальна гіпотензія;
— аритмія;
— міастенія;
— підвищення внутрішньочерепного тиску;
— застосування галотану для загальної анестезії менше 3 місяців тому;
— вагітність (1 триместр), період пологів і ранній післяпологовий період.
Наркоз фторотаном не слід застосовувати, при феохромоцитомі та в інших випадках, коли підвищено вміст в крові адреналіну, при вираженому гіпертиреозі.
Особливі вказівки
Пригнічення дихального центру настає при концентрації галотану в плазмі крові 30-38 мг%.
З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримували серцеві глікозиди, а також при порушеннях серцевого ритму.
З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримували серцеві глікозиди, а також при порушеннях серцевого ритму.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: після пробудження можливі головний біль, тремор; підвищення внутрішньочерепного тиску.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення серцевого ритму.
З боку травної системи: порушення функції печінки аж до розвитку жовтяниці, гепатиту, некрозу печінки, особливо при повторних введеннях; після пробудження можлива нудота, післяопераційна блювота
Інші: пригнічення дихання, підвищений внутрішньочерепний тиск, еозинофілія, можливо розвиток злоякісної гіпертермії. Злоякісна гіпертермія являє собою вельми важке, часто закінчується летально, ускладнення наркозу, особливо у дітей і підлітків. Клінічно дане ускладнення проявляється вираженою тахікардією, падінням артеріального тиску, порушенням газообміну і різким підвищенням температури тіла дитини до 40-42°С. Злоякісна гіпертермія може швидко призвести до набряку мозку і смерті.
Синдром злоякісної гіпертермії, як правило, спостерігають у осіб з спадковою схильністю до злоякісної гіпертермії. Температура тіла швидко піднімається до 42 °С (!) і вище, відбувається генералізований рабдоміоліз, розвивається виражений ацидоз.
Про можливість розвитку злоякісної гіпертермії слід пам'ятати при недостатній релаксації м'язів на початку анестезії, а також при виникненні фасцикуляцій у відповідь на введення дитиліну. У деяких пацієнтів першим ознакою ураження м'язів буває тризм, що розвивається під час інтубації. Хоча підвищення температури є результатом скорочувальної діяльності м'язів, воно може зростати дуже швидко.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення серцевого ритму.
З боку травної системи: порушення функції печінки аж до розвитку жовтяниці, гепатиту, некрозу печінки, особливо при повторних введеннях; після пробудження можлива нудота, післяопераційна блювота
Інші: пригнічення дихання, підвищений внутрішньочерепний тиск, еозинофілія, можливо розвиток злоякісної гіпертермії. Злоякісна гіпертермія являє собою вельми важке, часто закінчується летально, ускладнення наркозу, особливо у дітей і підлітків. Клінічно дане ускладнення проявляється вираженою тахікардією, падінням артеріального тиску, порушенням газообміну і різким підвищенням температури тіла дитини до 40-42°С. Злоякісна гіпертермія може швидко призвести до набряку мозку і смерті.
Синдром злоякісної гіпертермії, як правило, спостерігають у осіб з спадковою схильністю до злоякісної гіпертермії. Температура тіла швидко піднімається до 42 °С (!) і вище, відбувається генералізований рабдоміоліз, розвивається виражений ацидоз.
Про можливість розвитку злоякісної гіпертермії слід пам'ятати при недостатній релаксації м'язів на початку анестезії, а також при виникненні фасцикуляцій у відповідь на введення дитиліну. У деяких пацієнтів першим ознакою ураження м'язів буває тризм, що розвивається під час інтубації. Хоча підвищення температури є результатом скорочувальної діяльності м'язів, воно може зростати дуже швидко.
Передозування
Симптоми: виражена брадикардія, аритмії, гіпотензія, гіпертермічний криз, пригнічення дихання.
Лікування: ІВЛ чистим киснем, симптоматична терапія.
Лікування: ІВЛ чистим киснем, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Одночасне застосування симпатоміметиків підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму. Потенціює ефекти недеполяризуючих міорелаксантів, брадикардію, викликану препаратами наперстянки і інгібіторами холінестерази.
Послаблює дію засобів, що впливають на матку.
Морфін і фенотіазини потенціюють депресивну дію галотану на ЦНС.
Послаблює дію засобів, що впливають на матку.
Морфін і фенотіазини потенціюють депресивну дію галотану на ЦНС.
Лікарська форма
Рідина д/інгаляцій 50, 250 мл: фл. або фл.-крапельниці 1, 20 або 64 шт.
Рідина для інгаляцій прозора, безбарвна, важка, рухлива, легколетуча рідина з запахом, що нагадує хлороформ.
100 г - галотан 99.99 г
Допоміжні речовини: тимол - 0.01 г.
50 мл - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
50 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.
50 мл - флакони темного скла (1) - пачки картонні (20) - коробки картонні.
50 мл - флакони темного скла (1) - пачки картонні (64) - коробки картонні.
50 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні (20) - коробки картонні.
50 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні (64) - коробки картонні.
Рідина для інгаляцій прозора, безбарвна, важка, рухлива, легколетуча рідина з запахом, що нагадує хлороформ.
100 г - галотан 99.99 г
Допоміжні речовини: тимол - 0.01 г.
50 мл - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
50 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.
50 мл - флакони темного скла (1) - пачки картонні (20) - коробки картонні.
50 мл - флакони темного скла (1) - пачки картонні (64) - коробки картонні.
50 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні (20) - коробки картонні.
50 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні (64) - коробки картонні.
