Фуростим

Сечогінне.

Комбінований препарат, що містить сечогінний засіб короткої дії фуросемід і антагоніст альдостерону тривалої дії спіронолактон.
Фуросемід є петлевим діуретиком швидкої дії, що має відносно сильний і короткочасний діуретичний ефект. Фуросемід блокує Na + K + 2Cl-котранспортер, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле: ефективність салуретичних дій фуросеміду, таким чином, залежить від того, потрапляє лікарський засіб у канальці в місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму. Діуретичний ефект виникає в результаті інгібування реабсорбції натрію хлориду в цьому сегменті петлі Генле. В результаті фракційна екскреція натрію може досягати 35% клубочкової фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично пов'язаній воді) і в збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію і магнію. Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостерон. При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого переднавантаження (шляхом звуження ємнісних венозних судин). Цей ранній судинний ефект є простагландинопосередкованим і передбачає адекватну функцію нирок з активацією ренін-ангіотензин і неушкодженим синтезом простагландинів. Крім цього, завдяки притаманному йому натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реактивність судин відносно катехоламінів, збільшена у хворих з артеріальною гіпертензією.
Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об'ємом крові і зменшеною відповіддю гладких м'язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.
Дозозалежне збільшення діурезу і натрійурезу спостерігалося у здорових добровольців, які отримували фуросемід у дозі 10-100 мг.
Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.
Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води і Na + і сприяє утриманню K + , що не тільки підвищує виведення Na + і Cl - , і знижує виведення K + з сечею, але і знижує виведення H + . В результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Немає даних

Для дорослих:

Для дітей:

- Лікування стійких набряків, якщо вони пов'язані з вторинним гіперальдостеронізмом; лікування станів, що включають хронічну серцеву недостатність і цироз печінки.
- Застосування Фуростиму для контролю артеріальної гіпертензії слід обмежити пацієнтам з вираженим гіперальдостеронізмом.

- Підвищена чутливість до фуросеміду, спіронолактону, сульфамідів або похідних сульфонамідів, або до допоміжної речовини препарату.
- Гіповолемія або зневоднення організму (з або без супутньої артеріальної гіпотензії) порушення функції нирок і КК нижче 30 мл / хв на 1,73 м 2 площі поверхні тіла анурія або ниркова недостатність у вигляді анурії, якщо не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід; - ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами або ниркова недостатність, пов'язана з печінковою комою;
- гіперкаліємія;
- важка гіпокаліємія важка гіпонатріємія хвороба Аддісона;
- вагітність або годування груддю.

Спіронолактон, можливо, призводить до голосових змін. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, чий голос важливий для їхньої роботи (зокрема акторам, співакам, вчителям).

Пацієнти з частковою обструкцією відтоку сечі, наприклад, з гіпертрофією простати або погіршенням сечовипускання, мають підвищений ризик розвитку гострої затримки і потребують ретельного контролю під час лікування препаратом слід забезпечувати постійний відтік сечі.

Якщо показано, перед початком лікування слід вжити заходів щодо корекції артеріальної гіпертензії або гіповолемії.

Необхідний особливо ретельний моніторинг:

- пацієнтів з артеріальною гіпотензією;

- пацієнтів, які потрапляють у групу особливого ризику внаслідок значного зниження артеріального тиску;

– пацієнтів з латентною або вираженою формою цукрового діабету;

- хворих з подагрою;

- пацієнтів з гепаторенальним синдромом, тобто з функціональною нирковою недостатністю, асоційованою з важким захворюванням печінки;

– пацієнтів з гіпопротеїнемією, наприклад, що асоціюється з нефротичним синдромом (ефект фуросеміду може послаблюватися одночасно з потенціюванням ототоксичності).

– симптоматична гіпотензія, яка призводить до запаморочення, непритомності або втрати свідомості може з'явитися у пацієнтів, які проходять лікування фуросемідом, особливо у пацієнтів похилого віку, пацієнтів, які приймають лікарські засоби, які можуть викликати гіпотензію, і пацієнтів, які приймають інші лікарські засоби, які можуть підвищити ризик розвитку гіпотензії.

Застосування Фуростіму слід уникати за наявності підвищеного рівня калію в сироватці крові.

Супутнє застосування триамтерену, амілориду, домішок калію або НПЗП не рекомендовано через виникнення гіперкаліємії.

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з дефіцитом електролітного балансу.
Регулярний моніторинг натрію, калію, креатиніну сироватки крові і глюкози в цілому рекомендується під час терапії Фуростимом.

Особливо ретельного моніторингу потребують пацієнти групи високого ризику розвитку електролітного дисбалансу або в разі значної додаткової втрати рідини (наприклад, внаслідок блювання, діареї або інтенсивного виділення поту).

Гіповолемію або зневоднення організму, а також будь-які суттєві порушення електролітного і кислотно-лужного балансу слід скоригувати. Для цього може знадобитися тимчасове припинення терапії Фуростимом.

Частий контроль рівня калію сироватки необхідний хворим з порушеннями ниркової функції і з кліренсом креатиніну нижче 60 мл/хв на 1, 73 м2 площі поверхні тіла і в разі, якщо Фуростім застосовувати разом з деякими іншими препаратами, які можуть призвести до збільшення рівня калію.

У деяких пацієнтів з метастатичним раком передміхурової залози, стійкого до кастрації, спостерігалося прогресування пухлини під час лікування спіронолактоном. Спіронолактон зв'язується з андроген рецепторами і може підвищувати значення простатоспецифічного антигену (ПСА).

У пацієнтів, які належали до групи високого ризику нефропатії внаслідок терапії радіоконтрастними речовинами, при лікуванні фуросемідом спостерігалася більша частота погіршення функції нирок після отримання радіоконтрастних речовин порівняно з такою у пацієнтів групи високого ризику, яким проводили тільки внутрішньовенну гідратацію до призначення радіоконтрастних речовин.

Пацієнти похилого віку.
У пацієнтів похилого віку виведення фуросеміду і спіронолактону повільне.

Супутнє застосування з рисперидоном
У дослідженнях рисперидону серед пацієнтів похилого віку з деменцією вищий рівень летальності спостерігався у пацієнтів, які отримували фуросемід одночасно з рисперидоном, порівняно з пацієнтами, які отримували тільки рисперидон або тільки фуросемід. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (головним чином тіазидними діуретиками в низьких дозах) не було пов'язане з аналогічним висновком.

Ніякий патофізіологічний механізм не був встановлений для пояснення цього висновку, і ніякої закономірності для причини летального результату не спостерігалося.

Слід проявляти обережність і ретельно зважувати ризики і користь перед тим, як прийняти рішення про застосування такої комбінації або одночасного лікування з застосуванням інших потужних діуретиків.

Серед пацієнтів, які одночасно з рисперидоном приймали інші діуретики, збільшення летальності не спостерігалося. Незалежно від лікування, загальним фактором ризику летальності була дегідратація, тому її слід уникати при лікуванні пацієнтів похилого віку з деменцією.

Існує ймовірність загострення або активації системного червоного вовчака.

Спортсмени. Фуростим може спричинити позитивний результат допінг-контролю.
Препарат містить метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Пацієнти похилого віку. Фуросемід і спіронолактон повільно екскретуються.
Лікарський засіб містить натрію лаурилсульфат, тому слід бути обережним при його застосуванні пацієнтам, які застосовують натрійконтрольовану дієту.

Канцерогенність.
Дослідження на тваринах показали, що у високих дозах і після тривалого застосування спіронолактон викликає пухлини. Значення цих даних для клінічного застосування неясні. Однак перш ніж призначати лікарський засіб молодим пацієнтам, необхідно зважити користь/ризик від терапії.

Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний в період вагітності.

Період годування груддю.
Фуросемід, канренон, метаболіт спіронолактону, проникають у грудне молоко, тому Фуростім не слід застосовувати в період годування груддю.
У разі необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

 Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Зниження психічної активності може ослабити здатність керування автотранспортом або іншими механізмами. Особливо це проявляється на початку лікування.

- З боку крові: часто - гемоконцентрація; нечасто - тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; дуже рідко - агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія. Про пригнічення кісткового мозку повідомлялося як про рідкісне ускладнення, яке вимагає відміни препарату.
- З боку нервової системи: рідко - парестезії; часто - у хворих з гепатоцелюлярною недостатністю може виникнути печінкова енцефалопатія.
- З боку сечовидільної системи: рівень кальцію в сироватці крові може бути знижений; дуже рідко спостерігається тетанія, ниркова недостатність. Збільшене утворення сечі може збільшити кількість скарг, що надходять від пацієнтів з обструкцією відтоку сечі. Таким чином, може виникнути гостра затримка сечі з можливими вторинними ускладненнями, наприклад, у пацієнтів з порушеннями спорожнення сечового міхура, гіперплазією простати або звуженням уретри. Рідко - тубуло-інтерстиціальний нефрит.
- З боку органів слуху: рідко можливі порушення слуху і дзвін у вухах, хоча зазвичай вони є минущими, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) і / або в разі занадто швидкого введення фуросеміду.
Про випадки глухоти, іноді необоротної, повідомлялося при пероральному або внутрішньовенному застосуванні фуросеміду.
- З боку серцево-судинної системи: фуросемід може призвести до артеріальної гіпотензії, що, в свою чергу, може призвести до виникнення порушень концентрації і реакції, марення, відчуття тиску в голові, головного болю, запаморочення, сонливості, слабкості, розладів зору, сухості в роті , ортостатичної гіпотензії, аритмії.
- З боку травної системи: в окремих випадках може розвинутися внутрішньопечінковий холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ або гострий панкреатит.
- З боку шкіри: дуже рідко можуть виникати алергічні реакції, такі як висип, фотосенсибілізація, васкуліт, лихоманка або інтерстиціальний нефрит, що вимагає відміни препарату в окремих випадках можуть виникати реакції з боку шкіри і слизових оболонок, наприклад свербіж, кропив'янка, інші види висипань на шкірі або буллезна висипка, мультиформна еритема, буллезний пемфігоїд, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, пурпура, в окремих випадках - підвищена чутливість до світла (світлочутливість), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) і DRESS-синдром (медикаментозне висипання з еозинофілією і системною симптоматикою).
- Метаболічні порушення: як і після прийому інших діуретиків можливе порушення водно-електролітного балансу внаслідок діурезу після тривалої терапії.
- Застосування Фуростиму призводить до збільшеної екскреції з організму натрію і хлору і, як наслідок, води. Крім цього, посилюється екскреція інших електролітів (зокрема калію, кальцію і магнію).
- З боку імунної системи: важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції (наприклад шок) виявляються рідко.
- З боку травного тракту: можуть виникати незначні побічні реакції такі як нудота, розлади шлунка (блювання або діарея), які не є достатньо важкими, щоб відмінити терапію препаратом.
- Спіронолактон може викликати порушення функції травного тракту (діарея, блювання). Були окремі повідомлення про виникнення виразки шлунка і дванадцятипалої кишки (іноді з кровотечею). Спіронолактон може викликати загальмованість, сонливість, головний біль, атаксію, сплутаність свідомості, гіперкаліємію.
- З боку репродуктивної системи: через хімічну схожість з статевими гормонами спіронолактон може зробити більш чутливими молочні залози до пальпації. Можливі порушення ерекції у чоловіків, менструального циклу у жінок. Дозозалежні мастодинія і оборотна гінекомастія можливі як у жінок, так і у чоловіків. Про макулопапульозні і еритематозні шкірні висипання повідомлялося рідко, а також про інші помірні андрогенні прояви, такі як гірсутизм.
- З боку дихальної системи: рідко спіронолактон може викликати голосові зміни у вигляді дисфонії (у жінок) і зниження (у чоловіків) або збільшення тембру голосу. У деяких хворих ці зміни зберігаються навіть після припинення лікування препаратом.

Симптоми: клінічна картина гострої або хронічної передозування залежить головним чином від ступеня і наслідків втрати електролітів і рідини і включає такі ознаки як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду і фібриляції шлуночків) через надмірний діурез. До симптомів цих порушень належать важка артеріальна гіпотензія (прогресуюча до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія і сплутаність свідомості.

Лікування. Лікування слід починати з поповнення втраченої рідини в організмі і корекції електролітного дисбалансу.

Разом з профілактикою і лікуванням важких ускладнень внаслідок цих порушень і інших ефектів на організм (наприклад, гіперкаліємії) можуть знадобитися загальні і конкретні інтенсивні терапевтичні заходи (наприклад, сприяння елімінації калію).

Специфічний антидот відсутній.

Для обмеження подальшого системного поглинання слід провести такі заходи як промивання шлунка або застосування активованого вугілля.

Можливе надмірне зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні Фуростиму з серцевими глікозидами, сечогінними, антигіпертензивними засобами або іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, тому необхідна корекція доз вищезгаданих засобів.
Помітне зниження артеріального тиску і погіршення функції нирок відбувається при одночасному застосуванні фуросеміду з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II або при підвищенні їх дози.
Дозу Фуростиму слід зменшити протягом 3 днів або відмінити його, перш ніж почати застосування інгібіторів АПФ або ангіотензину I або збільшити їх дозу.
При застосуванні Фуростиму в поєднанні з солями калію, препаратами, що знижують виведення калію, нестероїдними протизапальними засобами або інгібіторами АПФ може збільшитися концентрація калію в сироватці крові і виникнути гіперкаліємія.
Токсичні ефекти нефротоксичних препаратів можуть підвищуватися при одночасному застосуванні сильнодіючих діуретиків, таких як фуросемід.
Фуростим і сукральфат не слід приймати протягом 2:00 один після одного, оскільки сукральфат зменшує абсорбцію фуросеміду з кишечника і, таким чином, зменшує його ефект.
Фуросемід зменшує виведення солей літію і може призводити до збільшення рівня літію в сироватці крові, результатом чого є підвищений ризик токсичності літію, включаючи більший ризик виникнення кардіотоксичного і нейротоксичних ефектів літію. 
Тому рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію у пацієнтів, які отримують дану комбіновану терапію.
Рисперидон. Слід проявляти обережність і ретельно зважувати ризик і користь перед тим, як прийняти рішення про проведення комбінованої терапії або одночасного застосування з фуросемідом або іншими потужними діуретиками.
Одночасне застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів, таких як індометацин, ацетилсаліцилова кислота, може зменшувати дію Фуростиму і викликати гостру ниркову недостатність у випадках, коли раніше у пацієнтів були гіповолемія або зневоднення організму.
Під дією Фуростиму може збільшуватися токсичність саліцилату. Фуростим може іноді зменшувати ефекти інших препаратів (наприклад ефекти антибіотиків і пресорних амінів), іноді посилювати їх дію (наприклад ефекти ефірів саліцилової кислоти, теофіліну і міорелаксантів типу кураре).
Фуростим може посилювати ототоксичність аміноглікозидів та інших ототоксичних препаратів. Це може призвести до необоротних наслідків, ці препарати слід з обережністю застосовувати разом з Фуростимом.
У разі одночасного застосування цисплатину і фуросеміду існує ризик виникнення ототоксичних ефектів. Крім цього, може посилюватися нефротоксичність цисплатину, якщо фуросемід не призначають у низьких дозах (наприклад, 40 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок) і з позитивним балансом рідини, коли препарат застосовують для досягнення ефекту форсованого діурезу під час терапії цисплатином.
Спіронолактон може призвести до підвищення рівня дигоксину.
Деякі порушення електролітного балансу (такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія) можуть підвищувати токсичність певних лікарських засобів (наприклад, препаратів наперстянки і лікарських засобів, що викликають синдром подовження інтервалу QT).
Зменшення ефективності Фуростиму може виникнути після спільного застосування фенітоїну.
Застосування кортикостероїдів, карбеноксолону, кореня солодки у великих дозах і тривале застосування проносних засобів може збільшити ризик розвитку гіпокаліємії.
Кортикостероїди при одночасному застосуванні можуть викликати затримку натрію.
Спіронолактон і карбеноксолон можуть послаблювати дію інших лікарських засобів. У цьому лакричник у великій кількості діє як карбеноксолон.
Пробенецид, метотрексат та інші лікарські засоби, які, як і фуросемід, підлягають значній канальцевій секреції в нирках, можуть зменшувати ефективність Фуростиму. 
І навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих лікарських засобів нирками. Проведення лікування з застосуванням високих доз (зокрема як фуросеміду, так і інших лікарських засобів) може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові і зростання ризику побічних ефектів, викликаних фуросемідом або застосуванням супутньої терапії.
Порушення функції нирок може розвинутися у пацієнтів, які отримують терапію фуросемідом і високі дози окремих цефалоспоринів.
Одночасне застосування циклоспорину А і фуросеміду асоціюється з підвищеним ризиком виникнення подагричного артриту, вторинного відносно гіперурикемії, викликаної фуросемідом, і порушення ниркової екскреції уратів, викликаного циклоспорином.

Діючі речовини: 1 капсула містить спіронолактону 50 мг фуросеміду 20 мг.
По 10 капсул у блістері. По 3 блістери в картонній пачці.
допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, повідон, магнію стеарат.

оболонка капсули желатинова міститьметилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), гліцерин, кремнію діоксид, натрію лаурилсульфат, кислота оцтова.