Гідреа
Hydrea
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гідроксикарбамід медак, Гідроксіуреа, Гідроксикарбамід
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Tabl. "Hydrea" 500 mg № 20
D.S. По 1 таблетці 3 рази на день
D.S. По 1 таблетці 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Фармакологічна дія - протипухлинна. Є S-фазоспецифічним засобом, інгібує рибонуклеотидредуктазу, швидко порушуючи синтез ДНК, не впливаючи на синтез РНК та білка, що призводить до цитотоксичного ефекту. Пригнічує активність полімераз, в результаті порушується процес відновлення ДНК після потенційно летальних пошкоджень випромінюванням або хімічними агентами. Цей механізм дії гідроксикарбаміду дозволяє використовувати його як радіосенсибілізатор.
Адекватним періодом для оцінки протипухлинної ефективності гідроксикарбаміду вважається 6 тижнів терапії. Про наявність ефекту свідчить зменшення розмірів пухлини або припинення пухлинного росту.
Суттєво підвищує ефективність променевої терапії при пухлинах головного мозку, раку шийки матки.
Можливе застосування при лікуванні псоріазу (головним чином пустульозної форми), хвороби Снеддона — Уілкінсона, гангренозного піодерматозу, псоріатичних еритродермій, серповидно-клітинної анемії.
У різних тест-системах виявлена генна токсичність гідроксикарбаміду. Випадки виникнення вторинного лейкозу відзначалися у пацієнтів, які отримували препарат тривалий час при лікуванні мієлопроліферативних порушень (істинна поліцитемія, тромбоцитемія).
В експериментах на тваринах виявлено тератогенну та канцерогенну дію; впливає на фертильність; показано, що гідроксикарбамід проходить через плаценту і має ембріотоксичну дію. Однак адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. В експериментах in vitro гідроксикарбамід мав мутагенну дію на клітини бактерій, грибів, найпростіших і ссавців; кластогенність гідроксикарбаміду підтверджена в експериментах in vitro (на клітинах хом'ячків і лімфобластах людини) і in vivo (тест обміну сестринських хроматид у гризунів, мікроядерний тест у мишей).
Після прийому всередину добре абсорбується з ШКТ і відразу проникає в тканини, не кумулює в організмі. У спинномозковій рідині знаходиться 10–20%, в асцитичній — 15–50% концентрації в плазмі. Біодоступність становить в середньому (108±36)%. Проходить через ГЕБ. Cmax досягається через 2 год після прийому і становить в середньому 22,9–65,6 мг/л. Через 24 год вміст у плазмі наближається до нуля. T1/2 — 3–4 год. Частково метаболізується в печінці та нирках. Виділяється переважно нирками (при пероральному прийомі або в/в введенні від 7 до 30 мг/кг 80% дози виводиться з сечею протягом 12 год), 50% у незміненому вигляді і в невеликих кількостях у вигляді сечовини. Виводиться також через дихальні шляхи у вигляді вуглекислого газу.
Піддається елімінації під час діалізу.
Адекватним періодом для оцінки протипухлинної ефективності гідроксикарбаміду вважається 6 тижнів терапії. Про наявність ефекту свідчить зменшення розмірів пухлини або припинення пухлинного росту.
Суттєво підвищує ефективність променевої терапії при пухлинах головного мозку, раку шийки матки.
Можливе застосування при лікуванні псоріазу (головним чином пустульозної форми), хвороби Снеддона — Уілкінсона, гангренозного піодерматозу, псоріатичних еритродермій, серповидно-клітинної анемії.
У різних тест-системах виявлена генна токсичність гідроксикарбаміду. Випадки виникнення вторинного лейкозу відзначалися у пацієнтів, які отримували препарат тривалий час при лікуванні мієлопроліферативних порушень (істинна поліцитемія, тромбоцитемія).
В експериментах на тваринах виявлено тератогенну та канцерогенну дію; впливає на фертильність; показано, що гідроксикарбамід проходить через плаценту і має ембріотоксичну дію. Однак адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. В експериментах in vitro гідроксикарбамід мав мутагенну дію на клітини бактерій, грибів, найпростіших і ссавців; кластогенність гідроксикарбаміду підтверджена в експериментах in vitro (на клітинах хом'ячків і лімфобластах людини) і in vivo (тест обміну сестринських хроматид у гризунів, мікроядерний тест у мишей).
Після прийому всередину добре абсорбується з ШКТ і відразу проникає в тканини, не кумулює в організмі. У спинномозковій рідині знаходиться 10–20%, в асцитичній — 15–50% концентрації в плазмі. Біодоступність становить в середньому (108±36)%. Проходить через ГЕБ. Cmax досягається через 2 год після прийому і становить в середньому 22,9–65,6 мг/л. Через 24 год вміст у плазмі наближається до нуля. T1/2 — 3–4 год. Частково метаболізується в печінці та нирках. Виділяється переважно нирками (при пероральному прийомі або в/в введенні від 7 до 30 мг/кг 80% дози виводиться з сечею протягом 12 год), 50% у незміненому вигляді і в невеликих кількостях у вигляді сечовини. Виводиться також через дихальні шляхи у вигляді вуглекислого газу.
Піддається елімінації під час діалізу.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, до їжі.
Лікування зазвичай проводиться періодичними курсами.
По 80 мг/кг одноразово раз на 3 дні або щоденно по 20–30 мг/кг одноразово (дози наведені в розрахунку на фактичну або нормальну вагу тіла, причому використовується менше з зазначених значень). У хворих похилого віку доцільно використання менших доз. Під час лікування хворі повинні вживати достатню кількість рідини.
Лікування зазвичай проводиться періодичними курсами.
По 80 мг/кг одноразово раз на 3 дні або щоденно по 20–30 мг/кг одноразово (дози наведені в розрахунку на фактичну або нормальну вагу тіла, причому використовується менше з зазначених значень). У хворих похилого віку доцільно використання менших доз. Під час лікування хворі повинні вживати достатню кількість рідини.
Показання
- Злоякісні пухлини голови та шиї, крім раку губи (одночасно з проведенням променевої терапії);
- Істинна поліцитемія (еритремія);
- Хронічний мієлолейкоз;
- Остеомієлофіброз;
- Есенціальна тромбоцитемія;
- Рак шийки матки (одночасно з проведенням променевої терапії);
- Меланома.
- Істинна поліцитемія (еритремія);
- Хронічний мієлолейкоз;
- Остеомієлофіброз;
- Есенціальна тромбоцитемія;
- Рак шийки матки (одночасно з проведенням променевої терапії);
- Меланома.
Протипоказання
- Гіперчутливість,
- лейкопенія (менше 3000/мм3),
- тромбоцитопенія (менше 100000/мм3).
- лейкопенія (менше 3000/мм3),
- тромбоцитопенія (менше 100000/мм3).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
- З боку травної системи: стоматит, анорексія, нудота, блювання, діарея, запор; рідко - порушення функції печінки.
- З боку ЦНС: відчуття втоми, головний біль, сонливість, запаморочення, галюцинації, судоми.
- З боку дихальної системи: в окремих випадках - дифузні легеневі інфільтрати, що супроводжуються лихоманкою та задишкою.
- З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання; рідко - порушення функції нирок.
- Дерматологічні реакції: алопеція, макуло-папульозні висипання, еритема.
Інші: підвищення температури, озноб.
- З боку травної системи: стоматит, анорексія, нудота, блювання, діарея, запор; рідко - порушення функції печінки.
- З боку ЦНС: відчуття втоми, головний біль, сонливість, запаморочення, галюцинації, судоми.
- З боку дихальної системи: в окремих випадках - дифузні легеневі інфільтрати, що супроводжуються лихоманкою та задишкою.
- З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання; рідко - порушення функції нирок.
- Дерматологічні реакції: алопеція, макуло-папульозні висипання, еритема.
Інші: підвищення температури, озноб.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Препарат випускають у формі капсул: желатинових твердих, непрозорих, розмір №0, з написом чорного кольору «BMS 303», корпус – матовий, блідо-рожевого кольору, кришечка – матова, зеленого кольору; вміст капсули – біла ущільнена маса або порошок (по 100 шт. у темних скляних флаконах, по 1 флакону в картонній пачці; по 10 шт. у блістерах, по 2 блістера в картонній пачці).
