Голдлайн Плюс
Goldliine Plus
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Goldline Plus" 15 mg + 153,5 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на день, вранці натщесерце
D.t.d. № 30 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на день, вранці натщесерце
Фармакологічні властивості
Анорексигенний, ентеросорбуючий.
Фармакодинаміка
Комбінований лікарський засіб.
Сибутрамін є проліками і проявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних і вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів і адренорецепторів, що сприяє збільшенню відчуття насичення і зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції.
Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ЛПВЩ і зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ і сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО; мають низьку спорідненість до великої кількості нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-НТ2C), β1-, β2-, β3-, α1-, α2-адренорецептори, дофамінові D2-рецептори, м-холінорецептори, гістамінові H1-рецептори, бензодіазепінові і глутаматні (NMDA) рецептори.
Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості і неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує і виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної і ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин і метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.
Сибутрамін є проліками і проявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних і вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів і адренорецепторів, що сприяє збільшенню відчуття насичення і зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції.
Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ЛПВЩ і зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ і сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО; мають низьку спорідненість до великої кількості нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-НТ2C), β1-, β2-, β3-, α1-, α2-адренорецептори, дофамінові D2-рецептори, м-холінорецептори, гістамінові H1-рецептори, бензодіазепінові і глутаматні (NMDA) рецептори.
Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості і неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує і виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної і ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин і метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) і дидесметилсибутрамін (М2)).
Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 і М2). Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи площу кривої "концентрація-час" (AUC).
Розподіл
Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) і 94% (M1 і М2). Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі крові досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі крові після прийому разової дози.
Метаболізм і виведення
Активні метаболіти піддаються гідроксилюванню і кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Період напіввиведення сибутраміну - 1,1 год, M1 - 14 год, М2 - 16 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Наявні на даний час обмежені дані не вказують на існування клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок.
Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна такій у молодих.
Ниркова недостатність
Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 і М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 і М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) і дидесметилсибутрамін (М2)).
Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 і М2). Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи площу кривої "концентрація-час" (AUC).
Розподіл
Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) і 94% (M1 і М2). Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі крові досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі крові після прийому разової дози.
Метаболізм і виведення
Активні метаболіти піддаються гідроксилюванню і кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Період напіввиведення сибутраміну - 1,1 год, M1 - 14 год, М2 - 16 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Наявні на даний час обмежені дані не вказують на існування клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок.
Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна такій у молодих.
Ниркова недостатність
Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів M1 і М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів M1 і М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Голдлайн Плюс приймається по одній капсулі на день в першу половину дня. Лікування починають з меншої дозування 10 мг. Якщо протягом 4-х тижнів прийому не досягнуто зниження маси тіла більше ніж на 2 кг, переходять на більшу дозування – 15 мг.
Дія препарату розвивається поступово протягом першого місяця, максимальний ефект спостерігається через 3 місяці безперервного прийому. При пропуску прийому препарату не слід на наступний день приймати подвійну дозу.
Голдлайн Плюс рекомендується приймати курсом 6 місяців, оскільки протягом цього часу досягається не тільки значне зниження маси тіла, але й формуються правильні харчові звички. За рахунок цього частковий ефект після припинення прийому препарату зберігається до 2 років. Максимальна тривалість прийому не повинна перевищувати 1 року, оскільки відсутні дані клінічних досліджень щодо ефективності та безпеки більш тривалого застосування.
Прийом Голдлайн Плюс слід припинити, якщо пацієнт погано реагує на терапію – якщо за три місяці застосування зниження маси тіла становило менше 5%.
Слід пам'ятати, що Голдлайн Плюс використовується тільки в комплексній терапії разом з гіпокалорійним харчуванням і фізичними навантаженнями.
Дія препарату розвивається поступово протягом першого місяця, максимальний ефект спостерігається через 3 місяці безперервного прийому. При пропуску прийому препарату не слід на наступний день приймати подвійну дозу.
Голдлайн Плюс рекомендується приймати курсом 6 місяців, оскільки протягом цього часу досягається не тільки значне зниження маси тіла, але й формуються правильні харчові звички. За рахунок цього частковий ефект після припинення прийому препарату зберігається до 2 років. Максимальна тривалість прийому не повинна перевищувати 1 року, оскільки відсутні дані клінічних досліджень щодо ефективності та безпеки більш тривалого застосування.
Прийом Голдлайн Плюс слід припинити, якщо пацієнт погано реагує на терапію – якщо за три місяці застосування зниження маси тіла становило менше 5%.
Слід пам'ятати, що Голдлайн Плюс використовується тільки в комплексній терапії разом з гіпокалорійним харчуванням і фізичними навантаженнями.
Показання
Показанням до застосування Голдлайн Плюс є:
- Ожиріння при ІМТ (індексі маси тіла) більше 30 кг/м2
- Надмірна маса тіла при ІМТ більше 27 кг/м2 за наявності супутніх захворювань (гіпертонія, цукровий діабет 2 типу)
- Ожиріння при ІМТ (індексі маси тіла) більше 30 кг/м2
- Надмірна маса тіла при ІМТ більше 27 кг/м2 за наявності супутніх захворювань (гіпертонія, цукровий діабет 2 типу)
Протипоказання
- Встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату;
- Наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз);
- Серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія;
- Психічні захворювання;
- Синдром Жиль де ля Туретта (генералізовані тики);
- Одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентермін, фенфлурамін, дексфенфлурамін, етіламфетамін, ефедрин)
- Серцево-судинні захворювання (в анамнезі або в даний час): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
- Неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище
145/90 мм рт.ст.);
- Закритокутова глаукома;
- Тиреотоксикоз;
- Тяжкі порушення функції печінки і/або нирок;
- Доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
- Феохромоцитома;
- Встановлена фармакологічна, наркотична або алкогольна залежність;
- Вагітність і період грудного вигодовування;
- Вік до 18 років і старше 65 років.
Голдлайн Плюс не можна використовувати під час вагітності та лактації, оскільки немає клінічних даних щодо безпеки впливу сибутраміну на плід і грудну дитину.
- Наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз);
- Серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія;
- Психічні захворювання;
- Синдром Жиль де ля Туретта (генералізовані тики);
- Одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентермін, фенфлурамін, дексфенфлурамін, етіламфетамін, ефедрин)
- Серцево-судинні захворювання (в анамнезі або в даний час): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
- Неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище
145/90 мм рт.ст.);
- Закритокутова глаукома;
- Тиреотоксикоз;
- Тяжкі порушення функції печінки і/або нирок;
- Доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
- Феохромоцитома;
- Встановлена фармакологічна, наркотична або алкогольна залежність;
- Вагітність і період грудного вигодовування;
- Вік до 18 років і старше 65 років.
Голдлайн Плюс не можна використовувати під час вагітності та лактації, оскільки немає клінічних даних щодо безпеки впливу сибутраміну на плід і грудну дитину.
Особливі вказівки
Препарати, що містять цю комбінацію, слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні - якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців становило менше 5 кг.
Лікування цією комбінацією слід проводити в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки і способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла і після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії змінити свій життєвий уклад і звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти собі, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря.
Клінічно значущі зміни АТ і пульсу реєструються переважно на початку лікування (в перші 4-8 тижнів).
У період лікування потрібен регулярний контроль АТ і ЧСС. У перші 3 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісячно. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення ЧСС в спокої >10 уд./хв або систолічного/діастолічного АТ >10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії АТ вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль слід проводити особливо ретельно і за необхідності через коротші інтервали.
Алкоголь не поєднується з рекомендованими при прийомі сибутраміну дієтичними заходами.
У пацієнтів, у яких АТ двічі при повторному вимірюванні перевищувало 145/90 мм рт.ст., лікування цією комбінацією слід відмінити.
У пацієнтів з синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати АТ.
При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишечника. При виникненні запору прийом припиняють і приймають проносне.
При виникненні психічних порушень станів препарат необхідно відмінити.
Особливої уваги вимагає одночасне призначення препаратів, що збільшують інтервал QT. До цих препаратів належать блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики ШКТ цизаприд; пімозид, сертиндол і трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія.
Хоча не встановлено зв'язок між прийомом сибутраміну і розвитком первинної легеневої гіпертензії, однак, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюча диспное (задишка), біль у грудній клітці і набряки на ногах.
При спільному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також приймаючих препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Застосування цієї комбінації може обмежити здатність керувати транспортними засобами і механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій
Лікування цією комбінацією слід проводити в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки і способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла і після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії змінити свій життєвий уклад і звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти собі, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря.
Клінічно значущі зміни АТ і пульсу реєструються переважно на початку лікування (в перші 4-8 тижнів).
У період лікування потрібен регулярний контроль АТ і ЧСС. У перші 3 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісячно. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення ЧСС в спокої >10 уд./хв або систолічного/діастолічного АТ >10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії АТ вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль слід проводити особливо ретельно і за необхідності через коротші інтервали.
Алкоголь не поєднується з рекомендованими при прийомі сибутраміну дієтичними заходами.
У пацієнтів, у яких АТ двічі при повторному вимірюванні перевищувало 145/90 мм рт.ст., лікування цією комбінацією слід відмінити.
У пацієнтів з синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати АТ.
При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишечника. При виникненні запору прийом припиняють і приймають проносне.
При виникненні психічних порушень станів препарат необхідно відмінити.
Особливої уваги вимагає одночасне призначення препаратів, що збільшують інтервал QT. До цих препаратів належать блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики ШКТ цизаприд; пімозид, сертиндол і трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія.
Хоча не встановлено зв'язок між прийомом сибутраміну і розвитком первинної легеневої гіпертензії, однак, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюча диспное (задишка), біль у грудній клітці і набряки на ногах.
При спільному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також приймаючих препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Застосування цієї комбінації може обмежити здатність керувати транспортними засобами і механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій
Побічні ефекти
З боку нервової системи: дуже часто - сухість у роті та безсоння; часто - занепокоєння, парестезії, а також зміна смаку.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття, помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв, підвищення АТ, (спостерігається помірне підвищення АТ в спокої на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатація; в окремих випадках - більш виражене підвищення ЧСС, не виключається більш виражене підвищення АТ.
З боку травної системи: дуже часто - втрата апетиту і запор; часто - нудота і загострення геморою.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - підвищене потовиділення.
В окремих випадках при лікуванні сибутраміном описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха, судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові.
У ході постмаркетингових досліджень: судоми, короткочасні порушення пам'яті, реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі і кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) і анафілаксії); психоз, стани суїцидально спрямованого мислення, суїцид і манія; миготлива аритмія; затуманення зору; алопеція; затримка сечі; порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття, помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв, підвищення АТ, (спостерігається помірне підвищення АТ в спокої на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатація; в окремих випадках - більш виражене підвищення ЧСС, не виключається більш виражене підвищення АТ.
З боку травної системи: дуже часто - втрата апетиту і запор; часто - нудота і загострення геморою.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - підвищене потовиділення.
В окремих випадках при лікуванні сибутраміном описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха, судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові.
У ході постмаркетингових досліджень: судоми, короткочасні порушення пам'яті, реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі і кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) і анафілаксії); психоз, стани суїцидально спрямованого мислення, суїцид і манія; миготлива аритмія; затуманення зору; алопеція; затримка сечі; порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі.
Передозування
Існують вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найбільш часто зустрічаються небажані реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід повідомити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. При передозуванні необхідно негайно припинити застосування препарату.
Спеціального лікування і специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати загальні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також за необхідності здійснити підтримуючу симптоматичну терапію.
Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну в організм.
Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском і тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори.
Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.
Спеціального лікування і специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати загальні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також за необхідності здійснити підтримуючу симптоматичну терапію.
Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну в організм.
Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском і тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори.
Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.
Лікарняна взаємодія
Інгібітори мікросомального окислення, в т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищують в плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з збільшенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT.
Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну.
Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі крові, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутися в рідкісних випадках при одночасному застосуванні сибутраміну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан).
При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч.
Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують АТ і ЧСС, на даний час недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протипростудні і протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому в випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід дотримуватися обережності.
Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну.
Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі крові, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутися в рідкісних випадках при одночасному застосуванні сибутраміну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан).
При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч.
Лікарська взаємодія при одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують АТ і ЧСС, на даний час недостатньо повно вивчена. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протипростудні і протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому в випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід дотримуватися обережності.
Лікарська форма
Капсули, 10 мг+158,5 мг і 15 мг+153,5 мг.
По 10 або 15 капсул в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 3, 6, 9 або 12 контурних чарункових упаковок по 10 капсул або по 2, 4, 6 або 8 контурних чарункових упаковок по 15 капсул разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону коробкового.
По 10 або 15 капсул в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 3, 6, 9 або 12 контурних чарункових упаковок по 10 капсул або по 2, 4, 6 або 8 контурних чарункових упаковок по 15 капсул разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону коробкового.
