Хіконцил
Hiconcil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Hiconcil" 0,25 № 16
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 р/день, після їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 р/день, після їжі
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра, антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. Є 4-гідроксильним аналогом ампіциліну. Чинить бактерицидну дію. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp.; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
До амоксициліну стійкі мікроорганізми, що продукують пеніциліназу.
У комбінації з метронідазолом проявляє активність щодо Helicobacter pylori. Вважається, що амоксицилін інгібує розвиток резистентності Helicobacter pylori до метронідазолу.
Між амоксициліном і ампіциліном існує перехресна резистентність.
Спектр антибактеріальної дії розширюється при одночасному застосуванні амоксициліну та інгібітора бета-лактамаз клавуланової кислоти. У цій комбінації підвищується активність амоксициліну щодо Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однак Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens та багато інших грамнегативних бактерій залишаються резистентними.
До амоксициліну стійкі мікроорганізми, що продукують пеніциліназу.
У комбінації з метронідазолом проявляє активність щодо Helicobacter pylori. Вважається, що амоксицилін інгібує розвиток резистентності Helicobacter pylori до метронідазолу.
Між амоксициліном і ампіциліном існує перехресна резистентність.
Спектр антибактеріальної дії розширюється при одночасному застосуванні амоксициліну та інгібітора бета-лактамаз клавуланової кислоти. У цій комбінації підвищується активність амоксициліну щодо Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однак Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens та багато інших грамнегативних бактерій залишаються резистентними.
Фармакокінетика
При прийомі всередину амоксицилін швидко і повністю абсорбується з ШКТ, не руйнується в кислій середовищі шлунка. Cmax амоксициліну в плазмі крові досягається через 1-2 год. При збільшенні дози в 2 рази концентрація також збільшується в 2 рази. У присутності їжі в шлунку не зменшує загальну абсорбцію. При в/в, в/м введенні та прийомі всередину в крові досягаються схожі концентрації амоксициліну.
Зв'язування амоксициліну з білками плазми становить близько 20%.
Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Повідомляється про високі концентрації амоксициліну в печінці.
T1/2 з плазми становить 1-1,5 год. Близько 60% дози, прийнятої всередину, виводиться в незміненому вигляді з сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; при дозі 250 мг концентрація амоксициліну в сечі становить понад 300 мкг/мл. Деяка кількість амоксициліну визначається в калі.
У новонароджених і осіб похилого віку T1/2 може бути більш тривалим.
При нирковій недостатності T1/2 може становити 7-20 год.
У невеликих кількостях амоксицилін проникає через ГЕБ при запаленні м'якої мозкової оболонки.
Амоксицилін видаляється шляхом гемодіалізу.
Зв'язування амоксициліну з білками плазми становить близько 20%.
Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Повідомляється про високі концентрації амоксициліну в печінці.
T1/2 з плазми становить 1-1,5 год. Близько 60% дози, прийнятої всередину, виводиться в незміненому вигляді з сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; при дозі 250 мг концентрація амоксициліну в сечі становить понад 300 мкг/мл. Деяка кількість амоксициліну визначається в калі.
У новонароджених і осіб похилого віку T1/2 може бути більш тривалим.
При нирковій недостатності T1/2 може становити 7-20 год.
У невеликих кількостях амоксицилін проникає через ГЕБ при запаленні м'якої мозкової оболонки.
Амоксицилін видаляється шляхом гемодіалізу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний.
Для прийому всередину разова доза для дорослих і дітей старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) становить 250-500 мг, при важкому перебігу захворювання - до 1 г.
Для дорослих і дітей інтервал між прийомами 8 год. При лікуванні гострої неускладненої гонореї - 3 г одноразово (у комбінації з пробенецидом). У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 10-40 мл/хв інтервал між прийомами слід збільшити до 12 год; при КК менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен становити 24 год.
При парентеральному застосуванні дорослим в/м - по 1 г 2 рази/день, в/в (при нормальній функції нирок) - 2-12 г/день. Дітям в/м - 50 мг/кг/день, разова доза - 500 мг, частота введення - 2 рази/день; в/в - 100-200 мг/кг/день.
Пацієнтам з порушенням функції нирок, дозу та інтервал між введеннями необхідно коригувати відповідно до значень КК.
Для прийому всередину разова доза для дорослих і дітей старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) становить 250-500 мг, при важкому перебігу захворювання - до 1 г.
Для дорослих і дітей інтервал між прийомами 8 год. При лікуванні гострої неускладненої гонореї - 3 г одноразово (у комбінації з пробенецидом). У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 10-40 мл/хв інтервал між прийомами слід збільшити до 12 год; при КК менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен становити 24 год.
При парентеральному застосуванні дорослим в/м - по 1 г 2 рази/день, в/в (при нормальній функції нирок) - 2-12 г/день. Дітям в/м - 50 мг/кг/день, разова доза - 500 мг, частота введення - 2 рази/день; в/в - 100-200 мг/кг/день.
Пацієнтам з порушенням функції нирок, дозу та інтервал між введеннями необхідно коригувати відповідно до значень КК.
Для дітей:
Для дітей у віці 5-10 років разова доза становить 250 мг; у віці від 2 до 5 років - 125 мг; для дітей у віці до 2 років добова доза становить 20 мг/кг.
Показання
- для застосування у вигляді монотерапії та в комбінації з клавулановою кислотою: інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами, в т.ч. бронхіт, пневмонія, ангіна, пієлонефрит, уретрит, інфекції ШКТ, гінекологічні інфекції, інфекційні захворювання шкіри та м'яких тканин, листеріоз, лептоспіроз, гонорея.
- для застосування в комбінації з метронідазолом: хронічний гастрит у фазі загострення, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, асоційовані з Helicobacter pylori.
- для застосування в комбінації з метронідазолом: хронічний гастрит у фазі загострення, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, асоційовані з Helicobacter pylori.
Протипоказання
- Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, важкі інфекції ШКТ, що супроводжуються діареєю або блюванням, респіраторні вірусні інфекції, алергічний діатез, бронхіальна астма, сінна лихоманка, підвищена чутливість до пеніцилінів і/або цефалоспоринів.
- Для застосування в комбінації з метронідазолом: захворювання нервової системи; порушення кровотворення, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз; підвищена чутливість до похідних нітроімідазолу.
- Для застосування в комбінації з клавулановою кислотою: вказівки в анамнезі на порушення функції печінки та жовтяницю, пов'язані з прийомом амоксициліну в комбінації з клавулановою кислотою.
- Для застосування в комбінації з метронідазолом: захворювання нервової системи; порушення кровотворення, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз; підвищена чутливість до похідних нітроімідазолу.
- Для застосування в комбінації з клавулановою кислотою: вказівки в анамнезі на порушення функції печінки та жовтяницю, пов'язані з прийомом амоксициліну в комбінації з клавулановою кислотою.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій.
Амоксицилін у комбінації з метронідазолом не рекомендують застосовувати у пацієнтів молодше 18 років; не слід застосовувати при захворюваннях печінки.
На тлі комбінованої терапії з метронідазолом не рекомендується вживати алкоголь.
Амоксицилін у комбінації з метронідазолом не рекомендують застосовувати у пацієнтів молодше 18 років; не слід застосовувати при захворюваннях печінки.
На тлі комбінованої терапії з метронідазолом не рекомендується вживати алкоголь.
Побічні ефекти
З боку травної системи: часто - нудота, діарея; нечасто - блювання; рідко - диспепсія, біль в епігастральній області; дуже рідко - антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), діарея з домішками крові, поява чорного забарвлення язика; частота невідома - зміна смаку, стоматит, глосит.
З боку нервової системи: часто - сонливість, головний біль; рідко: нервозність, збудження, тривожність, атаксія, зміна поведінки, периферична невропатія, неспокій, порушення сну, депресія, парестезія, тремор, сплутаність свідомості; дуже рідко - гіперкінезія, запаморочення, судоми, гіперестезія, порушення зору, нюху та тактильної чутливості, галюцинації, асептичний менінгіт.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, флебіт; рідко - зниження АТ; дуже рідко - подовження інтервалу QT.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - збільшення концентрації білірубіну в сироватці; дуже рідко - гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, гостра печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип; нечасто - кропив'янка, шкірний свербіж; дуже рідко - фотосенсибілізація, набряк шкіри та слизових оболонок, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, буллезний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз і лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром).
Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко - суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму); дуже рідко - кандидоз шкіри та слизових оболонок.
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія, гемолітична анемія, збільшення часу згортання крові, збільшення протромбінового часу; частота невідома - еозинофілія.
З боку імунної системи: рідко - реакції, схожі з сироватковою хворобою; дуже рідко - важкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткову хворобу та алергічний васкуліт; частота невідома - реакція Яріша-Герксгеймера, алергічний гострий коронарний синдром (синдром Коуниса).
З боку ендокринної системи: рідко - анорексія; дуже рідко - гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом.
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм, задишка; дуже рідко - алергічний пневмоніт.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, міалгія, захворювання сухожиль, включаючи тендиніт; дуже рідко: розрив сухожилля (можливий двосторонній і через 48 год після початку лікування), м'язова слабкість, рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: рідко - збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Загальні розлади: загальна слабкість; дуже рідко - підвищення температури тіла.
З боку нервової системи: часто - сонливість, головний біль; рідко: нервозність, збудження, тривожність, атаксія, зміна поведінки, периферична невропатія, неспокій, порушення сну, депресія, парестезія, тремор, сплутаність свідомості; дуже рідко - гіперкінезія, запаморочення, судоми, гіперестезія, порушення зору, нюху та тактильної чутливості, галюцинації, асептичний менінгіт.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, флебіт; рідко - зниження АТ; дуже рідко - подовження інтервалу QT.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - збільшення концентрації білірубіну в сироватці; дуже рідко - гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, гостра печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип; нечасто - кропив'янка, шкірний свербіж; дуже рідко - фотосенсибілізація, набряк шкіри та слизових оболонок, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, буллезний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз і лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром).
Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко - суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму); дуже рідко - кандидоз шкіри та слизових оболонок.
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія, гемолітична анемія, збільшення часу згортання крові, збільшення протромбінового часу; частота невідома - еозинофілія.
З боку імунної системи: рідко - реакції, схожі з сироватковою хворобою; дуже рідко - важкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткову хворобу та алергічний васкуліт; частота невідома - реакція Яріша-Герксгеймера, алергічний гострий коронарний синдром (синдром Коуниса).
З боку ендокринної системи: рідко - анорексія; дуже рідко - гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом.
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм, задишка; дуже рідко - алергічний пневмоніт.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, міалгія, захворювання сухожиль, включаючи тендиніт; дуже рідко: розрив сухожилля (можливий двосторонній і через 48 год після початку лікування), м'язова слабкість, рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: рідко - збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Загальні розлади: загальна слабкість; дуже рідко - підвищення температури тіла.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Амоксицилін може зменшувати ефективність контрацептивів для прийому всередину.
При одночасному застосуванні амоксициліну з бактерицидними антибіотиками (в т.ч. аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибіотиками (в т.ч. макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) - антагонізм.
Амоксицилін посилює дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К і протромбіновий індекс.
Амоксицилін зменшує дію лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК.
Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП зменшують канальцеву секрецію амоксициліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації в плазмі крові.
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють і зменшують, а аскорбінова кислота підвищує абсорбцію амоксициліну.
При комбінованому застосуванні амоксициліну та клавуланової кислоти фармакокінетика обох компонентів не змінюється.
При одночасному застосуванні амоксициліну з бактерицидними антибіотиками (в т.ч. аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибіотиками (в т.ч. макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) - антагонізм.
Амоксицилін посилює дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К і протромбіновий індекс.
Амоксицилін зменшує дію лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК.
Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП зменшують канальцеву секрецію амоксициліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації в плазмі крові.
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють і зменшують, а аскорбінова кислота підвищує абсорбцію амоксициліну.
При комбінованому застосуванні амоксициліну та клавуланової кислоти фармакокінетика обох компонентів не змінюється.
Лікарська форма
Капсули 250 мг: 8, 16.
Форма випуску, склад і упаковка
Капсули 1 капс.
амоксицилін (у формі тригідрату) 250 мг
8 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Форма випуску, склад і упаковка
Капсули 1 капс.
амоксицилін (у формі тригідрату) 250 мг
8 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
