Ібандронат - Тева

Ібандронова кислота - високоактивний азотовмісний бісфосфонат, інгібітор кісткової резорбції та активності остеокластів. Ібандронова кислота запобігає кістковій деструкції, викликаній блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинами та екстрактами пухлин in vivo. Не порушує мінералізацію кісток при призначенні в дозах, що перевищують дози для лікування остеопорозу більш ніж у 5000 разів.
Не впливає на процес поповнення пулу остеокластів. Селективна дія ібандронової кислоти на кісткову тканину обумовлена її високою спорідненістю до гідроксиапатиту, що становить мінеральний матрикс кістки.
Ібандронова кислота дозозалежно гальмує кісткову резорбцію і не має прямого впливу на формування кісткової тканини. У жінок у менопаузі знижує підвищену швидкість оновлення кісткової тканини до рівня репродуктивного віку, що призводить до загального прогресуючого збільшення кісткової маси, зниження показників розщеплення кісткового колагену (концентрації дезоксипіридиноліну та перехресно зшитих С- та N-телопептидів колагену I типу) в сечі та сироватці крові, частоти переломів та збільшення мінеральної щільності кістки (МЩК).
Висока активність і терапевтичний діапазон надають можливість гнучкого режиму дозування та інтермітуючого призначення препарату з тривалим періодом без лікування у відносно низьких дозах.
Ефективність
Мінеральна щільність кістки (МЩК)
Прийом препарату Ібандронат-ТЕВА 150 мг 1 середню МЩК поперекових хребців, стегна, шийки стегна та вертлюга на 4,9%, 3,1%, 2,2% та 4,6%. Незалежно від тривалості менопаузи та від ступеня вихідної втрати маси кісток, застосування препарату Ібандронат-ТЕВА призводить до достовірно більш вираженої зміни МЩК, ніж плацебо. Ефект від лікування протягом року, визначений як збільшення МЩК, спостерігається у 83,9% пацієнтів.
Біохімічні маркери кісткової резорбції
Зниження сироваткової концентрації С-кінцевого пептиду проколагену I типу (СТХ) на 28% відзначено вже через 24 год після першого прийому 150 мг препарату Ібандронат-ТЕВА, максимальне зниження становить 68% через 6 днів. Після третього та четвертого прийому препарату Ібандронат-ТЕВА 150 мг максимальне зниження сироваткового СТХ на 74% відзначено через 6 діб. Через 28 днів після прийому четвертої дози відзначено зниження О супресії біохімічних маркерів кісткової резорбції до 56%. Клінічно значуще зниження сироваткового СТХ отримано через 3, 6 та 12 місяців терапії. Через рік терапії препаратом Ібандронат-ТЕВА 150 мг зниження становить 76%. Зниження СТХ більш ніж на 50% порівняно з вихідним значенням відзначено у 83,5% пацієнток, які отримували препарат Ібандронат-ТЕВА 150 мг 1 раз на 28 днів.
Хворі з порушенням функції нирок
У хворих з порушенням функції нирок нирковий кліренс ібандронової кислоти лінійно залежить від кліренсу креатиніну (КК). Для хворих з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості (КК >30 мл/хв) корекція дози не потрібна. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК

Ібандронова кислота дозозалежно гальмує кісткову резорбцію і не має прямого впливу на формування кісткової тканини. У жінок у менопаузі знижує підвищену швидкість оновлення кісткової тканини до рівня репродуктивного віку, що призводить до загального прогресуючого збільшення кісткової маси, зниження показників розщеплення кісткового колагену (концентрації дезоксипіридиноліну та перехресно зшитих С- та N-телопептидів колагену I типу) в сечі та сироватці крові, частоти переломів та збільшення мінеральної щільності кістки (МЩК).
Висока активність і терапевтичний діапазон надають можливість гнучкого режиму дозування та інтермітуючого призначення препарату з тривалим періодом без лікування у відносно низьких дозах.
Ефективність
Прийом препарату Ібандронат-ТЕВА 150 мг 1 раз на місяць протягом року збільшує середню МЩК поперекових хребців, стегна, шийки стегна та вертлюга на 4,9%, 3,1%, 2,2% та 4,6%. Незалежно від тривалості менопаузи та від ступеня вихідної втрати маси кісток, застосування препарату Ібандронат-ТЕВА призводить до достовірно більш вираженої зміни МЩК, ніж плацебо. Ефект від лікування протягом року, визначений як збільшення МЩК, спостерігається у 83,9% пацієнтів.

Не виявлено прямої залежності ефективності ібандронової кислоти від концентрації речовини в плазмі крові.
Всмоктування
Після перорального прийому ібандронова кислота швидко всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Концентрація в плазмі крові дозозалежно збільшується при збільшенні дози до 50 мг і значно більше - при подальшому підвищенні дози. Час досягнення максимальної концентрації TCmax 0,5-2 год (медіана - 1 год) після прийому натщесерце, абсолютна біодоступність 0,6%. Одночасний прийом їжі або напоїв (крім чистої води) знижує біодоступність ібандронової кислоти на 90%. При прийомі ібандронової кислоти за 60 хв до їжі значного зниження біодоступності не спостерігається. Прийом їжі або рідини менш ніж через 60 хв після ібандронової кислоти знижує її біодоступність і викликане збільшення МЩК.
Розподіл
Після потрапляння в системний кровотік ібандронова кислота швидко зв'язується в кістковій тканині або виводиться з сечею. 40-50% від кількості препарату, що циркулює в крові, добре проникає в кісткову тканину і накопичується в ній. Уявний кінцевий об'єм розподілу 90 л. Зв'язок з білками плазми крові 85%.
Метаболізм
Даних про те, що ібандронова кислота метаболізується, немає.
Виведення
40-50% всмоктаної в кровотік перорально прийнятої дози зв'язується в кістках, а решта частина виводиться в незміненому вигляді нирками. Не всмоктаний препарат виводиться в незміненому вигляді з калом.
Термінальний Т112 10 - 72 год. Концентрація препарату в крові знижується швидко і становить 10% від максимальної через 8 год. після перорального прийому.
Загальний кліренс ібандронової кислоти 84 - 160 мл/хв. Нирковий кліренс (60 мл/хв у здорових жінок у менопаузі) становить 50-60% загального кліренсу і залежить від кліренсу креатиніну. Різниця між загальним і нирковим кліренсом відображає захоплення речовини в кістковій тканині.

Для дорослих:

Для дітей:

• Постменопаузний остеопороз з метою попередження переломів.
• Метастатичне ураження кісток з метою зниження ризику виникнення гіперкальціємії, патологічних переломів, зменшення болю, зниження потреби у проведенні променевої терапії при больовому синдромі та загрозі переломів.
• Гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях.

• Для прийому внутрішньо та в/в введення: гіпокальціємія, тяжкі порушення функції нирок (КК

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

• З боку травної системи: часто - диспепсія (нудота, болі в животі), метеоризм, діарея, запор, гастрит, гастроентерит, при прийомі внутрішньо - езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; нечасто при прийомі внутрішньо - езофагіт, включаючи виразку стравоходу або стриктури, дисфагія, блювання; рідко - дуоденіт.
• З боку нервової системи та психіки: часто - головний біль, запаморочення, безсоння.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - висип.
• Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка.
• З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія, міалгія, болі в кінцівках, остеоартрит, болі в спині, кістково-м'язовий біль; нечасто - болі в кістках; рідко - атипові підвертельні та діафізарні переломи стегнової кістки (характерно для класу бісфосфонатів); дуже рідко - остеонекроз щелепи.
• З боку органа зору: рідко - запальні захворювання очей.
• З боку організму в цілому: часто - грипоподібний синдром, слабкість; нечасто - астенія.

Інші: часто - назофарингіт, цистит, інфекції сечовивідних шляхів, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія;
нечасто - реакції в місці введення, флебіт, тромбофлебіт; рідко - реакції гіперчутливості;
при в/в введенні можливе короткочасне зниження рівня кальцію в сироватці крові.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами можливий розвиток гіпокальціємії (оскільки ці активні речовини знижують рівень кальцію в сироватці на тривалий час); можлива гіпомагніємія.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, тиснення «1150» на одній стороні.

1 таб. ібандронова кислота 150 мг.
Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, повідон, кросповідон, колоїдний безводний діоксид кремнію, стеаринова кислота.

Склад оболонки: Опадрай білий YS-1-7003 (діоксид титану Е171, гіпромелоза, поліетиленгліколь, полісорбат).

1 шт. - блістери (1) - картонні коробки.