Ibandronat - Teva

Ibandron kislotasi - yuqori faollikka ega azot saqlovchi bisfosfonat, suyak rezorbsiyasini va osteoklastlar faoliyatini ingibitorlaydi. Ibandron kislotasi jinsiy bezlar funksiyasining blokadasi, retinoidlar, o'smalar va o'sma ekstraktlari bilan chaqirilgan suyak destruksiyasini oldini oladi in vivo. Osteoporozni davolash uchun dozalardan 5000 marta ko'proq dozada buyurilganda suyak minerallashuviga ta'sir qilmaydi.
Osteoklastlar havzasini to'ldirish jarayoniga ta'sir qilmaydi. Ibandron kislotasining suyak to'qimasiga selektiv ta'siri uning suyak mineral matritsasini tashkil etuvchi gidroksiapatitga yuqori yaqinligi bilan bog'liq.
Ibandron kislotasi dozaga bog'liq ravishda suyak rezorbsiyasini to'xtatadi va suyak to'qimasining shakllanishiga bevosita ta'sir qilmaydi. Menopauza davridagi ayollarda suyak to'qimasining yangilanish tezligini reproduktiv yosh darajasiga tushiradi, bu esa umumiy suyak massasining oshishiga, suyak kollagenining parchalanish ko'rsatkichlarining (deoksipiridinolin va kollagen I turidagi S- va N-telopeptidlarning kesishgan konsentratsiyasi) siydik va qon zardobida kamayishiga, sinishlar chastotasining kamayishiga va suyak mineral zichligining (SMZ) oshishiga olib keladi.
Yuqori faollik va terapevtik diapazon dozalash rejimini moslashuvchan qilish va uzoq muddatli davolashsiz davrlar bilan preparatni intermitent buyurish imkonini beradi.
Samaradorlik
Suyak mineral zichligi (SMZ)
Ibandronat-TEVA 150 mg preparatini qabul qilish bel umurtqalari, son, son bo'yni va trochanterning o'rtacha SMZni 4,9%, 3,1%, 2,2% va 4,6% ga oshiradi. Menopauza davomiyligidan va suyak massasining dastlabki yo'qotilish darajasidan qat'i nazar, Ibandronat-TEVA preparatini qo'llash SMZning placebo bilan solishtirganda sezilarli darajada o'zgarishiga olib keladi. Bir yil davomida davolashning samarasi, SMZning oshishi sifatida aniqlanadi, 83,9% bemorlarda kuzatiladi.
Biokimyoviy suyak rezorbsiyasi markerlari
Ibandronat-TEVA 150 mg preparatini birinchi marta qabul qilgandan 24 soat o'tgach, I turdagi prokollagenning S-terminal peptidining (STX) zardob konsentratsiyasi 28% ga kamayishi kuzatiladi, maksimal pasayish 6 kundan keyin 68% ni tashkil qiladi. Ibandronat-TEVA 150 mg preparatini uchinchi va to'rtinchi marta qabul qilgandan keyin zardob STXning maksimal pasayishi 6 kundan keyin 74% ni tashkil qiladi. To'rtinchi dozani qabul qilgandan 28 kun o'tgach, suyak rezorbsiyasining biokimyoviy markerlarining O supressiyasi 56% ga kamayishi kuzatiladi. Klinik jihatdan ahamiyatli zardob STXning pasayishi 3, 6 va 12 oylik terapiyadan keyin olinadi. Ibandronat-TEVA 150 mg preparati bilan bir yil davomida davolashdan keyin pasayish 76% ni tashkil qiladi. Ibandronat-TEVA 150 mg preparatini 28 kunda 1 marta qabul qilgan bemorlarning 83,5% da dastlabki qiymatga nisbatan STXning 50% dan ortiq pasayishi kuzatiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ibandron kislotasining buyrak klirensi kreatinin klirensiga (KK) chiziqli bog'liq. Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (KK >30 ml/min) doza tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK

Ibandron kislotasi dozaga bog'liq ravishda suyak rezorbsiyasini to'xtatadi va suyak to'qimasining shakllanishiga bevosita ta'sir qilmaydi. Menopauza davridagi ayollarda suyak to'qimasining yangilanish tezligini reproduktiv yosh darajasiga tushiradi, bu esa umumiy suyak massasining oshishiga, suyak kollagenining parchalanish ko'rsatkichlarining (deoksipiridinolin va kollagen I turidagi S- va N-telopeptidlarning kesishgan konsentratsiyasi) siydik va qon zardobida kamayishiga, sinishlar chastotasining kamayishiga va suyak mineral zichligining (SMZ) oshishiga olib keladi.
Yuqori faollik va terapevtik diapazon dozalash rejimini moslashuvchan qilish va uzoq muddatli davolashsiz davrlar bilan preparatni intermitent buyurish imkonini beradi.
Samaradorlik
Ibandronat-TEVA 150 mg preparatini oyiga 1 marta bir yil davomida qabul qilish bel umurtqalari, son, son bo'yni va trochanterning o'rtacha SMZni 4,9%, 3,1%, 2,2% va 4,6% ga oshiradi. Menopauza davomiyligidan va suyak massasining dastlabki yo'qotilish darajasidan qat'i nazar, Ibandronat-TEVA preparatini qo'llash SMZning placebo bilan solishtirganda sezilarli darajada o'zgarishiga olib keladi. Bir yil davomida davolashning samarasi, SMZning oshishi sifatida aniqlanadi, 83,9% bemorlarda kuzatiladi.

Ibandron kislotasining plazmadagi konsentratsiyasidan samaradorlikning to'g'ridan-to'g'ri bog'liqligi aniqlanmagan.
So'rilish
Peroral qabul qilingandan so'ng ibandron kislotasi oshqozon-ichak traktining yuqori qismlarida tez so'riladi. Plazmadagi konsentratsiya dozaga bog'liq ravishda 50 mg gacha oshadi va doza oshirilganda sezilarli darajada ko'proq oshadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti TCmax 0,5-2 soat (mediana - 1 soat) och qoringa qabul qilingandan so'ng, mutlaq biokiraolishlik 0,6%. Oziq-ovqat yoki ichimliklar (toza suvdan tashqari) bilan bir vaqtda qabul qilish ibandron kislotasining biokiraolishligini 90% ga kamaytiradi. Ibandron kislotasini ovqatdan 60 daqiqa oldin qabul qilishda biokiraolishlikning sezilarli pasayishi kuzatilmaydi. Ibandron kislotasidan keyin 60 daqiqadan kamroq vaqt ichida oziq-ovqat yoki suyuqlik qabul qilish uning biokiraolishligini va SMZning oshishini kamaytiradi.
Ta'sir qilish
Sistemaga kirgandan so'ng ibandron kislotasi tezda suyak to'qimasida bog'lanadi yoki siydik bilan chiqariladi. Qonda aylanayotgan preparatning 40-50% suyak to'qimasiga yaxshi kiradi va unda to'planadi. Ko'rinadigan yakuniy taqsimlanish hajmi 90 l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish 85%.
Metabolizm
Ibandron kislotasining metabolizmga uchrashi haqida ma'lumot yo'q.
Chiqarilish
Qonga so'rilgan peroral qabul qilingan dozaning 40-50% suyaklarda bog'lanadi, qolgan qismi o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. So'rilmagan preparat o'zgarmagan holda axlat bilan chiqariladi.
Terminal T112 10 - 72 soat. Peroral qabul qilingandan so'ng qondagi preparat konsentratsiyasi tezda kamayadi va maksimaldan 8 soat o'tgach 10% ni tashkil qiladi.
Ibandron kislotasining umumiy klirensi 84 - 160 ml/min. Buyrak klirensi (menopauza davridagi sog'lom ayollarda 60 ml/min) umumiy klirensning 50-60% ni tashkil qiladi va kreatinin klirensiga bog'liq. Umumiy va buyrak klirensi o'rtasidagi farq suyak to'qimasida moddaning ushlanishini aks ettiradi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

• Postmenopauza osteoporozini sinishlarni oldini olish maqsadida.
• Suyaklarning metastatik zararlanishi giperkaltsiemiya, patologik sinishlar, og'riqni kamaytirish, og'riq sindromi va sinish tahdidi bo'lganida radioterapiya o'tkazish ehtiyojini kamaytirish maqsadida.
• Yomon sifatli o'smalarda giperkaltsiemiya.

• Ichkariga qabul qilish va v/v kiritish uchun: gipokaltsiemiya, og'ir buyrak funksiyasi buzilishi (KK

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

• Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - dispepsiya (ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i), meteorizm, diareya, qabziyat, gastrit, gastroenterit, ichkariga qabul qilinganda - ezofagit, gastroezofageal reflyuks kasalligi; ichkariga qabul qilinganda kamdan-kam hollarda - ezofagit, qizilo'ngach yarasi yoki strikturalar, disfagiya, qusish; kamdan-kam hollarda - duodenit.
• Asab tizimi va psixika tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik.
• Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - toshma.
• Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish, yuz shishi, eshakemi.
• Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - artralgiyalar, mialgiyalar, oyoq-qo'llarda og'riq, osteoartrit, bel og'rig'i, suyak-mushak og'rig'i; kamdan-kam hollarda - suyak og'rig'i; juda kam hollarda - jag' osteonekrozi.
• Ko'z organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko'zning yallig'lanish kasalliklari.
• Umumiy holat tomonidan: tez-tez - grippga o'xshash sindrom, zaiflik; kamdan-kam hollarda - asteniy.

Boshqa: tez-tez - nazofaringit, sistit, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, bronxit, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, arterial gipertenziya, giperkolesterinemiya;
kamdan-kam hollarda - kiritish joyida reaktsiyalar, flebit, tromboflebit; kamdan-kam hollarda - gipersezuvchanlik reaktsiyalari;
v/v kiritishda qon zardobidagi kaltsiy darajasining qisqa muddatli pasayishi mumkin.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipokaltsiemiya rivojlanishi mumkin (chunki bu faol moddalar zardobdagi kaltsiy darajasini uzoq vaqt davomida pasaytiradi); gipomagneziemiya mumkin.

Oq rangli, ikki tomonlama qavariq, kapsula shaklidagi plyonka qoplamali tabletkalar, bir tomonida "1150" yozuvi.

1 tab. ibandron kislotasi 150 mg.
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, povidon, krosprovidon, kolloid suvdan xoli kremniy dioksidi, stearin kislotasi.

Qoplama tarkibi: Opadry oq YS-1-7003 (titan dioksidi E171, gipromelloza, polietilenglikol, polisorbat).

1 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.