Ібуклін

Протизапальне, жарознижувальне, анальгезуюче.

Комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу.

Ібупрофен — НПЗЗ, має анальгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість ПГ (медіатори болю, запалення і гіпертермічної реакції) як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну і проліферативну фази запалення.

Парацетамол — незворотно блокує ЦОГ, переважно в ЦНС, слабо впливає на водно-сольовий обмін і слизову оболонку ШКТ. Має знеболювальну і жарознижувальну дію. У запалених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що пояснює низький протизапальний ефект.

Ефективність комбінації вища, ніж окремих компонентів. Ослаблює артралгію в спокої і при русі, зменшує ранкову скутість і набряклість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.

Ібупрофен

Абсорбція — висока, швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Tmax після прийому внутрішньо — близько 1–2 год. Зв'язок з білками плазми крові — понад 90%. T1/2 — близько 2 год. Повільно проникає в порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи в ній вищі концентрації, ніж у плазмі крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується в активну S-форму. Піддається метаболізму. Понад 90% виводиться нирками (в незміненому вигляді не більше 1%) і меншою мірою з жовчю у вигляді метаболітів і їх кон'югатів.

Парацетамол

Абсорбція — висока, зв'язок з білками плазми — менше 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатні і глюкуронідні метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Величина Cmax — 5–20 мкг/мл, Tmax — 0,5–2 год. Досить рівномірно розподіляється в рідких середовищах організму. Проникає через ГЕБ.

Близько 90–95% парацетамолу метаболізується в печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60%), таурином (35%) і цистеїном (3%), а також невеликої кількості гідроксильованих і деацетильованих метаболітів. Невелика частина препарату гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохіноніміна, який зв'язується з сульфгідрильними групами глутатіону. При виснаженні запасів глутатіону в печінці (при передозуванні) ферментні системи гепатоцитів можуть блокуватися, що призводить до розвитку їх некрозу.

T1/2 — 2–3 год. У пацієнтів з цирозом печінки T1/2 дещо збільшується. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T1/2. Виводиться нирками, переважно у вигляді глюкуронідних і сульфатних кон'югатів (менше 5% — в незміненому вигляді). У грудне молоко проникає менше 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою нижча, ніж у дорослих.

Для дорослих:

- симптоматична терапія інфекційно-запальних захворювань (застуда, грип), що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, головним болем, болем у м'язах і суглобах, болем у горлі;
- міалгія;
- невралгія;
- болі в спині;
- суглобові болі, больовий синдром при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату;
- болі при ударах, розтягненнях, вивихах, переломах;
- посттравматичний і післяопераційний больовий синдром;
- зубний біль;
- альгодисменорея (болісні менструації).
- для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання; на прогресування захворювання не впливає.

- підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та інших НПЗЗ;
- ерозивно-виразкові захворювання ШКТ (в т.ч. виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (2 або більше підтверджених епізодів виразкової хвороби або виразкової кровотечі);
- цереброваскулярна або інша кровотеча;
- гемофілія або інші порушення згортання крові (гіпокоагуляція), геморагічні діатези, внутрішньочерепні крововиливи;
- тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв);
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);
- тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA);
- декомпенсована серцева недостатність;
- ураження зорового нерва;
- генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- захворювання системи крові;
- період після проведення аортокоронарного шунтування;
- прогресуючі захворювання нирок;
- тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
- підтверджена гіперкаліємія;
- вагітність (III триместр);
- дитячий вік до 18 років.

З обережністю:
- ішемічна хвороба серця;
- хронічна серцева недостатність;
- захворювання периферичних артерій;
- артеріальна гіпертензія;
- захворювання крові неясної етіології (лейкопенія і анемія);
- цереброваскулярні захворювання;
- дисліпідемія/гіперліпідемія;
- наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі в ШКТ;
- наявність інфекції Helicobacter pylori, гастрит, ентерит, коліт, виразковий коліт в анамнезі;
- вірусний гепатит;
- печінкова недостатність середньої і легкої ступеня тяжкості;
- доброякісні гіпербілірубінемії (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора);
- цироз печінки з портальною гіпертензією;
- ниркова недостатність, в т.ч. при зневодненні (Cl креатиніну менше 30–60 мл/хв);
- нефротичний синдром;
- бронхіальна астма або алергічні захворювання в стадії загострення або в анамнезі — можливий розвиток бронхоспазму;
- системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) — підвищений ризик асептичного менінгіту; вітряна віспа;
- тяжкі соматичні захворювання;
- цукровий діабет;
- одночасний прийом інших НПЗЗ;
- пероральних ГКС (в т.ч. преднізолон), антикоагулянтів (в т.ч. варфарин), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель), СІОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);
- літній вік;
- куріння;
- алкоголізм;
- вагітність (I–II триместр);
- період грудного вигодовування

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол і/або НПЗЗ. При застосуванні препарату більше 5-7 днів за призначенням лікаря слід контролювати показники периферичної крові і функціональний стан печінки.

При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники згортальної системи крові.

Слід уникати спільного прийому препарату Ібуклін® з іншими НПЗЗ.

Щоб уникнути можливого пошкоджуючого впливу на печінку в період прийому препарату не слід вживати алкоголь.

Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози сечової кислоти в сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 год до дослідження).

Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами

У період лікування пацієнт повинен утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

- З боку ШКТ: НПЗЗ-гастропатія (нудота, блювання, печія, анорексія, дискомфорт або біль в епігастрії, діарея, метеоризм); рідко — ерозивно-виразкові ураження, кровотечі, порушення функції печінки, гепатит, панкреатит, подразнення або сухість у порожнині рота, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, запор, пептична виразка, мелена, кровава блювота, в деяких випадках з летальним результатом, особливо у пацієнтів літнього віку, гастрит, загострення коліту і хвороби Крона, підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяниця.
- З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність, дратівливість, збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко — асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), зниження слуху, шум у вухах, порушення зору, токсичне ураження зорового нерва, неясне зір або двоїння, скотома, амбліопія.
- З боку ССС: серцева недостатність, периферичні набряки, при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (в т.ч. інфаркт міокарда), підвищення АТ, тахікардія.
- З боку крові і лімфатичної системи: анемія (в т.ч. гемолітична і апластична), тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія.
- З боку дихальної системи і органів середостіння: задишка, бронхоспазм, бронхіальна астма.
- З боку нирок і сечовивідних шляхів: алергічний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки, поліурія, цистит, гематурія, протеїнурія, нефритичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, алергічний риніт, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви і повік, еозинофілія, лихоманка, анафілактичний шок, багатоформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
- Лабораторні показники: зниження концентрації глюкози в сироватці, зменшення гематокриту і Hb, збільшення часу кровотечі, збільшення сироваткової концентрації креатиніну.
- Інші: посилення потовиділення.
- При тривалому застосуванні у високих дозах: виразка слизової оболонки ШКТ, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення кольорового зору, скотома, амбліопія).
- Якщо у пацієнта відзначаються побічні ефекти, зазначені в описі, або вони погіршуються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря.

Симптоми: шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній області), збільшення ПВ, кровотеча через 12–48 год, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, зниження АТ, прояви гепато- і нефротоксичності, судоми, можливий розвиток гепатонекрозу.

Лікування: промивання шлунка протягом перших 4 год, лужне пиття, форсований діурез, активоване вугілля внутрішньо, введення донаторів SH-груп і попередника синтезу глутатіону — метіоніну — через 8–9 год після передозування і N-ацетилцистеїну внутрішньо або в/в через 12 год, антацидні препарати, гемодіаліз, симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в/в введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому.

При підозрі на передозування необхідно негайно звернутися за медичною допомогою.

При одночасному застосуванні препарату Ібуклін з лікарськими засобами можливий розвиток різних ефектів взаємодії.

При одночасному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою ібупрофен знижує її протизапальну і антиагрегантну дію (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у хворих, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому).

Поєднання з етанолом, ГКС кортикотропіном підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ.

Ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) і непрямих (похідні кумарину і індандіону) антикоагулянтів, тромболітичних агентів (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину - підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Посилює гіпоглікемічну дію інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів.

Послаблює ефекти гіпотензивних лікарських засобів і діуретиків (за рахунок інгібування синтезу ниркових простагландинів).

Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію і метотрексату.

Кофеїн посилює анальгезуючу дію ібупрофену.

Циклоспорин і препарати золота підвищують нефротоксичність.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Антациди і колестирамін знижують абсорбцію препарату.

Мієлотоксичні лікарські засоби сприяють прояву гематотоксичності препарату.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.

активні речовини:
ібупрофен 400 мг.
парацетамол 325 мг.

допоміжні речовини: МКЦ — 120 мг; крохмаль кукурудзяний — 76 мг; гліцерол — 3 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) — 7 мг; кремнію діоксид колоїдний — 5 мг; тальк — 8 мг; магнію стеарат — 6 мг

оболонка плівкова: гіпромелоза 6 cps — 11,32 мг; барвник «Сонячний захід» жовтий (Е110), лак алюмінієвий — 1,78 мг; макрогол 6000 — 2,2 мг; тальк — 4,06 мг; титану діоксид — 0,16 мг; полісорбат 80 — 0,16 мг; сорбінова кислота — 0,16 мг; диметикон — 0,16 мг.

Таблетки капсулоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, з рискою на одній стороні.
На поперечному розрізі — ядро білого або майже білого кольору