Інсулін деглудек
Insulin degludec
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тресіба, Тресіба ФлексТач
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Insulini degludecumi 100 ОД/3 ml - №5
D.S. Підшкірно, по 3 мл 1 раз на добу, натщесерце
D.S. Підшкірно, по 3 мл 1 раз на добу, натщесерце
Фармакологічні властивості
Гіпоглікемічний.
Фармакодинаміка
Людський інсулін надтривалої дії, отриманий методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae. Є базальним аналогом людського інсуліну.
Інсулін деглудек специфічним чином зв'язується з рецептором людського ендогенного інсуліну і, взаємодіючи з ним, реалізує свій фармакологічний ефект аналогічно ефекту людського інсуліну.
Гіпоглікемічна дія інсуліну деглудек обумовлена підвищенням утилізації глюкози тканинами після зв'язування інсуліну з рецепторами м'язових і жирових клітин та одночасним зниженням швидкості продукції глюкози печінкою.
Протягом 24-годинного моніторингу гіпоглікемічної дії інсуліну деглудек у пацієнтів, яким доза вводилася 1 раз на добу, спостерігалася рівномірна дія в перший і другий 12-годинні періоди.
Тривалість дії інсуліну деглудек становить понад 42 год в межах терапевтичного діапазону доз.
Доведена лінійна залежність між підвищенням дози інсуліну деглудек і його загальною гіпоглікемічною дією.
Не виявлено клінічно достовірної різниці у фармакодинаміці інсуліну деглудек між пацієнтами похилого віку і дорослими пацієнтами молодого віку.
Не виявлено клінічно значущого утворення антитіл до інсуліну після лікування інсуліном деглудек протягом тривалого періоду.
Інсулін деглудек специфічним чином зв'язується з рецептором людського ендогенного інсуліну і, взаємодіючи з ним, реалізує свій фармакологічний ефект аналогічно ефекту людського інсуліну.
Гіпоглікемічна дія інсуліну деглудек обумовлена підвищенням утилізації глюкози тканинами після зв'язування інсуліну з рецепторами м'язових і жирових клітин та одночасним зниженням швидкості продукції глюкози печінкою.
Протягом 24-годинного моніторингу гіпоглікемічної дії інсуліну деглудек у пацієнтів, яким доза вводилася 1 раз на добу, спостерігалася рівномірна дія в перший і другий 12-годинні періоди.
Тривалість дії інсуліну деглудек становить понад 42 год в межах терапевтичного діапазону доз.
Доведена лінійна залежність між підвищенням дози інсуліну деглудек і його загальною гіпоглікемічною дією.
Не виявлено клінічно достовірної різниці у фармакодинаміці інсуліну деглудек між пацієнтами похилого віку і дорослими пацієнтами молодого віку.
Не виявлено клінічно значущого утворення антитіл до інсуліну після лікування інсуліном деглудек протягом тривалого періоду.
Фармакокінетика
Абсорбція. Тривала дія інсуліну деглудек обумовлена спеціально створеною структурою його молекули. Після підшкірної ін'єкції відбувається утворення розчинних стабільних мультигексамерів, які створюють депо інсуліну в підшкірно-жировій тканині. Мультигексамери поступово дисоціюють, вивільняючи мономери інсуліну деглудек, в результаті чого відбувається повільне і пролонговане надходження препарату в кров, забезпечуючи тривалий плоский профіль дії і стабільний гіпоглікемічний ефект.
CSS у плазмі крові досягається через 2–3 дні після введення інсуліну деглудек.
Розподіл. Зв'язок інсуліну деглудек з білками плазми крові (альбуміном) становить >99%. При п/к введенні сумарні концентрації в плазмі крові пропорційні введеній дозі в діапазоні терапевтичних доз.
Метаболізм. Розпад інсуліну деглудек схожий з таким людського інсуліну; всі утворені метаболіти є неактивними.
Виведення. T1/2 після п/к ін'єкції інсуліну деглудек визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної тканини, становить приблизно 25 год і не залежить від дози.
Особливі групи пацієнтів
Не виявлено відмінностей у фармакокінетичних властивостях інсуліну деглудек залежно від статі пацієнтів.
Пацієнти похилого віку, пацієнти різних етнічних груп, пацієнти з порушенням функції нирок або печінки. Не виявлено клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці інсуліну деглудек між пацієнтами похилого і молодого віку, між пацієнтами різних етнічних груп, між пацієнтами з порушеннями функції нирок і печінки та здоровими пацієнтами.
Діти і підлітки. Фармакокінетичні властивості інсуліну деглудек при дослідженні у дітей (6–11 років) і підлітків (12–18 років) з цукровим діабетом типу 1 порівнянні з такими у дорослих пацієнтів. На фоні одноразового введення препарату пацієнтам з цукровим діабетом типу 1 продемонстровано, що сумарний вплив дози препарату у дітей і підлітків вищий порівняно з таким у дорослих пацієнтів.
Дані доклінічних досліджень безпеки. Доклінічні дані, засновані на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз, канцерогенного потенціалу, токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили якої-небудь небезпеки інсуліну деглудек для людини. Співвідношення метаболічної і мітогенної активності інсуліну деглудек і людського інсуліну аналогічне.
CSS у плазмі крові досягається через 2–3 дні після введення інсуліну деглудек.
Розподіл. Зв'язок інсуліну деглудек з білками плазми крові (альбуміном) становить >99%. При п/к введенні сумарні концентрації в плазмі крові пропорційні введеній дозі в діапазоні терапевтичних доз.
Метаболізм. Розпад інсуліну деглудек схожий з таким людського інсуліну; всі утворені метаболіти є неактивними.
Виведення. T1/2 після п/к ін'єкції інсуліну деглудек визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної тканини, становить приблизно 25 год і не залежить від дози.
Особливі групи пацієнтів
Не виявлено відмінностей у фармакокінетичних властивостях інсуліну деглудек залежно від статі пацієнтів.
Пацієнти похилого віку, пацієнти різних етнічних груп, пацієнти з порушенням функції нирок або печінки. Не виявлено клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці інсуліну деглудек між пацієнтами похилого і молодого віку, між пацієнтами різних етнічних груп, між пацієнтами з порушеннями функції нирок і печінки та здоровими пацієнтами.
Діти і підлітки. Фармакокінетичні властивості інсуліну деглудек при дослідженні у дітей (6–11 років) і підлітків (12–18 років) з цукровим діабетом типу 1 порівнянні з такими у дорослих пацієнтів. На фоні одноразового введення препарату пацієнтам з цукровим діабетом типу 1 продемонстровано, що сумарний вплив дози препарату у дітей і підлітків вищий порівняно з таким у дорослих пацієнтів.
Дані доклінічних досліджень безпеки. Доклінічні дані, засновані на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз, канцерогенного потенціалу, токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили якої-небудь небезпеки інсуліну деглудек для людини. Співвідношення метаболічної і мітогенної активності інсуліну деглудек і людського інсуліну аналогічне.
Спосіб застосування
Для дорослих:
П/к в область стегна, передньої черевної стінки або в область плеча 1 раз на день у будь-який час доби, переважно вводити препарат в один і той же час кожен день. Слід постійно змінювати місця ін'єкцій в межах однієї анатомічної області, щоб зменшити ризик розвитку ліподистрофії. Не можна вводити в/в (ризик розвитку тяжкої гіпоглікемії), в/м (всмоктування препарату змінюється) або використовувати в інсулінових насосах.
У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 інсулін деглудек можна застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з пероральними гіпоглікемічними ЛЗ або болюсним інсуліном; у пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 — у поєднанні з інсуліном короткої/ультракороткої дії для покриття потреби в прандіальному інсуліні.
Дозу інсуліну деглудек визначають індивідуально, для контролю глікемії рекомендується проводити корекцію дози на підставі показників глюкози плазми крові натщесерце.
Рекомендована початкова щоденна доза інсуліну деглудек становить 10 ОД 1 раз на добу.
Виходячи з потреб пацієнта час введення інсуліну деглудек може бути змінено, при цьому інтервал між ін'єкціями повинен бути не менше 8 год.
У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 інсулін деглудек можна застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з пероральними гіпоглікемічними ЛЗ або болюсним інсуліном; у пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 — у поєднанні з інсуліном короткої/ультракороткої дії для покриття потреби в прандіальному інсуліні.
Дозу інсуліну деглудек визначають індивідуально, для контролю глікемії рекомендується проводити корекцію дози на підставі показників глюкози плазми крові натщесерце.
Рекомендована початкова щоденна доза інсуліну деглудек становить 10 ОД 1 раз на добу.
Виходячи з потреб пацієнта час введення інсуліну деглудек може бути змінено, при цьому інтервал між ін'єкціями повинен бути не менше 8 год.
Показання
Цукровий діабет у дорослих.
Протипоказання
— підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну деглудек
— дитячий вік до 18 років
— період вагітності та грудного вигодовування (клінічний досвід застосування препарату у дітей, жінок під час вагітності та грудного вигодовування відсутній).
— дитячий вік до 18 років
— період вагітності та грудного вигодовування (клінічний досвід застосування препарату у дітей, жінок під час вагітності та грудного вигодовування відсутній).
Особливі вказівки
Переведення пацієнта на новий тип або препарат інсуліну нової марки або іншого виробника повинно відбуватися під суворим лікарським контролем. При переведенні може знадобитися корекція дози.
Повідомлялося про випадки розвитку хронічної серцевої недостатності при лікуванні пацієнтів тіазолідиндіонами в комбінації з препаратами інсуліну, особливо при наявності у таких пацієнтів факторів ризику розвитку хронічної серцевої недостатності. При призначенні такої комбінованої терапії необхідно проводити медичні обстеження пацієнтів на предмет виявлення у них ознак і симптомів хронічної серцевої недостатності, збільшення маси тіла і наявності периферичних набряків. У разі погіршення у пацієнтів симптоматики серцевої недостатності, лікування тіазолідиндіонами необхідно припинити.
Інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового погіршення стану діабетичної ретинопатії, в той же час тривале поліпшення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії.
При застосуванні інсуліну можливе утворення антитіл. У рідкісних випадках при утворенні антитіл може знадобитися корекція дози інсуліну для запобігання випадків гіперглікемії або гіпоглікемії.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Здатність пацієнтів до концентрації уваги і швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії при керуванні транспортними засобами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-передвісників розвиваючої гіпоглікемії або з частими епізодами гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність керування транспортним засобом.
Повідомлялося про випадки розвитку хронічної серцевої недостатності при лікуванні пацієнтів тіазолідиндіонами в комбінації з препаратами інсуліну, особливо при наявності у таких пацієнтів факторів ризику розвитку хронічної серцевої недостатності. При призначенні такої комбінованої терапії необхідно проводити медичні обстеження пацієнтів на предмет виявлення у них ознак і симптомів хронічної серцевої недостатності, збільшення маси тіла і наявності периферичних набряків. У разі погіршення у пацієнтів симптоматики серцевої недостатності, лікування тіазолідиндіонами необхідно припинити.
Інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового погіршення стану діабетичної ретинопатії, в той же час тривале поліпшення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії.
При застосуванні інсуліну можливе утворення антитіл. У рідкісних випадках при утворенні антитіл може знадобитися корекція дози інсуліну для запобігання випадків гіперглікемії або гіпоглікемії.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Здатність пацієнтів до концентрації уваги і швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії при керуванні транспортними засобами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-передвісників розвиваючої гіпоглікемії або з частими епізодами гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність керування транспортним засобом.
Побічні ефекти
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, кропив'янка.
З боку обміну речовин і харчування: дуже часто - гіпоглікемія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - ліподистрофія.
Загальні реакції: нечасто - периферичні набряки.
Місцеві реакції: часто -, біль, місцеве крововилив, еритема, вузлики сполучної тканини, припухлість, зміна забарвлення шкіри, свербіж, подразнення і ущільнення в місці ін'єкції. Більшість реакцій у місці введення незначні і носять тимчасовий характер і зазвичай зникають при продовженні лікування.
З боку обміну речовин і харчування: дуже часто - гіпоглікемія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - ліподистрофія.
Загальні реакції: нечасто - периферичні набряки.
Місцеві реакції: часто -, біль, місцеве крововилив, еритема, вузлики сполучної тканини, припухлість, зміна забарвлення шкіри, свербіж, подразнення і ущільнення в місці ін'єкції. Більшість реакцій у місці введення незначні і носять тимчасовий характер і зазвичай зникають при продовженні лікування.
Передозування
Визначеної дози, що викликає передозування інсуліну, не встановлено, однак гіпоглікемія може розвинутися поступово, якщо була введена занадто висока порівняно з потребою пацієнта доза препарату.
Легку гіпоглікемію пацієнт може усунути самостійно, прийнявши всередину глюкозу або цукровмісні продукти. Тому пацієнтам з цукровим діабетом рекомендується постійно носити з собою цукровмісні продукти.
У разі тяжкої гіпоглікемії, коли пацієнт знаходиться без свідомості, йому слід ввести глюкагон (від 0,5 до 1 мг) в/м або п/к (може вводити навчена людина), або в/в розчин декстрози (глюкози) (може вводити тільки медичний працівник). Також необхідно в/в вводити декстрозу у разі, якщо через 10–15 хв після введення глюкагону пацієнт не приходить до свідомості. Після відновлення свідомості пацієнту рекомендується прийняти їжу, багату вуглеводами, для профілактики рецидиву гіпоглікемії.
Легку гіпоглікемію пацієнт може усунути самостійно, прийнявши всередину глюкозу або цукровмісні продукти. Тому пацієнтам з цукровим діабетом рекомендується постійно носити з собою цукровмісні продукти.
У разі тяжкої гіпоглікемії, коли пацієнт знаходиться без свідомості, йому слід ввести глюкагон (від 0,5 до 1 мг) в/м або п/к (може вводити навчена людина), або в/в розчин декстрози (глюкози) (може вводити тільки медичний працівник). Також необхідно в/в вводити декстрозу у разі, якщо через 10–15 хв після введення глюкагону пацієнт не приходить до свідомості. Після відновлення свідомості пацієнту рекомендується прийняти їжу, багату вуглеводами, для профілактики рецидиву гіпоглікемії.
Лікарняна взаємодія
Потребу в інсуліні можуть зменшувати: пероральні гіпоглікемічні препарати, агоністи рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), інгібітори МАО, неселективні бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, саліцилати, анаболічні стероїди і сульфонаміди.
Потребу в інсуліні можуть збільшувати: пероральні гормональні контрацептивні засоби, тіазидні діуретики, ГКС, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, соматропін і даназол.
Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
Октреотид/ланреотид може як підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні.
Етанол (алкоголь) може як посилювати, так і зменшувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.
Потребу в інсуліні можуть збільшувати: пероральні гормональні контрацептивні засоби, тіазидні діуретики, ГКС, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, соматропін і даназол.
Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
Октреотид/ланреотид може як підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні.
Етанол (алкоголь) може як посилювати, так і зменшувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.
Лікарська форма
Розчин для підшкірного введення 100 ОД/мл - 3 мл в попередньо заповнених шприц-ручках ФлексПен:
По 5 мультидозових одноразових шприц-ручок разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку
В комплект поставки НЕ входять голки для проведення ін'єкцій. Голки купуються окремо.
Шприц-ручки використовуються в комплекті з голками НовоФайн - Novofine 30G 8 мм №100. Використовувати шприц-ручки без голок неможливо.
По 5 мультидозових одноразових шприц-ручок разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку
В комплект поставки НЕ входять голки для проведення ін'єкцій. Голки купуються окремо.
Шприц-ручки використовуються в комплекті з голками НовоФайн - Novofine 30G 8 мм №100. Використовувати шприц-ручки без голок неможливо.
