Лантус
Lantus
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Інсулін гларгін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Левемир ФлексПен, Инсулин детемир, Туджео СолоСтар, Инсулин аспарт двухфазный, Инсулонг СПП, Инсулрап СПП
Рецепт латинською
Rp: Lantus 100 ME/ml — 10 ml
D.t.d: №5 in amp.
S: П/к, доза призначається ендокринологом.
D.t.d: №5 in amp.
S: П/к, доза призначається ендокринологом.
Фармакологічні властивості
Лантус – гіпоглікемічний препарат інсуліну. Лантус містить інсулін гларгін – аналог інсуліну людини, що має низьку розчинність у нейтральному середовищі. Інсулін гларгін у розчині Лантус повністю розчинений завдяки кислій середовищі, однак при введенні в підшкірні тканини кислота нейтралізується і утворюються мікропреципітати, з яких постійно вивільняється невелика кількість інсуліну гларгіну. Таким чином, досягається плавний профіль залежності «концентрація-час» інсуліну в плазмі без різких піків і спадів. Крім того, утворення мікропреципітатів забезпечує пролонговану дію препарату Лантус. Афінність активного компонента препарату Лантус до інсулінових рецепторів подібна до такої людського інсуліну.
Зв'язування з рецептором ІФР-1 інсуліну гларгіну в 5-8 разів вище, ніж людського інсуліну, а його метаболітів дещо нижче, ніж людського інсуліну. Загальна терапевтична концентрація інсуліну (активного компонента і його метаболітів), визначена у пацієнтів з цукровим діабетом першого типу, була значно нижчою тієї, яка необхідна для напівмаксимального зв'язування з рецепторами ІФР-1 і подальшої активації мітогенно-проліферативного механізму, що запускається цим рецептором. Ендогенний ІФР-1 в нормі може активувати мітогенно-проліферативний механізм, але терапевтичні концентрації інсуліну, що використовуються при інсулінотерапії, значно нижчі фармакологічних концентрацій, необхідних для активації механізму, опосередкованого ІФР-1.
Основною функцією інсуліну, в тому числі інсуліну гларгіну, є регуляція вуглеводного обміну (метаболізму глюкози). При цьому препарат Лантус знижує рівень глюкози в плазмі (внаслідок підвищення споживання глюкози периферичними тканинами: жировою і м'язовою тканинами), а також пригнічує утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує процес ліполізу в адипоцитах і протеоліз, одночасно активуючи процес синтезу білка. В ході клініко-фармакологічних досліджень доведена еквівалентність однакових доз людського інсуліну і інсуліну гларгіну після внутрішньовенного введення. На характер дії в часі інсуліну гларгіну, як і інших інсулінів, впливає фізична активність та інші фактори. Повільна абсорбція після підшкірного введення дозволяє застосовувати препарат Лантус один раз на добу. Слід враховувати значну міжіндивідуальну варіабельність характеру дії інсуліну в часі. В ході досліджень не було виявлено значних відмінностей у динаміці діабетичної ретинопатії при застосуванні інсуліну гларгіну і НПХ інсуліну. У дітей і підлітків при застосуванні препарату Лантус рідше відзначалося розвиток нічної гіпоглікемії (порівняно з групою, що отримувала НПХ інсулін).
Інсулін гларгін абсорбується повільно і не створює піка активності після підшкірної ін'єкції (порівняно з НПХ інсуліном). При введенні інсуліну гларгіну один раз на добу рівноважні концентрації досягаються на 2-4 день терапії. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення інсуліну гларгіну відповідав такому людського інсуліну.
Інсулін гларгін метаболізується з утворенням двох активних похідних (М1 і М2). Ефект підшкірної ін'єкції препарату Лантус пов'язаний в основному з експозицією М1, при цьому інсулін гларгін і М2 у більшості учасників дослідження не виявлялися. Немає різниці між ефективністю препарату Лантус у різних груп пацієнтів, в ході досліджень у підгрупах, сформованих за віком і статтю, не було виявлено різниці з основною популяцією в показниках ефективності і безпеки. У дітей і підлітків фармакокінетичні дослідження не проводилися.
Зв'язування з рецептором ІФР-1 інсуліну гларгіну в 5-8 разів вище, ніж людського інсуліну, а його метаболітів дещо нижче, ніж людського інсуліну. Загальна терапевтична концентрація інсуліну (активного компонента і його метаболітів), визначена у пацієнтів з цукровим діабетом першого типу, була значно нижчою тієї, яка необхідна для напівмаксимального зв'язування з рецепторами ІФР-1 і подальшої активації мітогенно-проліферативного механізму, що запускається цим рецептором. Ендогенний ІФР-1 в нормі може активувати мітогенно-проліферативний механізм, але терапевтичні концентрації інсуліну, що використовуються при інсулінотерапії, значно нижчі фармакологічних концентрацій, необхідних для активації механізму, опосередкованого ІФР-1.
Основною функцією інсуліну, в тому числі інсуліну гларгіну, є регуляція вуглеводного обміну (метаболізму глюкози). При цьому препарат Лантус знижує рівень глюкози в плазмі (внаслідок підвищення споживання глюкози периферичними тканинами: жировою і м'язовою тканинами), а також пригнічує утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує процес ліполізу в адипоцитах і протеоліз, одночасно активуючи процес синтезу білка. В ході клініко-фармакологічних досліджень доведена еквівалентність однакових доз людського інсуліну і інсуліну гларгіну після внутрішньовенного введення. На характер дії в часі інсуліну гларгіну, як і інших інсулінів, впливає фізична активність та інші фактори. Повільна абсорбція після підшкірного введення дозволяє застосовувати препарат Лантус один раз на добу. Слід враховувати значну міжіндивідуальну варіабельність характеру дії інсуліну в часі. В ході досліджень не було виявлено значних відмінностей у динаміці діабетичної ретинопатії при застосуванні інсуліну гларгіну і НПХ інсуліну. У дітей і підлітків при застосуванні препарату Лантус рідше відзначалося розвиток нічної гіпоглікемії (порівняно з групою, що отримувала НПХ інсулін).
Інсулін гларгін абсорбується повільно і не створює піка активності після підшкірної ін'єкції (порівняно з НПХ інсуліном). При введенні інсуліну гларгіну один раз на добу рівноважні концентрації досягаються на 2-4 день терапії. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення інсуліну гларгіну відповідав такому людського інсуліну.
Інсулін гларгін метаболізується з утворенням двох активних похідних (М1 і М2). Ефект підшкірної ін'єкції препарату Лантус пов'язаний в основному з експозицією М1, при цьому інсулін гларгін і М2 у більшості учасників дослідження не виявлялися. Немає різниці між ефективністю препарату Лантус у різних груп пацієнтів, в ході досліджень у підгрупах, сформованих за віком і статтю, не було виявлено різниці з основною популяцією в показниках ефективності і безпеки. У дітей і підлітків фармакокінетичні дослідження не проводилися.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
П/к, в підшкірно-жирову клітковину живота, плеча або стегна, завжди в один і той же час 1 раз на добу. Місця ін'єкцій повинні чергуватися при кожній новій ін'єкції в межах рекомендованих областей для п/к введення препарату.
В/в введення звичайної дози, призначеної для п/к введення, може викликати розвиток важкої гіпоглікемії.
Доза Лантуса і час доби для його введення підбирається індивідуально. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 Лантус може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпоглікемічними ЛЗ.
Перехід з лікування іншими гіпоглікемічними препаратами на Лантус. При заміні схеми лікування інсулінами середньої тривалості дії або тривалої дії на схему лікування Лантусом може знадобитися корекція добової дози базального інсуліну, а також виникнути необхідність у зміні супутньої протидіабетичної терапії (доз і режиму введення додатково застосовуваних інсулінів короткої дії або їх аналогів або доз пероральних гіпоглікемічних препаратів). При переведенні пацієнтів з дворазового протягом доби введення інсуліну-ізофану на одноразове введення Лантуса з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії в нічний і ранній ранковий час слід зменшити початкову дозу базального інсуліну на 20–30% в перші тижні лікування. Протягом періоду зниження дози можна збільшити дози короткого інсуліну, а далі режим дозування повинен бути скоректований індивідуально.
Лантус не слід змішувати з іншими препаратами інсуліну або розводити. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль його дії в часі, крім того, змішування з іншими інсулінами може викликати випадання осаду.
Як і при застосуванні інших аналогів людського інсуліну, у пацієнтів, які отримують високі дози препаратів внаслідок наявності антитіл до людського інсуліну, при переході на Лантус може спостерігатися поліпшення відповідної реакції на введення інсуліну.
В процесі переходу на Лантус і в перші тижні після нього потрібен ретельний контроль вмісту глюкози в крові.
У разі поліпшення регуляції метаболізму і обумовленого цим підвищення чутливості до інсуліну може стати необхідною подальша корекція режиму дозування. Корекція дози також може знадобитися, наприклад, при зміні маси тіла пацієнта, його способу життя, часу доби для введення препарату або при появі інших обставин, що сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- або гіперглікемії.
Препарат не слід вводити в/в. Тривалість дії Лантуса обумовлена його введенням в підшкірно-жирову тканину.
Показання
Лантус застосовується для лікування дорослих і дітей старше 6 років, які страждають на інсулінозалежний діабет.
Протипоказання
Лантус не призначають пацієнтам з непереносимістю активного компонента або допоміжних речовин, що входять до складу розчину. Лантус протипоказаний пацієнтам з гіпоглікемією. У педіатричній практиці препарат Лантус можна застосовувати тільки для лікування дітей старше 6 років. Лантус не є препаратом вибору для терапії діабетичного кетоацидозу.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Лантус пацієнтам, які мають підвищену небезпеку для здоров'я при епізодах гіпоглікемії, в тому числі пацієнтам з звуженням коронарних і церебральних судин, проліферативною ретинопатією.
Особливу обережність слід дотримуватися пацієнтам, у яких симптоми гіпоглікемії можуть маскуватися, в тому числі при поступовому розвитку гіпоглікемії, вегетативній нейропатії, тривалому перебігу діабету, психічних розладах, а також пацієнтам похилого віку і пацієнтам, які перейшли з інсуліну тваринного походження на людський інсулін.
При застосуванні препарату Лантус обережність слід дотримуватися пацієнтам з ризиком розвитку важкої гіпоглікемії, в тому числі при підвищенні чутливості до інсуліну (в тому числі при усуненні стресових факторів), важких фізичних навантаженнях, супутніх захворюваннях (в тому числі проносі і блюванні), нераціональному харчуванні (включаючи пропуск прийому їжі), вживанні алкоголю і одночасному прийомі деяких лікарських препаратів. Слід уникати діяльності, яка вимагає підвищеної уваги, оскільки при розвитку гіпо- або гіперглікемії можливо зниження гостроти зору і здатності до концентрації уваги.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Лантус пацієнтам, які мають підвищену небезпеку для здоров'я при епізодах гіпоглікемії, в тому числі пацієнтам з звуженням коронарних і церебральних судин, проліферативною ретинопатією.
Особливу обережність слід дотримуватися пацієнтам, у яких симптоми гіпоглікемії можуть маскуватися, в тому числі при поступовому розвитку гіпоглікемії, вегетативній нейропатії, тривалому перебігу діабету, психічних розладах, а також пацієнтам похилого віку і пацієнтам, які перейшли з інсуліну тваринного походження на людський інсулін.
При застосуванні препарату Лантус обережність слід дотримуватися пацієнтам з ризиком розвитку важкої гіпоглікемії, в тому числі при підвищенні чутливості до інсуліну (в тому числі при усуненні стресових факторів), важких фізичних навантаженнях, супутніх захворюваннях (в тому числі проносі і блюванні), нераціональному харчуванні (включаючи пропуск прийому їжі), вживанні алкоголю і одночасному прийомі деяких лікарських препаратів. Слід уникати діяльності, яка вимагає підвищеної уваги, оскільки при розвитку гіпо- або гіперглікемії можливо зниження гостроти зору і здатності до концентрації уваги.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
При застосуванні препарату Лантус у пацієнтів найчастішим небажаним ефектом була гіпоглікемія (цей ефект розвивається при введенні інсуліну в дозі, що перевищує потребу пацієнта). Крім того, при застосуванні препарату Лантус також можливий розвиток таких побічних ефектів, обумовлених інсуліном гларгіном:
З боку нервової системи і органів чуття: зниження гостроти зору, дисгевзія, ретинопатія.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: ліпоатрофія, ліпогіпертрофія. Метаболічні порушення: гіпоглікемія. Алергічні реакції: гіперемія в місці ін'єкції, кропив'янка, набряк в місці введення, бронхоспазм, анафілактичний шок, набряк Квінке.
Інші: міалгія, затримка натрію в організмі. Слід враховувати, що важкі випадки гіпоглікемії (особливо при частому розвитку) можуть викликати розвиток уражень нервової системи. Виражена і тривала гіпоглікемія створює загрозу життю пацієнта. При проведенні інсулінотерапії можлива поява антитіл до інсуліну. В ході постмаркетингових досліджень у дітей і підлітків відзначалися такі небажані ефекти препарату Лантус: біль в місці ін'єкції, алергічні реакції, міалгія. В цілому профіль безпеки препарату Лантус у дітей і дорослих не відрізняється.
З боку нервової системи і органів чуття: зниження гостроти зору, дисгевзія, ретинопатія.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: ліпоатрофія, ліпогіпертрофія. Метаболічні порушення: гіпоглікемія. Алергічні реакції: гіперемія в місці ін'єкції, кропив'янка, набряк в місці введення, бронхоспазм, анафілактичний шок, набряк Квінке.
Інші: міалгія, затримка натрію в організмі. Слід враховувати, що важкі випадки гіпоглікемії (особливо при частому розвитку) можуть викликати розвиток уражень нервової системи. Виражена і тривала гіпоглікемія створює загрозу життю пацієнта. При проведенні інсулінотерапії можлива поява антитіл до інсуліну. В ході постмаркетингових досліджень у дітей і підлітків відзначалися такі небажані ефекти препарату Лантус: біль в місці ін'єкції, алергічні реакції, міалгія. В цілому профіль безпеки препарату Лантус у дітей і дорослих не відрізняється.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій Лантус по 3 мл в картриджі, в блістерну упаковку вкладають 5 картриджів, в картонній пачці 1 блістерна упаковка.
