Конкор АМ

Даний лікарський препарат має виражені антигіпертензивний та антиангінальний ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БМКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Механізм дії амлодипіну Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (в більшій мірі в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний з двома наступними ефектами. 1. Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. 2. Розширення великих коронарних артерій і коронарних артеріол покращує постачання киснем як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда, навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату 1 раз/добу викликає клінічно значуще зниження АТ в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гостру артеріальну гіпотензію. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату 1 раз/добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST (1 мм), і знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з якими-небудь несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом і подагрою. Механізм дії бісопрололу Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії. Він має лише незначну спорідненість до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол в цілому не впливає на опір дихальних шляхів і метаболічні процеси, в які залучені β2-адренорецептори. Вибіркова дія препарату на β1-адренорецептори зберігається і за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 год після прийому всередину. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз/добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 год завдяки 10-12 год T1/2 з плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування.   Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи (САС), блокуючи β1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі всередину у пацієнтів з ІХС без ознак хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду і потребу міокарда в кисні. При тривалій терапії спочатку підвищене ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один з компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів. Фармакокінетика Амлодипін Всмоктування Амлодипін добре всмоктується після прийому всередину. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 год. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Час досягнення Cmax амлодипіну в плазмі схожий у літніх і молодих пацієнтів. Розподіл Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97.5% зв'язаний з білками плазми крові. Метаболізм і виведення Амлодипін піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється в неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками і 20-25% через кишечник. Зниження концентрації в плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 год, що дозволяє вводити препарат 1 раз/добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта з масою тіла 60 кг). У пацієнтів літнього віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC і T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC і T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю не спостерігалося значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам з печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого періоду напіввиведення і збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати більш низькі початкові дози. Бісопролол Всмоктування Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується з ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначного метаболізму при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після прийому всередину. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі крові пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі крові досягається через 2-3 год. Розподіл Бісопролол розподіляється досить широко. Vd становить 3.5 л/кг. Зв'язок з білками плазми крові досягає приблизно 30%. Метаболізм і виведення Метаболізується по окислювальному шляху без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, виявлені в плазмі крові і сечі, не проявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками в незміненому вигляді (близько 50%) і метаболізмом в печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/год. T1/2 -10-12 год. Оскільки виведення відбувається через нирки і печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою і помірною печінковою або нирковою недостатністю.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

- артеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу в тих же дозах.

- важка артеріальна гіпотензія; - шок (в т.ч. кардіогенний); - нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала); - гемодинамічно нестабільна серцева недостатність - після гострого інфаркту міокарда; - обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз).

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Амлодипін - З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія. - З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції. - З боку обміну речовин і харчування: дуже рідко - гіперглікемія. - Порушення психіки: нечасто - безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. - З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко - м'язова гіпертонія, периферична невропатія. Були відзначені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. - З боку органу зору: часто - порушення зору (в т.ч. диплопія). - З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто - шум у вухах. - З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто - блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко - гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. - З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки*. - З боку серця: часто - відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко - інфаркт міокарда. - З боку судин: часто - "припливи"; нечасто - виражене зниження АТ; дуже рідко - васкуліт. - З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - задишка; нечасто - кашель, риніт. - З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто - полакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. - З боку статевих органів та молочної залози: нечасто - імпотенція, гінекомастія. - З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто - набряки щиколоток, судоми м'язів; нечасто - артралгія, міалгія, біль у спині. - З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. - Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто - периферичні набряки; часто - підвищена втомлюваність, астенія; нечасто - біль у грудях, біль, загальне нездужання. - Лабораторні та інструментальні дані: нечасто - збільшення маси тіла, зниження маси тіла.   *в більшості випадків з холестазом. Бісопролол - З боку обміну речовин і харчування: рідко - підвищення концентрації тригліцеридів. - Порушення психіки: нечасто - депресія, порушення сну; рідко - галюцинації, кошмарні сновидіння. - З боку нервової системи: часто - головний біль**, запаморочення**; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. - З боку органу зору: рідко - зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко - кон'юнктивіт. - З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко - порушення слуху. - З боку серця: нечасто - порушення AV провідності, брадикардія, погіршення симптомів перебігу ХСН. - З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто - гіпотензія. - З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко - алергічний риніт. - З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. - З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - гепатит. - З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як шкірний свербіж, висип, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. - З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто - м'язова слабкість, судоми м'язів. - З боку статевих органів та молочної залози: рідко - імпотенція. - Загальні розлади: часто - підвищена втомлюваність**; нечасто - виснаження**. - Лабораторні та інструментальні дані: рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ у крові (ACT і АЛТ). ** Особливо часто дані симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Таблетки білого або майже білого кольору, довгасті, злегка двояковипуклі, з рискою на одній стороні і з гравіюванням "MS" на іншій стороні, без запаху. 1 таб. бісопрололу фумарат 5 мг, амлодипіну безилат 6.95 мг, що відповідає вмісту амлодипіну 5 мг Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.   10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.   Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з рискою на одній стороні і з гравіюванням "MS" на іншій стороні, без запаху.   1 таб. бісопрололу фумарат 5 мг, амлодипіну безилат 13.9 мг, що відповідає вмісту амлодипіну 10 мг Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.   10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.   Таблетки білого або майже білого кольору, овальні, злегка двояковипуклі, з рискою на одній стороні і з гравіюванням "MS" на іншій стороні, без запаху.   1 таб. бісопрололу фумарат 10 мг, амлодипіну безилат 6.95 мг, що відповідає вмісту амлодипіну 5 мг Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.   10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.   Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, злегка двояковипуклі, з рискою на одній стороні і з гравіюванням "MS" на іншій стороні, без запаху.   1 таб. бісопрололу фумарат 10 мг, амлодипіну безилат 13.9 мг, що відповідає вмісту амлодипіну 10 мг Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.   10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.