Корглікон

Кардіотонічне

Очищений препарат з листя конвалії травневої та її різновидів. Серцевий глікозид, чинить позитивну інотропну дію. Це обумовлено прямою інгібуючою дією Na+/K+-АТФ-ази на мембрани кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і, відповідно, зниження іонів калію. Підвищений вміст іонів натрію викликає активацію натрій/кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда.

В результаті збільшення скоротливості міокарда, збільшується ударний об'єм крові, знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що, поряд з підвищенням тонусу міокарда, призводить до скорочення його розмірів і, таким чином, до зниження потреби міокарда в кисні.

Чинить негативну хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва, чинить антиаритмічну дію, обумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол і подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект посилюється прямою дією на атріовентрикулярний вузол і симпатолітичною дією.

Негативний дромотропний ефект проявляється в підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного (AV) вузла.

При мерехтливій тахіаритмії серцеві глікозиди сприяють уповільненню шлуночкових скорочень, подовжують діастолу, покращують внутрішньосерцеву і системну гемодинаміку. Позитивна батмотропна дія проявляється в субтоксичних і токсичних дозах.

Чинить пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється при відсутності застійних периферичних набряків. Водночас непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові і зниження надмірної симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, переважає над прямою вазоконстрикторною дією, в результаті чого знижується загальний периферичний судинний опір (ЗПСО).

При в/в введенні дія починається через 3-5 хв і досягає максимуму через 25-30 хв.

Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові незначне.

Виведення
Практично не піддається біотрансформації в печінці і в незміненому вигляді виводиться з сечею.

Для дорослих:

— у складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності II-IV функціонального класу (при наявності клінічних проявів);
— тахісистолічна форма мерехтіння і тріпотіння передсердь пароксизмального і хронічного перебігу (особливо в поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).

— глікозидна інтоксикація;
— атріовентрикулярна (AV) блокада II ступеня;
— синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;
— переміжна повна блокада;
— вагітність і період лактації;
— підвищена чутливість до препарату.

З обережністю (зіставляючи користь/ризик): атріовентрикулярна блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Едамс-Стокса, гіпертрофічний субаортальний стеноз, ізольований мітральний стеноз з рідкою частотою серцевих скорочень, серцева астма у хворих з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми мерехтливої аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної функції (рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз серця, констриктивний перикардит, тампонада серця), екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, "легеневе" серце, електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія; гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, похилий вік, нирково-печінкова недостатність, ожиріння.

Ймовірність виникнення інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, легеневому серці, міокардиті, ожирінні, похилому віці. При вираженому мітральному стенозі і нормо- або брадикардії, серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Строфантин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, викликає подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або погіршити лівошлуночкову недостатність.

Хворим з мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності, або при наявності мерехтливої тахіаритмії. Корглікон при синдромі WPW, знижуючи AV-провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи - в обхід AV-вузла, провокуючи розвиток пароксизмальної тахікардії.

Як один з методів контролю за рівнем дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів, використовують моніторинг їх плазмової концентрації.

Побічні ефекти Корглікона пов'язані з підвищеною чутливістю пацієнта до серцевих глікозидів або передозуванням.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, AV блокада.

З боку центральної нервової системи та органів чуття: сонливість, сплутаність свідомості, порушення сну, головний біль, запаморочення, делірійний психоз, зниження гостроти зору, порушення кольорового сприйняття.

З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, анорексія.

Інші: алергічні реакції, гінекомастія.

Симптоми:

З боку серцево-судинної системи: шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто бігемінія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, мерехтіння і тріпотіння передсердь, AV-блокада.

З боку травного тракту: анорексія, блювання, діарея, абдомінальні болі, некроз кишечника.

З боку нервової системи та органів чуття: неврит, маніакально-депресивний синдром, фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння "мушок" перед очима, зниження гостроти зору, сприйняття предметів у зменшеному або збільшеному вигляді.

Лікування: відміна серцевих глікозидів, введення антидотів (унітіол, етилендіамінтетраоцтова кислота), симптоматична терапія. Як антиаритмічні засоби - препарати I класу (лідокаїн, фенітоїн). При гіпокаліємії - в/в введення калію хлориду (6-8 г/добу з розрахунку 1-1.5 г на 0.5 л ізотонічного розчину декстрози і 6-8 ОД інсуліну; вводять крапельно, протягом 3 год). При вираженій брадикардії, AV-блокаді - м-холіноблокатори. Бета-адреностимулятори вводити небезпечно, через можливе потенціювання аритмогенної дії серцевих глікозидів. При повній поперечній блокаді з нападами Морганьї-Адамс-Стокса - тимчасова електрокардіостимуляція.

Адреноміметичні засоби. Спільне застосування ефедрину гідрохлориду, адреналіну гідрохлориду або норадреналіну гідротартрату, а також селективних бета-адреноміметичних засобів з серцевими глікозидами може сприяти виникненню аритмії серця.

Аміназин та інші фенотіазинові похідні. Дія серцевих глікозидів зменшується.

Антихолінестеразні препарати. При одночасному застосуванні антихолінестеразних препаратів з серцевими глікозидами брадикардія посилюється. При необхідності її можна усунути або послабити введенням атропіну сульфату.

Глюкокортикостероїди. При виникненні гіпокаліємії в результаті тривалого лікування глюкокортикостероїдами можливе збільшення небажаних ефектів серцевих глікозидів.

Діуретичні засоби. При об'єднанні діуретичних засобів (викликають гіпокаліємію і гіпомагніємію, але збільшують концентрацію іонів кальцію в крові) з серцевими глікозидами дія останніх посилюється. При одночасному їх застосуванні потрібно дотримуватися оптимального дозування. Можна періодично призначати калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, тріамтерен), які усувають гіпокаліємію. Однак при цьому може розвинутися гіпонатріємія.

Препарати калію. Під впливом препаратів калію небажані ефекти серцевих глікозидів зменшуються.

Препарати кальцію. При лікуванні серцевими глікозидами парентеральне застосування препаратів кальцію небезпечно, оскільки кардіотоксичні ефекти (аритмії серця та ін.) посилюються.

Кислоти етилендіамінтетраоцтової динатрієва сіль. Спостерігається зниження ефективності і токсичності серцевих глікозидів.

Препарати кортикотропіну. Дія серцевих глікозидів під впливом кортикотропіну може посилюватися.

Похідні ксантина. Препарати кофеїну або теофіліну іноді сприяють виникненню аритмії серця.

Натрію аденозинтрифосфат. Не слід призначати натрію аденозинтрифосфат одночасно з серцевими глікозидами.

Ергокальциферол. При гіпервітамінозі, викликаному ергокальциферолом, можливе посилення дії серцевих глікозидів, обумовлене розвитком гіперкальціємії. Наркотичні анальгетики. Комбінація фентанілу і серцевих глікозидів може викликати гіпотензію.

Напроксен. У здорових людей спільне застосування серцевих глікозидів з напроксеном не впливає на результати психологічного тестування.

Парацетамол. Клінічне значення цього взаємодії вивчено недостатньо, але є дані про зменшення виділення нирками серцевих глікозидів під впливом парацетамолу.

Р-н д/в/в введення 600 мкг/1 мл: амп. 10 шт.
Розчин для в/в введення 1 мл
корглікон (глікозид листя конвалії травневої) 600 мкг
1 мл - ампули (10) - пачки картонні.
1 мл - ампули (10) - упаковки ячейкові контурні (1) - пачки картонні.