Лефлуномід

Засіб з антипроліферативною, імуномодулюючою (імунодепресивною) та протизапальною дією. Активний метаболіт лефлуноміду А771726 інгібує фермент дегідрооротат дегідрогеназу і чинить антипроліферативну дію. А771726 in vitro гальмує викликану мітогенами проліферацію та синтез ДНК Т-лімфоцитів.

Терапевтична дія лефлуноміду була показана на кількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

Як базисний препарат для лікування дорослих пацієнтів з активною формою ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів захворювання та затримки розвитку структурних пошкоджень суглобів.
Активна форма псоріатичного артриту.

- гіперчутливість до лефлуноміду або до інших компонентів препарату,
- печінкова недостатність,
- тяжкий імунодефіцит (в тому числі СНІД),
- серйозні порушення кістковомозкового кровотворення або анемія тяжкого ступеня,
- лейкопенія (вміст лейкоцитів менше 2500/мкл), нейтропенія (вміст нейтрофілів менше 1500/мкл) або тромбоцитопенія (вміст тромбоцитів менше 100000/мкл), не пов'язані з ревматоїдним або псоріатичним артритом,
- тяжкі неконтрольовані інфекції,
- помірна або тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв),
- тяжка гіпопротеїнемія (в тому числі при нефротичному синдромі),
- жінки репродуктивного віку, які не виключають можливість завагітніти в період лікування лефлуномідом; після завершення лікування лефлуномідом жінкам не можна вагітніти до тих пір, поки плазмова концентрація активного метаболіту залишається вище 0,02 мг/л,
- період лактації, вік до 18 років (немає даних щодо ефективності та безпеки в цій групі хворих),
- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Чоловіки, які отримують лікування лефлуномідом, повинні бути попереджені про можливий токсичний вплив препарату на сперматозоїди. В період застосування препарату чоловікам необхідно вживати заходів щодо запобігання вагітності партнерки.
Необхідно проводити терапію Лефлуномідом з обережністю:
- у пацієнтів з інтерстиціальними захворюваннями легень у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку інтерстиціального ураження легень.
- у пацієнтів з анемією, лейкопенією, тромбоцитопенією та порушеннями кістковомозкового кровотворення в анамнезі; пацієнтів, які нещодавно отримували або отримують одночасно з лефлуномідом лікарські препарати з імуносупресивною або гематотоксичною дією; пацієнтів з не пов'язаними з ревматоїдним артритом значними відхиленнями від норми гематологічних показників до початку лікування лефлуномідом; при вмісті лейкоцитів менше 4000/мкл, нейтрофілів 2000/мкл, тромбоцитів 150000/мкл.
При лікуванні лефлуномідом потрібен частий гематологічний контроль.
- при застосуванні лікарських засобів (за винятком нестероїдних протизапальних препаратів), які метаболізуються ізоферментом CYP2C9, таких як фенітоїн, варфарин, толбутамід, фенпрокумон.
- у пацієнтів віком понад 60 років, при одночасному застосуванні інших нейротоксичних препаратів та цукровому діабеті (через підвищений ризик розвитку периферичної нейропатії).
- у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну 60 - 80 мл/хв) у зв'язку з обмеженим досвідом клінічного застосування.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Класифікація передбачуваної частоти побічних явищ: дуже часті (більше 1/10), часті (більше 1/100, але менше 1/10), нечасті (більше 1/1000, але менше 1/100), рідкісні (більше 1/10000, але менше 1/1000), дуже рідкісні (менше 1/10000), невідома частота (на підставі наявних даних оцінити частоту виникнення побічного явища не вдається).
З боку серцево-судинної системи: часті: помірне підвищення артеріального тиску; рідкісні: значне підвищення артеріального тиску.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті: діарея, нудота, блювання, зниження апетиту, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки ротової порожнини (афтозний стоматит, виразка слизової оболонки ротової порожнини), біль у животі; нечасті: порушення смакових відчуттів; дуже рідкісні: панкреатит.
З боку дихальної системи та медіастинальні порушення: рідкісні: інтерстиціальні захворювання легень (включаючи інтерстиціальну пневмонію), з можливим летальним наслідком.
Порушення метаболізму: часті: незначне підвищення креатинфосфокінази; нечасті: гіпокаліємія, незначна гіперліпідемія, незначна гіпофосфатемія; частота невідома: незначне підвищення активності лактатдегідрогенази, гіпоурикемія за рахунок урикозуричного ефекту.
З боку нервової системи: часті: головний біль, запаморочення, парестезії; нечасті: занепокоєння; дуже рідкісні: периферична нейропатія.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: тендосиновіт і розрив сухожиль (причинний зв'язок з лікуванням лефлуномідом не встановлено).
З боку шкіри та підшкірних тканин: часті: посилене випадання волосся, екзема, свербіж, сухість шкіри; нечасті: кропив'янка; дуже рідкісні: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (на даний момент причинний зв'язок з лікуванням лефлуномідом встановити не вдалося, але вона не може бути виключена); невідома частота: дискоїдна червона вовчанка, пустульозний псоріаз або загострення псоріазу.
З боку імунної системи: часті: легкі алергічні реакції, включаючи макулопапульозний висип та інші види висипу; дуже рідкісні: серйозні анафілактичні / анафілактоїдні реакції, васкуліт, в тому числі, шкірний некротичний васкуліт (через основне захворювання причинний зв'язок з лікуванням лефлуномідом не може бути встановлено).
Інфекційні та паразитарні захворювання: рідкісні: розвиток тяжких інфекцій та сепсису, які можуть бути фатальними. Лікарські препарати з імуносупресивною дією можуть робити пацієнта більш сприйнятливим до інфекцій, включаючи опортуністичні інфекції. Може зрости кількість можливих інфекцій (зокрема, риніту, бронхіту та пневмонії).
З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: часті: лейкопенія (лейкоцити більше 2000/мкл); нечасті: анемія, незначна тромбоцитопенія (тромбоцити менше 150000/мкл); рідкісні: панцитопенія (ймовірно за рахунок антипроліферативної дії), лейкопенія (лейкоцити менше 2000/мкл), еозинофілія; дуже рідкісні: агранулоцитоз. Недавнє, супутнє або подальше використання потенційно мієлотоксичних агентів може бути асоційоване з більшою мірою ризику гематологічних ефектів.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часті: підвищення активності "печінкових" трансаміназ (особливо аланінамінотрансферази, рідше - гамма-глутамілтранспептидази та лужної фосфатази), гіпербілірубінемія; рідкісні: гепатит, жовтяниця / холестаз; дуже рідкісні: тяжкі ураження печінки, такі як печінкова недостатність, гострий некроз печінки, які можуть бути фатальними.
Порушення обміну речовин та харчування: часті: втрата маси тіла, астенія; дуже рідко: анорексія.
З боку репродуктивної системи: частота невідома: у чоловіків незначне зниження концентрації сперми, загальної кількості сперматозоїдів та їх рухливості.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома: ниркова недостатність.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення: відомо, що при використанні деяких імуносупресивних препаратів збільшується ризик малигнізації, особливо ризик розвитку лімфопроліферативних захворювань.
Були повідомлення про хронічне передозування у пацієнтів, які отримували Лефлуномід у дозі до п'яти разів перевищуючу рекомендовану добову дозу, а також повідомлення про гостре передозування у дорослих та дітей. У більшості випадків не повідомлялося про розвиток небажаних явищ.
Виникаючі небажані явища були співставні з профілем безпеки лефлуноміду. Найбільш часто спостережуваними небажаними явищами були діарея, біль у животі, лейкопенія, анемія та підвищення активності "печінкових" ферментів.

У разі передозування або токсичних реакцій рекомендується прийняти колестирамін або активоване вугілля, щоб прискорити очищення організму. Колестирамін, прийнятий перорально по 8 г 3 рази на день протягом доби, знижує вміст теріфлуноміду в плазмі приблизно на 40% через 24 години і на 49-65% через 48 годин.
Показано, що введення активованого вугілля (у вигляді суспензії) перорально або через шлунковий зонд (у дозі 50 г кожні 6 годин протягом доби) знижує концентрацію активного метаболіту теріфлуноміду в плазмі на 37% через 24 години і на 48% через 48 годин. Дані процедури "відмивання" можна повторити за клінічними показаннями.
Дослідження з гемодіалізом та хронічним амбулаторним перитонеальним діалізом вказують, що теріфлуномід не виводиться за допомогою діалізу.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг: 30, 60, 90, 100 або 120 шт.