Актемра
Actemra
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тоцилізумаб
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.:"Actemra" 0.162
D. №4 pro inject.
S.: за схемою.
Фармакологічні властивості
Тоцилізумаб - гуманізоване рекомбінантне моноклональне антитіло до рецептора інтерлейкіну-6 (IL-6), що належить до підкласу імуноглобулінів IgG1.
Тоцилізумаб специфічно зв'язується з розчинними та мембранними рецепторами IL-6 (sIL-6R та mIL-6R) і пригнічує сигнали, опосередковані цими рецепторами. IL-6 є багатофункціональним цитокіном, що виробляється різними типами клітин, залучених у локальні паракринні функції, а також у регуляцію системних фізіологічних та патологічних процесів, таких як індукція секреції імуноглобулінів, активація Т-клітин, вироблення ферментів гострого запалення печінки та стимуляція гемопоезу. IL-6 також залучений у патогенез запальних захворювань, остеопорозу та розвитку злоякісних пухлин. При в/в введенні Актемри в сироватці крові знижується рівень маркерів гострого запального процесу, таких як С-реактивний білок та амілоїд-А, а також швидкість осідання еритроцитів.
Підвищується рівень гемоглобіну, оскільки Актемра зменшує дію IL-6 на вироблення гепцидину, що призводить до підвищення доступності заліза. Найбільший ефект відзначається у хворих на ревматоїдний артрит із супутньою анемією. Поряд із гальмуванням факторів гострої фази запалення, лікуванню Актемрою супроводжує зниження кількості тромбоцитів у межах нормальних значень. Застосування Актемри як монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або з іншими біологічними препаратами у пацієнтів з ревматоїдним артритом середньої та тяжкої ступені призводить до стійкого об'єктивного клінічного покращення та підвищення якості життя пацієнтів.
Тоцилізумаб специфічно зв'язується з розчинними та мембранними рецепторами IL-6 (sIL-6R та mIL-6R) і пригнічує сигнали, опосередковані цими рецепторами. IL-6 є багатофункціональним цитокіном, що виробляється різними типами клітин, залучених у локальні паракринні функції, а також у регуляцію системних фізіологічних та патологічних процесів, таких як індукція секреції імуноглобулінів, активація Т-клітин, вироблення ферментів гострого запалення печінки та стимуляція гемопоезу. IL-6 також залучений у патогенез запальних захворювань, остеопорозу та розвитку злоякісних пухлин. При в/в введенні Актемри в сироватці крові знижується рівень маркерів гострого запального процесу, таких як С-реактивний білок та амілоїд-А, а також швидкість осідання еритроцитів.
Підвищується рівень гемоглобіну, оскільки Актемра зменшує дію IL-6 на вироблення гепцидину, що призводить до підвищення доступності заліза. Найбільший ефект відзначається у хворих на ревматоїдний артрит із супутньою анемією. Поряд із гальмуванням факторів гострої фази запалення, лікуванню Актемрою супроводжує зниження кількості тромбоцитів у межах нормальних значень. Застосування Актемри як монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або з іншими біологічними препаратами у пацієнтів з ревматоїдним артритом середньої та тяжкої ступені призводить до стійкого об'єктивного клінічного покращення та підвищення якості життя пацієнтів.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендована доза для дорослих – 8 мг/кг маси тіла 1 раз на 4 тижні у вигляді в/в інфузії протягом 1 год.
Актемра застосовується у вигляді монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або іншими препаратами базової терапії.
Правила приготування розчину:
В асептичних умовах відібрати необхідну кількість розчину (0.4 мл/кг маси тіла) і розбавити до необхідної концентрації в 100 мл інфузійному пакеті, що містить 0.9% стерильний, апірогенний розчин натрію хлориду, попередньо видаливши з цього пакета розчин в обсязі Актемри, необхідному для введення даному пацієнту. Для перемішування розчину обережно перевернути пакет, щоб уникнути піноутворення. Флакон з Актемрою перед введенням слід оглянути на предмет виявлення видимих частинок або зміни кольору. Вводити можна тільки прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що не містить видимих частинок.
Готовий інфузійний розчин у 0.9% розчині натрію хлориду хімічно і фізично стабільний при температурі не вище 30°С протягом 24 год. З мікробіологічної точки зору, готовий для інфузій розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використаний негайно, то його не слід зберігати більше 24 год при температурі від 2° до 8°С, якщо тільки розведення не проведено в контрольованих і валідованих асептичних умовах. Корекція дози Актемри відповідно до відхилень лабораторних показників (в т.ч. і у дітей) Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Актемра застосовується у вигляді монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або іншими препаратами базової терапії.
Правила приготування розчину:
В асептичних умовах відібрати необхідну кількість розчину (0.4 мл/кг маси тіла) і розбавити до необхідної концентрації в 100 мл інфузійному пакеті, що містить 0.9% стерильний, апірогенний розчин натрію хлориду, попередньо видаливши з цього пакета розчин в обсязі Актемри, необхідному для введення даному пацієнту. Для перемішування розчину обережно перевернути пакет, щоб уникнути піноутворення. Флакон з Актемрою перед введенням слід оглянути на предмет виявлення видимих частинок або зміни кольору. Вводити можна тільки прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що не містить видимих частинок.
Готовий інфузійний розчин у 0.9% розчині натрію хлориду хімічно і фізично стабільний при температурі не вище 30°С протягом 24 год. З мікробіологічної точки зору, готовий для інфузій розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використаний негайно, то його не слід зберігати більше 24 год при температурі від 2° до 8°С, якщо тільки розведення не проведено в контрольованих і валідованих асептичних умовах. Корекція дози Актемри відповідно до відхилень лабораторних показників (в т.ч. і у дітей) Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Для дітей:
Рекомендовані дози для дітей:
Маса тіла менше 30 кг - 12 мг/кг кожні 2 тижні.
Маса тіла 30 кг і більше - 8 мг/кг кожні 2 тижні.
Показання
— ревматоїдний артрит середньої або високої ступені активності як монотерапія або в складі комплексної терапії (метотрексат, базисні протизапальні препарати), в т.ч. для запобігання прогресуванню рентгенологічно доведеної деструкції суглобів;
— системний ювенільний ідіопатичний артрит у монотерапії або в комбінації з метотрексатом у дітей старше 2 років.
— системний ювенільний ідіопатичний артрит у монотерапії або в комбінації з метотрексатом у дітей старше 2 років.
Протипоказання
— гострі інфекційні захворювання та хронічні інфекції у фазі загострення;
— нейтропенія
— тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів менше 50109/л);
— підвищення показників АЛТ/АСТ більше ніж у 5 разів порівняно з нормою (більше 5N);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 2 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
— нейтропенія
— тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів менше 50109/л);
— підвищення показників АЛТ/АСТ більше ніж у 5 разів порівняно з нормою (більше 5N);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 2 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Інфекції:
дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів; часто - пневмонія, гастроентерит, бактеріальний артрит, вітряна віспа, середній отит), розвиток опортуністичних інфекцій, целюліт (запалення підшкірно-жирової клітковини), простий герпес, оперізуючий лишай.
- З боку кістково-м'язової системи:
часто - артралгії.
- З боку травної системи:
часто - болі в епігастральній області, гастрит, діарея, підвищення активності АЛТ, АСТ; нечасто - дивертикуліт, перфорації ШКТ, стоматит, підвищення рівня загального білірубіну.
- З боку ЦНС:
часто - запаморочення, головний біль.
- З боку серцево-судинної системи:
часто - артеріальна гіпертензія.
- З боку системи кровотворення:
часто - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку обміну речовин:
часто - гіперхолестеринемія; нечасто (0.1-1%) - гіпертригліцеридемія.
- З боку імунної системи:
часто - продукція антитіл проти тоцилізумабу та наявність їх у сироватці крові.
- Дерматологічні реакції:
часто - шкірний висип та свербіж.
- Алергічні реакції:
нечасто - анафілаксія, кропив'янка.
- Інші:
часто - кон'юнктивіт; нечасто - нефролітіаз, гіпертиреоз
дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів; часто - пневмонія, гастроентерит, бактеріальний артрит, вітряна віспа, середній отит), розвиток опортуністичних інфекцій, целюліт (запалення підшкірно-жирової клітковини), простий герпес, оперізуючий лишай.
- З боку кістково-м'язової системи:
часто - артралгії.
- З боку травної системи:
часто - болі в епігастральній області, гастрит, діарея, підвищення активності АЛТ, АСТ; нечасто - дивертикуліт, перфорації ШКТ, стоматит, підвищення рівня загального білірубіну.
- З боку ЦНС:
часто - запаморочення, головний біль.
- З боку серцево-судинної системи:
часто - артеріальна гіпертензія.
- З боку системи кровотворення:
часто - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку обміну речовин:
часто - гіперхолестеринемія; нечасто (0.1-1%) - гіпертригліцеридемія.
- З боку імунної системи:
часто - продукція антитіл проти тоцилізумабу та наявність їх у сироватці крові.
- Дерматологічні реакції:
часто - шкірний висип та свербіж.
- Алергічні реакції:
нечасто - анафілаксія, кропив'янка.
- Інші:
часто - кон'юнктивіт; нечасто - нефролітіаз, гіпертиреоз
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для п/к введення у вигляді прозорої або опалесцентної безбарвної або злегка жовтуватого кольору рідини.
1 шприц-тюбик = тоцилізумаб 162 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80 - 0.18 мг, L-аргінін - 0.132 мг, L-аргініну гідрохлорид - 18.8 мг, L-метіонін - 4.03 мг, L-гістидин - 1.4 мг, L-гістидину гідрохлорид моногідрат - 1.9 мг, вода д/і - до 0.9 мл.
0.9 мл - шприц-тюбики (4) - пачки картонні.
0.9 мл - шприц-тюбики (1) - автоінжектори (4) - пачки картонні.
