Ленуксин

Антидепресивне, інгібуюче зворотне нейтральне захоплення серотоніну.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного місця зв'язування. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним місцем зв'язування білка-транспортера, з афінністю меншою в тисячу разів.

Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи: серотонінові 5-HT1a, 5-НТ2 рецептори, дофамінові D1 і D2 рецептори, альфа1-, альфа2-, бета-адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Інгібування зворотного захоплення серотоніну є єдиним механізмом дії, що пояснює фармакологічний та клінічний ефект есциталопраму.

Абсорбція

Абсорбція майже повна і не залежить від прийому їжі. Середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) становить 4 години після багаторазового застосування. Як і для рацемату циталопраму, абсолютна біодоступність есциталопраму становить близько 80%.

Розподіл

Уявний об'єм розподілу (Vd,β/F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові нижче 80%. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.

Метаболізм

Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого і дидеметильованого метаболітів. Вони обидва є фармакологічно активними. Також азот може окислюватися до метаболіту N-оксиду. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- і дидеметилметаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5%, відповідно, від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту CYP2C19, можливо деяка участь ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6.

Виведення

Період напіввиведення (Т1/2) після багаторазового застосування становить близько 30 годин, а кліренс при пероральному застосуванні (ClOral) становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками; більша частина виводиться у вигляді метаболітів нирками.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших пацієнтів. Системна експозиція (площа під кривою «концентрація-час», AUC) у похилих більше на 50%, ніж у молодих здорових добровольців.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (класи А і В за Чайлд-П'ю) T1/2 есциталопраму приблизно вдвічі довший, a AUC на 60% більше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У випадку з рацемічним циталопрамом, у пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) 10-53 мл/хв) спостерігається більш тривалий Т1/2 і невелике збільшення AUC. Концентрації метаболітів у плазмі крові не вивчалися, однак вони можуть бути підвищені.

Поліморфізм

У пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вищою, ніж у пацієнтів з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін AUC есциталопраму в плазмі крові при низькій активності ізоферменту CYP2D6 виявлено не було.

Для дорослих:

Для дітей:

- Депресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості.
- Панічні розлади з агорафобією або без неї.
- Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія).
- Генералізований тривожний розлад.
- Обсесивно-компульсивний розлад.

- підвищена чутливість до есциталопраму або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
- подовження інтервалу QT в анамнезі, включаючи вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
- одночасний прийом з неселективними необоротними інгібіторами МАО.
- одночасний прийом з оборотними інгібіторами МАО, МАО-А (наприклад, моклобемід) або оборотними неселективними інгібіторами МАО (лінезолід);
- одночасний прийом пімозиду;
- одночасний прийом лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT.

З обережністю
Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), гіпоманія, манія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, виражена суїцидальна поведінка, цукровий діабет, похилий вік (старше 65 років), електросудомна терапія (ЕСТ), виражене зниження функції печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з препаратами, що знижують поріг судомної готовності, з інгібітором МАО-В (селегіліном), серотонінергічними лікарськими препаратами, літієм, триптофаном, лікарськими препаратами, що містять звіробій звичайний (Hypericum perforatum), пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові, препаратами, здатними викликати гіпонатріємію, препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19, етанолом; вагітність, період грудного вигодовування.

При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗС, включаючи есциталопрам, слід враховувати наступне.

Застосування у дітей та підлітків молодше 18 років

Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам до 18 років, які страждають на депресію та інші психічні захворювання, у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення суїцидальної поведінки (спроби суїциду та суїцидальні думки), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі прийняття на підставі клінічної оцінки рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів. Крім того, відсутній достатній обсяг даних про безпеку застосування препарату у дітей у віддаленому періоді щодо зростання, дозрівання, а також когнітивного та поведінкового розвитку.

Парадоксальна тривожність

У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування СІЗЗС може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом перших двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксиогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози.

Судоми

Слід відмінити препарат у разі первинного розвитку судомних нападів або у разі посилення їх частоти (у пацієнтів з раніше діагностованою епілепсією). СІЗЗС не слід застосовувати у пацієнтів з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідно ретельне спостереження.

Потрібно проявляти обережність при одночасному застосуванні з есциталопрамом інших лікарських засобів, що знижують поріг судомної готовності.

Манія/гіпоманія

Есциталопрам слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам слід відмінити.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити концентрацію глюкози в плазмі крові. Тому може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Суїцидальні думки, суїцидальні спроби або погіршення перебігу захворювання

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення собі тілесних ушкоджень та суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки покращення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до настання покращення їх стану, оскільки існує можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (думок та поведінки) або завдання собі шкоди. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливе збільшення ризику самогубства.

Інші психічні стани, для лікування яких призначають есциталопрам, можуть також бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних подій та явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих запобіжних заходів, що й при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом.

Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування в більшій мірі піддаються ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження.

Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним спостереженням, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози.

Пацієнти (і особи, які доглядають за пацієнтами) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією при появі цих симптомів.

Акатизія та психомоторне збудження

Прийом СІЗЗС/СІЗЗСН асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується розвитком суб'єктивно неприємного або гнітючого неспокою та потреби в постійному русі, часто в поєднанні з нездатністю спокійно сидіти або стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може призвести до погіршення.

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції АДГ, на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Слід дотримуватися обережності при призначенні есциталопраму та інших СІЗЗС особам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: похилим, пацієнтам з цирозом печінки та приймаючим препарати, здатні викликати гіпонатріємію.

Кровотечі

При прийомі СІЗЗС можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у пацієнтів зі схильністю до кровотеч, а також приймаючих пероральні антикоагулянти та лікарські засоби, що впливають на згортання крові (наприклад, атипові нейролептики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та НПЗП, тиклопідин та дипіридамол).

Післяпологова кровотеча

Прийом лікарських препаратів груп СІЗЗС, СІЗЗСН може підвищувати ризик розвитку післяпологової кровотечі.

Електросудомна терапія (ЕСТ)

Оскільки клінічний досвід одночасного застосування есциталопраму та ЕСТ обмежений, то в подібних випадках слід дотримуватися обережності.

Серотоніновий синдром

Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими препаратами, що мають серотонінергічну дію (наприклад, суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом та триптофаном). У пацієнтів, які приймають есциталопрам та інші СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, в рідкісних випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус і гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІЗЗС та серотонінергічними препаратами та розпочати симптоматичне лікування.

Оборотні селективні інгібітори МАО

Поєднувати есциталопрам та інгібітори МАО не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому.

Звіробій звичайний

При одночасному застосуванні СІЗЗС з препаратами рослинного походження, які містять Звіробій звичайний (Hypericum perforatum), може спостерігатися збільшення числа небажаних реакцій.

Сексуальна дисфункція

СІЗЗС/СІЗЗСН можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції. Повідомлялося про випадки довгострокової сексуальної дисфункції, коли симптоми зберігалися навіть після припинення прийому СІЗЗС/СІЗЗСН.

Ішемічна хвороба серця

У зв'язку з обмеженим досвідом застосування у пацієнтів з ІХС рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату.

Подовження інтервалу QT

Було встановлено, що есциталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. У постреєстраційний період повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкової аритмії, в т.ч. шлуночкової тахікардії типу "пірует", переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією, або вже існуючим подовженням інтервалу QT, або іншими захворюваннями серця.

Потрібно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з вираженою брадикардією або у пацієнтів з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда або декомпенсованою серцевою недостатністю.

Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку злоякісних аритмій, необхідно скоригувати ці порушення перед початком лікування есциталопрамом. У пацієнтів зі стабільним перебігом серцево-судинних захворювань перед початком лікування необхідно зробити ЕКГ. При виникненні ознак аритмії серця під час лікування есциталопрамом необхідно припинити терапію та зробити ЕКГ.

Закритокутова глаукома

СІЗЗС, в т.ч. і есциталопрам, можуть змінювати розмір зіниці, надаючи мідріатичний ефект. У цьому випадку можливе звуження латерального кута ока, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску та закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів з схильністю до цього захворювання. Тому есциталопрам слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з закритокутовою глаукомою або вказівками на глаукому в анамнезі.

Синдром відміни при припиненні лікування

При припиненні лікування часто зустрічаються симптоми "відміни", особливо при різкому припиненні лікування. У клінічних дослідженнях небажані явища при припиненні лікування спостерігалися приблизно у 25% пацієнтів, які отримували лікування есциталопрамом, та у 15% пацієнтів, які отримували плацебо.

Ризик виникнення симптомів "відміни" може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії та дозу препарату, а також швидкість зниження дози. Найчастіше повідомлялося про такі реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття удару електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, відчуття серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору. Зазвичай ці симптоми мають легкий або середній ступінь, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими.

Зазвичай симптоми виникають протягом перших кількох днів після припинення лікування, але вкрай рідко повідомлялося про виникнення таких симптомів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом препарату. Як правило, ці симптоми проходять самостійно зазвичай протягом двох тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть бути тривалими (2-3 місяці або більше). Тому при припиненні лікування рекомендується поступове зниження дози протягом кількох тижнів або місяців відповідно до стану пацієнта.

Допоміжні речовини

Препарат містить лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази лапландців або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати препарат Ленуксин.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Незважаючи на наявні дані, що есциталопрам не впливає на інтелектуальну функцію та психомоторну активність, при застосуванні психоактивних лікарських засобів може спостерігатися порушення критичної оцінки своїх дій або погіршення навичок, у період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Небажані реакції найчастіше виникають на першому або другому тижні лікування препаратом і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.

Небажані побічні реакції представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA і з частотою розвитку згідно з Класифікацією ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до

Дані про передозування есциталопрамом обмежені, у багатьох таких випадках мала місце і передозування іншими препаратами. У більшості випадків симптоми передозування не проявляються або проявляються слабо. Випадки передозування есциталопрамом (без прийому інших препаратів) з летальним результатом поодинокі, у більшості випадків відбувається також передозування і іншими препаратами. При прийомі есциталопраму в дозі 400-800 мг в монотерапії клінічно значущих симптомів передозування не виникало.

Симптоми: при передозуванні есциталопрамом в основному виникають симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів та коми), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота/блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмія) та порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування: специфічного антидоту не існує. Рекомендується проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію та вентиляцію легень. Слід провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якомога швидше після прийому препарату. Рекомендується контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів.

Контроль ЕКГ при передозуванні рекомендується виконувати пацієнтам з застійною серцевою недостатністю, при брадіаритмії, при одночасному застосуванні лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT, а також пацієнтам з порушеннями обміну речовин, наприклад, при порушенні функції печінки.

Фармакодинамічна взаємодія

Протипоказані комбінації

Неселективні необоротні інгібітори МАО

Повідомлялося про виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному прийомі СІЗЗС та неселективних необоротних інгібіторів МАО, а також при початку прийому інгібіторів МАО пацієнтами, незадовго до цього припинившими прийом СІЗЗС. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром. Застосовувати есциталопрам одночасно з неселективними необоротними інгібіторами МАО протипоказано. Прийом есциталопраму може бути розпочато через 14 днів після відміни прийому необоротних інгібіторів МАО. Перед початком прийому неселективних необоротних інгібіторів МАО повинно пройти не менше 7 днів після закінчення прийому есциталопраму.

Оборотний селективний інгібітор МАО-А (моклобемід)

Через ризик розвитку серотонінового синдрому протипоказано застосовувати есциталопрам одночасно з інгібітором МАО-А, такими як моклобемід. У разі якщо прийом такої комбінації препаратів визнаний клінічно необхідним, рекомендується почати з мінімально можливих доз, а також проводити постійний клінічний моніторинг стану пацієнта. Прийом есциталопраму можна почати, як мінімум, через 1 день після відміни оборотного інгібітора МАО-А моклобеміду.

Оборотний неселективний інгібітор МАО (лінезолід)

Антибіотик лінезолід відноситься до оборотних неселективних інгібіторів МАО, і тому його не рекомендується призначати пацієнтам, які отримують есциталопрам. При доведеній необхідності такої комбінованої терапії її слід призначати в мінімальній дозі та під ретельним наглядом за пацієнтом.

Необоротний інгібітор МАО-В (селегілін)

Через ризик розвитку серотонінового синдрому необхідно дотримуватися обережності при прийомі есциталопраму одночасно з необоротним інгібітором МАО-В селегіліном. Одночасне застосування селегіліну в дозах до 10 мг/добу та рацемату циталопраму є безпечним.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

Фармакокінетичних і фармакодинамічних досліджень застосування есциталопраму в комбінації з іншими лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT, не проводилося. Не можна виключити можливість адитивного ефекту застосування есциталопраму в комбінації з цими препаратами. Тому протипоказано комбіноване застосування есциталопраму з лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби IA та III класів, нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні препарати (наприклад, спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин для в/в введення, пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин), деякі антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин).

Комбінації, що вимагають дотримання обережності

Серотонінергічні препарати

Одночасне застосування з серотонінергічними препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Препарат Ленуксин слід застосовувати з обережністю одночасно з опіоїдами (наприклад, бупренорфіном (в монотерапії або в комбінації з налоксоном), петидином, трамадолом), оскільки підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя стану.

Лікарські засоби, що знижують поріг судомної готовності

СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Потрібно проявляти обережність при одночасному застосуванні з есциталопрамом інших лікарських засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів; СІЗЗС; нейролептиків - похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну; бупропіону; трамадолу).

Літій та триптофан

При одночасному застосуванні есциталопраму та літію або триптофану зареєстровані випадки посилення дії есциталопраму, таким чином, при одночасному застосуванні СІЗЗС та цих лікарських препаратів слід дотримуватися обережності.

Звіробій звичайний (Hypericum perforatum)

Одночасне застосування есциталопраму та препаратів звіробою може призвести до збільшення числа небажаних реакцій.

Антикоагулянти та інші засоби, що впливають на згортання крові

При одночасному застосуванні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗП, тиклопідином та дипіридамолом) може виникнути порушення згортання крові. У подібних випадках на початку або закінченні терапії есциталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. Одночасний прийом з НПЗП може призвести до збільшення числа кровотеч.

Лікарські засоби, що викликають гіпокаліємію/гіпомагніємію

Слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, що викликають гіпокаліємію/ гіпомагніємію, оскільки ці порушення підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій.

Етанол

Есциталопрам не вступає з етанолом у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується.

Фармакокінетична взаємодія

Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику есциталопраму

Метаболізм есциталопраму в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP2C19. У меншій мірі в метаболізмі можуть брати участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6. Метаболізм основного метаболіту - деметильованого есциталопраму - вочевидь, частково каталізується ізоферментом CYP2D6.

Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу в дозі 30 мг 1 раз/добу (інгібітор ізоферменту CYP2C19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації есциталопраму в плазмі крові.

Одночасне застосування есциталопраму та циметидину в дозі 400 мг 2 рази/добу (помірного інгібітора ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації есциталопраму в плазмі крові. Слід дотримуватися обережності при застосуванні есциталопраму в комбінації з циметидином. Може виникнути необхідність у корекції дози.

Таким чином, слід з обережністю застосовувати максимально можливі дози есциталопраму одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразолом, езомепразолом, флуконазолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) та циметидином. При одночасному застосуванні есциталопраму та вищезазначених препаратів може знадобитися зменшення дози есциталопраму на основі клінічної оцінки.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських препаратів

Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно проявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських засобів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (при застосуванні при серцевій недостатності), або лікарських засобів, в основному метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP2D6 та діють на ЦНС, наприклад, антидепресантів: дезипраміну, кломіпраміну, нортриптиліну, або нейролептиків: рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози.

Одночасне застосування есциталопраму та дезипраміну або метопрололу призводить до двократного збільшення концентрації двох останніх препаратів.

Есциталопрам може незначно інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується проявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських засобів, що метаболізуються CYP2C19.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг.
По 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістер з ПА/Ал/ПВХ та фольги алюмінієвої.
По 1 або 2 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.