Леволет Р
Levolet R
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Флорацид, Левофлоксацин, Таванік, Елефлокс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Levolet R 0.5
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетці один раз на день.
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетці один раз на день.
Фармакологічні властивості
Всмоктування. Левофлоксацин при прийомі всередину швидко і практично повністю всмоктується, прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції, прийом їжі мало впливає на його абсорбцію. Абсолютна біодоступність при прийомі всередину становить 99–100%.
Після одноразового прийому левофлоксацин Cmax в плазмі крові досягається протягом 1–2 год і становить (2,8±1,2) мкг/мл для дозування 250 мг і (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною в діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Css левофлоксацину в плазмі крові при прийомі 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 год.
На 10-й день прийому левофлоксацин 500 мг 1 раз на добу Cmax левофлоксацину в плазмі крові становить (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацину (концентрація перед прийомом чергової дози) в плазмі крові становила (0,5±0,2) мкг/мл.
На 10-й день прийому всередину левофлоксацину 500 мг 2 рази на добу Cmax левофлоксацину в плазмі становить (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.
Розподіл. Зв'язок з білками сироватки крові становить 30–40%. Після одноразового і повторного прийому 500 мг левофлоксацину Vd становить в середньому, приблизно 100 л, що вказує на хороше проникнення левофлоксацину в органи і тканини організму людини.
Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги. Після одноразового прийому всередину 500 мг левофлоксацину Cmax левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідині епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 - 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/мл відповідно, з коефіцієнтами пенетрації в слизову оболонку бронхів і рідину епітеліальної вистилки порівняно з концентрацією в плазмі крові, що становлять 1,1–1,8 і 0,8–3 відповідно.
Після 5 днів прийому всередину 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 год після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникнення в легеневу тканину. Cmax в легеневій тканині після прийому всередину 500 мг левофлоксацину становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4–6 год після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2–5 порівняно з концентрацією в плазмі крові.
Проникнення в альвеолярну рідину. Після 3 днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз або 2 рази на добу Cmax левофлоксацину в альвеолярній рідині становили 4 і 6,7 мкг/мл, відповідно і досягалися через 2–4 год після прийому препарату з коефіцієнтом пенетрації 1 порівняно з концентраціями в плазмі крові.
Проникнення в кісткову тканину. Левофлоксацин добре проникає в кортикальну і губчасту кісткову тканину, як в проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1–3. Cmax левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату всередину становили приблизно 15,1 мкг/г (через 2 год після прийому препарату).
Проникнення в спинномозкову рідину. Левофлоксацин погано проникає в спинномозкову рідину.
Проникнення в тканину передміхурової залози. Після прийому всередину 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1,84.
Концентрації в сечі. Середні концентрації в сечі через 8–12 год після прийому всередину дози 150, 300 і 600 мг левофлоксацину становили 44, 91 і 162 мкг/мл відповідно.
Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується в незначній мірі (5% прийнятої дози). Його метаболітами є деметиллевофлоксацин і N-оксидлевофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням.
Виведення. Після прийому всередину левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (T1/2 — 6–8 год). Виведення переважно через нирки (більше 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг становив (175±29,2) мл/хв.
Відсутні суттєві відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його в/в введенні і прийомі всередину, що підтверджує, що прийом всередину і в/в введення є взаємозамінними.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів. Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків і жінок не відрізняється.
Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних з відмінностями в кліренсі креатиніну.
Після одноразового прийому левофлоксацин Cmax в плазмі крові досягається протягом 1–2 год і становить (2,8±1,2) мкг/мл для дозування 250 мг і (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною в діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Css левофлоксацину в плазмі крові при прийомі 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 год.
На 10-й день прийому левофлоксацин 500 мг 1 раз на добу Cmax левофлоксацину в плазмі крові становить (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацину (концентрація перед прийомом чергової дози) в плазмі крові становила (0,5±0,2) мкг/мл.
На 10-й день прийому всередину левофлоксацину 500 мг 2 рази на добу Cmax левофлоксацину в плазмі становить (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.
Розподіл. Зв'язок з білками сироватки крові становить 30–40%. Після одноразового і повторного прийому 500 мг левофлоксацину Vd становить в середньому, приблизно 100 л, що вказує на хороше проникнення левофлоксацину в органи і тканини організму людини.
Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги. Після одноразового прийому всередину 500 мг левофлоксацину Cmax левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідині епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 - 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/мл відповідно, з коефіцієнтами пенетрації в слизову оболонку бронхів і рідину епітеліальної вистилки порівняно з концентрацією в плазмі крові, що становлять 1,1–1,8 і 0,8–3 відповідно.
Після 5 днів прийому всередину 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 год після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникнення в легеневу тканину. Cmax в легеневій тканині після прийому всередину 500 мг левофлоксацину становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4–6 год після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2–5 порівняно з концентрацією в плазмі крові.
Проникнення в альвеолярну рідину. Після 3 днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз або 2 рази на добу Cmax левофлоксацину в альвеолярній рідині становили 4 і 6,7 мкг/мл, відповідно і досягалися через 2–4 год після прийому препарату з коефіцієнтом пенетрації 1 порівняно з концентраціями в плазмі крові.
Проникнення в кісткову тканину. Левофлоксацин добре проникає в кортикальну і губчасту кісткову тканину, як в проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1–3. Cmax левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату всередину становили приблизно 15,1 мкг/г (через 2 год після прийому препарату).
Проникнення в спинномозкову рідину. Левофлоксацин погано проникає в спинномозкову рідину.
Проникнення в тканину передміхурової залози. Після прийому всередину 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1,84.
Концентрації в сечі. Середні концентрації в сечі через 8–12 год після прийому всередину дози 150, 300 і 600 мг левофлоксацину становили 44, 91 і 162 мкг/мл відповідно.
Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується в незначній мірі (5% прийнятої дози). Його метаболітами є деметиллевофлоксацин і N-оксидлевофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням.
Виведення. Після прийому всередину левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (T1/2 — 6–8 год). Виведення переважно через нирки (більше 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг становив (175±29,2) мл/хв.
Відсутні суттєві відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його в/в введенні і прийомі всередину, що підтверджує, що прийом всередину і в/в введення є взаємозамінними.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів. Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків і жінок не відрізняється.
Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних з відмінностями в кліренсі креатиніну.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам з нормальною або незначно порушеною функцією нирок (КК >50 мл/хв) препарат рекомендується призначати в наступних дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування -10-14 днів.
Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз/добу. Курс лікування -10-14 днів.
Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази/добу. Курс лікування - 7-14 днів.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 3 дні.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит): по 250 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-10 днів.
Простатит: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 28 днів.
Септицемія / бактеріємія: по 500 мг 1-2 рази/добу. Курс лікування - 10-14 днів.
Інтраабдомінальна інфекція: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-14 днів, в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору.
Інфекції шкіри і м'яких тканин: по 250 мг 1-2 рази/добу або по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-14 днів.
У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500-1000 мг левофлоксацину 1 раз/добу. Курс лікування - до 3 міс.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування, в залежності від величини кліренсу креатиніну.
Застосування при порушеннях функції печінки
При порушенні функції печінки не потрібен спеціальний підбір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці незначно.
Тривалість лікування, в залежності від перебігу захворювання, становить не більше 14 днів. Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Леволет®Р рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 год після нормалізації температури тіла або після достовірної ерадикації збудника.
Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам з нормальною або незначно порушеною функцією нирок (КК >50 мл/хв) препарат рекомендується призначати в наступних дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування -10-14 днів.
Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз/добу. Курс лікування -10-14 днів.
Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази/добу. Курс лікування - 7-14 днів.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 3 дні.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит): по 250 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-10 днів.
Простатит: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 28 днів.
Септицемія / бактеріємія: по 500 мг 1-2 рази/добу. Курс лікування - 10-14 днів.
Інтраабдомінальна інфекція: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-14 днів, в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору.
Інфекції шкіри і м'яких тканин: по 250 мг 1-2 рази/добу або по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-14 днів.
У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500-1000 мг левофлоксацину 1 раз/добу. Курс лікування - до 3 міс.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування, в залежності від величини кліренсу креатиніну.
Застосування при порушеннях функції печінки
При порушенні функції печінки не потрібен спеціальний підбір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці незначно.
Тривалість лікування, в залежності від перебігу захворювання, становить не більше 14 днів. Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Леволет®Р рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 год після нормалізації температури тіла або після достовірної ерадикації збудника.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання легкої і середньої тяжкості, викликані чутливими до препарату збудниками:
позалікарняна пневмонія;
лікарсько-стійкі форми туберкульозу (у складі комплексної терапії);
ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
простатит, в т.ч. бактеріальний;
септицемія/бактеріємія, пов'язана з вказаними вище показаннями;
інтраабдомінальна інфекція.
інфекції ЛОР-органів (гострий синусит);
інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту);
інфекції шкіри і м'яких тканин.
позалікарняна пневмонія;
лікарсько-стійкі форми туберкульозу (у складі комплексної терапії);
ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
простатит, в т.ч. бактеріальний;
септицемія/бактеріємія, пов'язана з вказаними вище показаннями;
інтраабдомінальна інфекція.
інфекції ЛОР-органів (гострий синусит);
інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту);
інфекції шкіри і м'яких тканин.
Протипоказання
підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів;
підвищена чутливість до допоміжних компонентів Леволета;
епілепсія;
ураження сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі;
дитячий і підлітковий вік до 18 років;
вагітність;
період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю:
похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок);
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
підвищена чутливість до допоміжних компонентів Леволета;
епілепсія;
ураження сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі;
дитячий і підлітковий вік до 18 років;
вагітність;
період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю:
похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок);
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- вплив на сухожилля;
- загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis);
- реакції гіперчутливості;
- інші серйозні і іноді фатальні реакції;
- гепатотоксичність;
- дія на ЦНС;
- асоційована діарея;
- периферична нейропатія, яка може бути необоротною;
- подовження інтервалу QT;
- коливання рівня глюкози в крові;
- фоточутливість/фототоксичність;
- розвиток лікарської стійкості бактерій.
Гіпотензія була пов'язана з швидким або болюсним в/в введенням левофлоксацину. Левофлоксацин слід вводити повільно, протягом від 60 до 90 хв.
Кристалурія і циліндрурія були зареєстровані при застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому під час лікування левофлоксацином необхідно підтримувати адекватну гідратацію у пацієнтів, щоб уникнути утворення надмірно концентрованої сечі.
- загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis);
- реакції гіперчутливості;
- інші серйозні і іноді фатальні реакції;
- гепатотоксичність;
- дія на ЦНС;
- асоційована діарея;
- периферична нейропатія, яка може бути необоротною;
- подовження інтервалу QT;
- коливання рівня глюкози в крові;
- фоточутливість/фототоксичність;
- розвиток лікарської стійкості бактерій.
Гіпотензія була пов'язана з швидким або болюсним в/в введенням левофлоксацину. Левофлоксацин слід вводити повільно, протягом від 60 до 90 хв.
Кристалурія і циліндрурія були зареєстровані при застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому під час лікування левофлоксацином необхідно підтримувати адекватну гідратацію у пацієнтів, щоб уникнути утворення надмірно концентрованої сечі.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою 250 і 500 мг
