Ліндінет 20
Lindynette 20
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Фемоден, Гестарелла, Ліндінет 30
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Lindynetti 20 № 21
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу протягом 21 дня.
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу протягом 21 дня.
Фармакологічні властивості
Монофазний пероральний контрацептив. Пригнічує секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза. Контрацептивний ефект препарату пов'язаний з кількома механізмами. Естрогенним компонентом препарату є етинілестрадіол - синтетичний аналог фолікулярного гормону естрадіолу, що бере участь разом з гормоном жовтого тіла в регуляції менструального циклу. Гестагенним компонентом є похідне 19-нортестостерону - гестоден, що перевершує за силою і селективністю дії не тільки природний гормон жовтого тіла прогестерон, але й інші синтетичні гестагени (наприклад, левоноргестрел). Завдяки високій активності гестоден використовують у низьких дозуваннях, в яких він не проявляє андрогенних властивостей і практично не впливає на ліпідний та вуглеводний обміни.
Поряд з вказаними центральними та периферичними механізмами, що перешкоджають дозріванню здатної до запліднення яйцеклітини, контрацептивний ефект обумовлений зниженням сприйнятливості ендометрію до бластоцисти, а також підвищенням в'язкості слизу, що знаходиться в шийці матки, що робить її відносно непрохідною для сперматозоїдів.
Крім контрацептивного ефекту препарат при регулярному прийомі має і лікувальну дію, нормалізуючи менструальний цикл і сприяючи попередженню розвитку ряду гінекологічних захворювань, в т.ч. пухлинної природи.
Гестоден
Всмоктування:
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Після прийому однієї дози Cmax відзначається через 1 год і становить 2-4 нг/мл. Біодоступність - близько 99%.
Розподіл:
Гестоден зв'язується з альбумінами і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). 1-2% знаходиться в плазмі у вільній формі, 50-75% специфічно зв'язується з ГСПГ. Підвищення рівня ГСПГ, обумовлене етинілестрадіолом, впливає на рівень гестодену, що призводить до збільшення фракції, зв'язаної з ГСПГ, і зниження фракції, зв'язаної з альбуміном. Vd - 0.7-1.4 л/кг.
Фармакокінетика гестодену значною мірою залежить від рівня ГСПГ. Під дією етинілестрадіолу концентрація ГСПГ в плазмі крові збільшується в 3 рази. При щоденному прийомі концентрація гестодену в плазмі крові збільшується в 3-4 рази і в другій половині циклу досягає стану насичення.
Метаболізм:
Відповідає шляху метаболізму стероїдів. Середній плазмовий кліренс становить 0.8-1 мл/хв/кг.
Виведення:
Концентрація гестодену в крові знижується двофазно. T1/2 в кінцевій фазі - 12-20 год. Виводиться виключно у формі метаболітів, 60% - з сечею, 40% - з калом. T1/2 метаболітів - близько 1 доби.
Етинілестрадіол:
Всмоктування
При прийомі всередину етинілестрадіол всмоктується швидко і практично повністю. Cmax в крові досягається через 1-2 год після прийому і становить 30-80 пг/мл. Абсолютна біодоступність через пресистемну кон'югацію і первинний метаболізм у печінці - близько 60%.
Розподіл:
У високому ступені (близько 98.5%), але неспецифічно зв'язується з альбумінами і викликає підвищення рівня ГСПГ в сироватці крові. Середній Vd - 5-18 л/кг.
Css встановлюється до 3-4 дня прийому препарату, і вона на 20% вища, ніж після одноразового прийому.
Метаболізм:
Піддається ароматичному гідроксилюванню з утворенням великої кількості гідроксильованих і метильованих метаболітів, які присутні у формі вільних метаболітів або у формі кон'югатів (глюкуронідів і сульфатів). Плазмовий кліренс становить близько 5-13 мл/хв/кг.
Виведення:
Концентрація в сироватці крові знижується двофазно. T1/2 в β-фазі - близько 16-24 год. Етинілестрадіол виділяється тільки у формі метаболітів, у співвідношенні 2:3 з сечею і жовчю. T1/2 метаболітів - близько 1 доби.
Поряд з вказаними центральними та периферичними механізмами, що перешкоджають дозріванню здатної до запліднення яйцеклітини, контрацептивний ефект обумовлений зниженням сприйнятливості ендометрію до бластоцисти, а також підвищенням в'язкості слизу, що знаходиться в шийці матки, що робить її відносно непрохідною для сперматозоїдів.
Крім контрацептивного ефекту препарат при регулярному прийомі має і лікувальну дію, нормалізуючи менструальний цикл і сприяючи попередженню розвитку ряду гінекологічних захворювань, в т.ч. пухлинної природи.
Гестоден
Всмоктування:
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Після прийому однієї дози Cmax відзначається через 1 год і становить 2-4 нг/мл. Біодоступність - близько 99%.
Розподіл:
Гестоден зв'язується з альбумінами і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). 1-2% знаходиться в плазмі у вільній формі, 50-75% специфічно зв'язується з ГСПГ. Підвищення рівня ГСПГ, обумовлене етинілестрадіолом, впливає на рівень гестодену, що призводить до збільшення фракції, зв'язаної з ГСПГ, і зниження фракції, зв'язаної з альбуміном. Vd - 0.7-1.4 л/кг.
Фармакокінетика гестодену значною мірою залежить від рівня ГСПГ. Під дією етинілестрадіолу концентрація ГСПГ в плазмі крові збільшується в 3 рази. При щоденному прийомі концентрація гестодену в плазмі крові збільшується в 3-4 рази і в другій половині циклу досягає стану насичення.
Метаболізм:
Відповідає шляху метаболізму стероїдів. Середній плазмовий кліренс становить 0.8-1 мл/хв/кг.
Виведення:
Концентрація гестодену в крові знижується двофазно. T1/2 в кінцевій фазі - 12-20 год. Виводиться виключно у формі метаболітів, 60% - з сечею, 40% - з калом. T1/2 метаболітів - близько 1 доби.
Етинілестрадіол:
Всмоктування
При прийомі всередину етинілестрадіол всмоктується швидко і практично повністю. Cmax в крові досягається через 1-2 год після прийому і становить 30-80 пг/мл. Абсолютна біодоступність через пресистемну кон'югацію і первинний метаболізм у печінці - близько 60%.
Розподіл:
У високому ступені (близько 98.5%), але неспецифічно зв'язується з альбумінами і викликає підвищення рівня ГСПГ в сироватці крові. Середній Vd - 5-18 л/кг.
Css встановлюється до 3-4 дня прийому препарату, і вона на 20% вища, ніж після одноразового прийому.
Метаболізм:
Піддається ароматичному гідроксилюванню з утворенням великої кількості гідроксильованих і метильованих метаболітів, які присутні у формі вільних метаболітів або у формі кон'югатів (глюкуронідів і сульфатів). Плазмовий кліренс становить близько 5-13 мл/хв/кг.
Виведення:
Концентрація в сироватці крові знижується двофазно. T1/2 в β-фазі - близько 16-24 год. Етинілестрадіол виділяється тільки у формі метаболітів, у співвідношенні 2:3 з сечею і жовчю. T1/2 метаболітів - близько 1 доби.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають по 1 таб./добу протягом 21 дня, по можливості в один і той же час доби. Після прийому останньої таблетки з упаковки роблять 7-денну перерву, під час якої відбувається кровотеча відміни. На наступний день після 7-денної перерви (тобто через 4 тижні після прийому першої таблетки, в той же день тижня) відновлюють прийом препарату.
Перша таблетка: прийом препарату Ліндінет 20 слід починати з 1-го по 5-й день менструального циклу.
Перехід на прийом препарату Ліндінет 20 з іншого комбінованого перорального контрацептиву: першу таблетку Ліндінет 20 слід приймати після прийому останньої гормоновмісної таблетки з упаковки попереднього перорального гормонального контрацептиву, в перший день кровотечі відміни.
Перехід на прийом Ліндінет 20 з препаратів, що містять тільки гестаген ("міні-пілі", ін'єкції, імплантат): перехід з "міні-пілі" на прийом препарату Ліндінет 20 можна почати в будь-який день менструального циклу; перейти з застосування імплантату на прийом препарату Ліндінет 20 можна на наступний день після видалення імплантату; при застосуванні ін'єкцій - напередодні останньої ін'єкції. У цих випадках у перші 7 днів прийому препарату Ліндінет 20 слід застосовувати додатковий метод контрацепції.
Прийом препарату Ліндінет 20 після аборту в I триместрі вагітності: прийом препарату Ліндінет 20 можна починати відразу ж після аборту. У цьому випадку немає необхідності в застосуванні додаткового методу контрацепції.
Прийом препарату Ліндінет 20 після пологів або після аборту в II триместрі вагітності: прийом препарату можна починати на 21-28 добу після пологів або аборту в II триместрі вагітності. При більш пізньому початку прийому препарату у перші 7 днів слід застосовувати додатковий, бар'єрний метод контрацепції. У випадку, коли статевий контакт мав місце до початку контрацепції, перед початком прийому препарату слід виключити вагітність або відкласти початок прийому до першої менструації.
Пропущені таблетки
Якщо черговий прийом таблетки був пропущений, то слід якнайшвидше заповнити пропущену дозу. Якщо інтервал у прийомі таблеток становив менше 12 год, то протизаплідний ефект препарату не знижується, і в цьому випадку немає необхідності в застосуванні додаткового методу контрацепції. Решту таблеток слід приймати у звичайному режимі.
Якщо інтервал становив більше 12 год, то протизаплідний ефект препарату може знижуватися. У таких випадках не слід заповнювати пропущену дозу, прийом препарату продовжують у звичайному режимі, однак у наступні 7 днів необхідно застосування додаткового методу контрацепції. Якщо при цьому в упаковці залишилося менше 7 таб., то прийом препарату з наступної упаковки слід починати без перерви. У цьому випадку кровотеча відміни не відбувається до завершення прийому препарату з другої упаковки, але можуть з'являтися мажучі або проривні кровотечі.
Якщо кровотеча відміни не настає після завершення прийому препарату з другої упаковки, то перед продовженням прийому препарату слід виключити вагітність.
Блювота і діарея
Якщо протягом 3-4 год після прийому препарату починається блювота, то таблетка всмоктується неповністю. У таких випадках слід діяти відповідно до вказівок щодо пропуску прийому таблеток. Якщо пацієнтка не бажає відхилятися від звичайного режиму контрацепції, пропущені таблетки слід прийняти з іншої упаковки.
Затримка менструації та прискорення термінів початку менструації
З метою затримки менструації таблетки слід приймати з нової упаковки без дотримання перерви. Менструацію можна затримувати так довго, як це необхідно, до кінця прийому останньої таблетки з другої упаковки. При затримці менструації можуть з'являтися проривні або мажучі кровотечі. Регулярний прийом препарату Ліндінет 20 можна відновити після звичайної 7-денної перерви.
З метою прискорення початку менструації слід зменшити 7-денну перерву на бажану кількість днів. Чим коротша перерва, тим більш ймовірно виникнення проривних або мажучих кровотеч під час прийому таблеток з наступної упаковки (подібно до випадків із затримкою менструації).
Перша таблетка: прийом препарату Ліндінет 20 слід починати з 1-го по 5-й день менструального циклу.
Перехід на прийом препарату Ліндінет 20 з іншого комбінованого перорального контрацептиву: першу таблетку Ліндінет 20 слід приймати після прийому останньої гормоновмісної таблетки з упаковки попереднього перорального гормонального контрацептиву, в перший день кровотечі відміни.
Перехід на прийом Ліндінет 20 з препаратів, що містять тільки гестаген ("міні-пілі", ін'єкції, імплантат): перехід з "міні-пілі" на прийом препарату Ліндінет 20 можна почати в будь-який день менструального циклу; перейти з застосування імплантату на прийом препарату Ліндінет 20 можна на наступний день після видалення імплантату; при застосуванні ін'єкцій - напередодні останньої ін'єкції. У цих випадках у перші 7 днів прийому препарату Ліндінет 20 слід застосовувати додатковий метод контрацепції.
Прийом препарату Ліндінет 20 після аборту в I триместрі вагітності: прийом препарату Ліндінет 20 можна починати відразу ж після аборту. У цьому випадку немає необхідності в застосуванні додаткового методу контрацепції.
Прийом препарату Ліндінет 20 після пологів або після аборту в II триместрі вагітності: прийом препарату можна починати на 21-28 добу після пологів або аборту в II триместрі вагітності. При більш пізньому початку прийому препарату у перші 7 днів слід застосовувати додатковий, бар'єрний метод контрацепції. У випадку, коли статевий контакт мав місце до початку контрацепції, перед початком прийому препарату слід виключити вагітність або відкласти початок прийому до першої менструації.
Пропущені таблетки
Якщо черговий прийом таблетки був пропущений, то слід якнайшвидше заповнити пропущену дозу. Якщо інтервал у прийомі таблеток становив менше 12 год, то протизаплідний ефект препарату не знижується, і в цьому випадку немає необхідності в застосуванні додаткового методу контрацепції. Решту таблеток слід приймати у звичайному режимі.
Якщо інтервал становив більше 12 год, то протизаплідний ефект препарату може знижуватися. У таких випадках не слід заповнювати пропущену дозу, прийом препарату продовжують у звичайному режимі, однак у наступні 7 днів необхідно застосування додаткового методу контрацепції. Якщо при цьому в упаковці залишилося менше 7 таб., то прийом препарату з наступної упаковки слід починати без перерви. У цьому випадку кровотеча відміни не відбувається до завершення прийому препарату з другої упаковки, але можуть з'являтися мажучі або проривні кровотечі.
Якщо кровотеча відміни не настає після завершення прийому препарату з другої упаковки, то перед продовженням прийому препарату слід виключити вагітність.
Блювота і діарея
Якщо протягом 3-4 год після прийому препарату починається блювота, то таблетка всмоктується неповністю. У таких випадках слід діяти відповідно до вказівок щодо пропуску прийому таблеток. Якщо пацієнтка не бажає відхилятися від звичайного режиму контрацепції, пропущені таблетки слід прийняти з іншої упаковки.
Затримка менструації та прискорення термінів початку менструації
З метою затримки менструації таблетки слід приймати з нової упаковки без дотримання перерви. Менструацію можна затримувати так довго, як це необхідно, до кінця прийому останньої таблетки з другої упаковки. При затримці менструації можуть з'являтися проривні або мажучі кровотечі. Регулярний прийом препарату Ліндінет 20 можна відновити після звичайної 7-денної перерви.
З метою прискорення початку менструації слід зменшити 7-денну перерву на бажану кількість днів. Чим коротша перерва, тим більш ймовірно виникнення проривних або мажучих кровотеч під час прийому таблеток з наступної упаковки (подібно до випадків із затримкою менструації).
Показання
— контрацепція
Протипоказання
- наявність важких і/або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій, неконтрольована артеріальна гіпертензія важка або середнього ступеня тяжкості з АТ ≥ 160/100 мм рт.ст.);
- наявність або вказівка в анамнезі на провісники тромбозу (в т.ч. транзиторна ішемічна атака, стенокардія);
- мігрень з вогнищевою неврологічною симптоматикою, в т.ч. в анамнезі;
- венозний або артеріальний тромбоз/тромбоемболія (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен гомілки, емболія легеневої артерії) в даний час або в анамнезі;
- наявність венозної тромбоемболії в анамнезі у родичів;
- хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією;
- цукровий діабет (з ангіопатією);
- панкреатит (в т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією;
- дисліпідемія;
- важкі захворювання печінки, холестатична жовтяниця (в т.ч. при вагітності), гепатит, в т.ч. в анамнезі (до нормалізації функціональних і лабораторних показників і протягом 3 міс після їх нормалізації);
- жовтяниця при прийомі лікарських засобів, що містять стероїди;
- жовчнокам'яна хвороба в даний час або в анамнезі;
- синдром Жильбера, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
- пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі);
- сильний свербіж, отосклероз або його прогресування при попередній вагітності або прийомі ГКС;
гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів і молочних залоз (в т.ч. при підозрі на них);
- вагінальні кровотечі неясної етіології;
- куріння у віці старше 35 років (більше 15 сигарет на день);
- вагітність або підозра на неї;
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
- наявність або вказівка в анамнезі на провісники тромбозу (в т.ч. транзиторна ішемічна атака, стенокардія);
- мігрень з вогнищевою неврологічною симптоматикою, в т.ч. в анамнезі;
- венозний або артеріальний тромбоз/тромбоемболія (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен гомілки, емболія легеневої артерії) в даний час або в анамнезі;
- наявність венозної тромбоемболії в анамнезі у родичів;
- хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією;
- цукровий діабет (з ангіопатією);
- панкреатит (в т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією;
- дисліпідемія;
- важкі захворювання печінки, холестатична жовтяниця (в т.ч. при вагітності), гепатит, в т.ч. в анамнезі (до нормалізації функціональних і лабораторних показників і протягом 3 міс після їх нормалізації);
- жовтяниця при прийомі лікарських засобів, що містять стероїди;
- жовчнокам'яна хвороба в даний час або в анамнезі;
- синдром Жильбера, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
- пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі);
- сильний свербіж, отосклероз або його прогресування при попередній вагітності або прийомі ГКС;
гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів і молочних залоз (в т.ч. при підозрі на них);
- вагінальні кровотечі неясної етіології;
- куріння у віці старше 35 років (більше 15 сигарет на день);
- вагітність або підозра на неї;
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку репродуктивної системи: ациклічні кровотечі/кров'янисті виділення з піхви, аменорея після відміни препарату, зміна стану піхвової слизу, розвиток запальних процесів піхви, кандидоз, зміна лібідо.
- З боку молочних залоз: напруження, біль, збільшення молочних залоз, галакторея.
- З боку травної системи: нудота, блювота, діарея, болі в епігастрії, хвороба Крона, виразковий коліт, гепатит, аденома печінки, виникнення або загострення жовтяниці і/або свербежу, пов'язаного з холестазом, холелітіаз.
- З боку шкірних покривів: вузлувата еритема, ексудативна еритема, висип, хлоазма, посилення випадіння волосся.
- З боку ЦНС: головний біль, мігрень, зміни настрою, депресивні стани.
- З боку органів чуття: зниження слуху, підвищення чутливості рогівки (при носінні контактних лінз).
- З боку обміну речовин: затримка рідини в організмі, зміна (збільшення) маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, гіперглікемія, підвищення рівня тригліцеридів у крові.
- Інші: алергічні реакції.
- З боку молочних залоз: напруження, біль, збільшення молочних залоз, галакторея.
- З боку травної системи: нудота, блювота, діарея, болі в епігастрії, хвороба Крона, виразковий коліт, гепатит, аденома печінки, виникнення або загострення жовтяниці і/або свербежу, пов'язаного з холестазом, холелітіаз.
- З боку шкірних покривів: вузлувата еритема, ексудативна еритема, висип, хлоазма, посилення випадіння волосся.
- З боку ЦНС: головний біль, мігрень, зміни настрою, депресивні стани.
- З боку органів чуття: зниження слуху, підвищення чутливості рогівки (при носінні контактних лінз).
- З боку обміну речовин: затримка рідини в організмі, зміна (збільшення) маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, гіперглікемія, підвищення рівня тригліцеридів у крові.
- Інші: алергічні реакції.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, обидві сторони без написів; на зломі білого або майже білого кольору зі світло-жовтою окантовкою.
1 таб. етинілестрадіол 20 мкг гестоден 75 мкг.
Допоміжні речовини: натрію кальцію едетат - 0.065 мг, магнію стеарат - 0.2 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.275 мг, повідон - 1.7 мг, крохмаль кукурудзяний - 15.5 мг, лактози моногідрат - 37.165 мг.
Склад оболонки: барвник хіноліновий жовтий (Д+С жовтий №10) (Е104) - 0.00135 мг, повідон - 0.171 мг, титану діоксид - 0.46465 мг, макрогол 6000 - 2.23 мг, тальк - 4.242 мг, кальцію карбонат - 8.231 мг, сахароза - 19.66 мг.
21 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
21 шт. - блістери (3) - пачки картонні
1 таб. етинілестрадіол 20 мкг гестоден 75 мкг.
Допоміжні речовини: натрію кальцію едетат - 0.065 мг, магнію стеарат - 0.2 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.275 мг, повідон - 1.7 мг, крохмаль кукурудзяний - 15.5 мг, лактози моногідрат - 37.165 мг.
Склад оболонки: барвник хіноліновий жовтий (Д+С жовтий №10) (Е104) - 0.00135 мг, повідон - 0.171 мг, титану діоксид - 0.46465 мг, макрогол 6000 - 2.23 мг, тальк - 4.242 мг, кальцію карбонат - 8.231 мг, сахароза - 19.66 мг.
21 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
21 шт. - блістери (3) - пачки картонні
