Лінезолід

Антибактеріальне

Лінезолід, синтетичний антибактеріальний препарат, належить до нового класу протимікробних засобів, оксазолідинонів, активних in vitro щодо аеробних грампозитивних бактерій, деяких грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів. Лінезолід селективно інгібує синтез білка в бактеріях. За рахунок зв'язування з бактеріальними рибосомами він запобігає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S, який є важливим компонентом процесу трансляції при синтезі білка.

Чутливість
Препарат активний in vitro та in vivo.
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium (включаючи штами, резистентні до ванкоміцину), Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включаючи полірезистентні штами), Streptococcus pyogenes
Препарат активний in vitro.
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (включаючи штами, резистентні до ванкоміцину), Enterococcus faecium (штами, чутливі до ванкоміцину), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus spp. групи Viridans.
Грамнегативні аероби: Pasteurella mu!tocida.
Резистентні до лінезоліду мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Резистентність
Механізм дії лінезоліду відрізняється від механізмів дії протимікробних препаратів інших класів (наприклад, аміноглікозидів, бета-лактамів, антагоністів фолієвої кислоти, глікопептидів, лінкозамідів, хінолонів, рифаміцинів, стрептограмінів, тетрациклінів та хлорамфеніколу), тому перехресної резистентності між лінезолідом та цими препаратами не існує. Лінезолід активний щодо патогенних мікроорганізмів, як чутливих, так і резистентних до цих препаратів. Резистентність щодо лінезоліду розвивається повільно шляхом багатостадійної мутації 23S рибосомальної РНК і відбувається з частотою менше 1×10-9-1×10-11.

Всмоктування
Сmax і Сmin лінезоліду в плазмі крові в рівноважному стані після в/в введення 2 рази/добу в дозі 600 мг становили 15.1 мг/л і 3.68 мг/л, відповідно. Css лінезоліду в крові досягається на 2 день введення препарату.

Розподіл
Vd лінезоліду при досягненні Css у здорової дорослої людини становить в середньому 40-50 л, що приблизно дорівнює загальному вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми крові становить 31% і не залежить від концентрації лінезоліду в крові.

Метаболізм
Встановлено, що ізоферменти цитохрому P450 не беруть участі в метаболізмі лінезоліду in vitro. Лінезолід не інгібує і не потенціює активність клінічно важливих ізоферментів цитохрому P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).
Метаболічне окислення призводить до утворення 2 неактивних метаболітів - гідроксіетилгліцину (є основним метаболітом у людини і утворюється в результаті неферментативного процесу) та аміноетоксиуксусної кислоти (утворюється в менших кількостях). Також описані інші неактивні метаболіти.

Виведення
Позанирковий кліренс становить близько 65% кліренсу лінезоліду. Зі збільшенням дози лінезоліду відзначається невелика ступінь нелінійності кліренсу. Це може пояснюватися зниженням ниркового та позаниркового кліренсу при високій дозі лінезоліду. Однак відмінності кліренсу невеликі і не впливають на уявний T1/2.
Лінезолід у пацієнтів з нормальною функцією нирок і при нирковій недостатності легкої та середньої ступеня виводиться нирками у вигляді гідроксіетилгліцину (40%), аміноетоксиуксусної кислоти (10%) та в незміненому вигляді (30-35%). Кишечником виводиться у вигляді гідроксіетилгліцину (6%) та аміноетоксиуксусної кислоти (3%).
У незміненому вигляді лінезолід практично не виводиться кишечником.
T1/2 лінезоліду в середньому становить 5-7 год.

Фармакокінетика в окремих групах хворих
Пацієнти з нирковою недостатністю
Після одноразового прийому 600 мг препарату пацієнтами з тяжкою нирковою недостатністю (КК <30 мл/хв) концентрація двох його основних метаболітів зростала у 7-8 разів. Однак збільшення AUC вихідного препарату не спостерігалося. Незважаючи на те, що при гемодіалізі виводилося деяка кількість основних метаболітів, їх концентрація в плазмі крові після прийому 600 мг лінезоліду і проведення процедури діалізу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю залишалася суттєво вищою концентрації в крові у пацієнтів з нормальною функцією нирок, легкою або середньотяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти з печінковою недостатністю
Існують обмежені дані про те, що у пацієнтів з легкою та середньотяжкою печінковою недостатністю (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) фармакокінетика лінезоліду та двох його основних метаболітів не змінюється. Фармакокінетика лінезоліду у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) не вивчалася. Однак, оскільки лінезолід метаболізується неферментним шляхом, то не очікується значного порушення його метаболізму при печінковій недостатності.

Діти та підлітки
У підлітків (12-17 років) фармакокінетика лінезоліду, прийнятого в дозі 600 мг, не відрізнялася від кінетики у дорослих. Таким чином, при призначенні підліткам 600 мг лінезоліду кожні 12 год концентрація препарату буде такою ж, як у дорослих при призначенні тієї ж дози.
У дітей віком від 1 тижня до 12 років застосування лінезоліду в дозі 10 мг/кг щодня кожні 8 год дозволяє досягти тієї ж експозиції, що й у дорослих при застосуванні 600 мг лінезоліду 2 рази/добу.
У новонароджених системний кліренс лінезоліду швидко зростає протягом першого тижня життя (з розрахунку на кг маси тіла). Таким чином, при призначенні в дозі 10 мг/кг кожні 8 год максимальна експозиція лінезоліду буде досягатися у дитини перших діб життя швидше в перший день після народження. Однак надмірного накопичення препарату в перший тиждень прийому при такій схемі призначення все одно не відбудеться у зв'язку з швидким збільшенням кліренсу.

Літні
У літніх пацієнтів віком 65 років і старше фармакокінетика лінезоліду суттєво не змінюється.

Жінки
У жінок Vd препарату дещо нижче, ніж у чоловіків; у них також на 20% знижений середній кліренс при розрахунку на масу тіла. Концентрація препарату в плазмі крові жінок вища, ніж у чоловіків, що може частково пояснюватися відмінностями маси тіла. Однак, оскільки T1/2 лінезоліду у чоловіків і жінок суттєво не відрізняється, немає підстав очікувати підвищення концентрації препарату в крові жінок вище переносимого значення, так що корекції дози не потрібно.

Для дорослих:

Для дітей:

Лікування інфекційно-запальних захворювань, якщо відомо або підозрюється, що вони викликані чутливими до лінезоліду аеробними та анаеробними грампозитивними мікроорганізмами (включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією):

• позалікарняна пневмонія, викликана Streptococcus pneumoniae (включаючи полірезистентні штами), включаючи випадки, що супроводжуються бактеріємією, або Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливі штами);
• госпітальна пневмонія, викликана Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-чутливі та метицилін-резистентні штами) або Streptococcus pneumoniae (включаючи полірезистентні штами);
• ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин, включаючи інфекції при синдромі діабетичної стопи, не супроводжуються остеомієлітом, викликані Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-чутливі та метицилін-резистентні штами), Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae;
• інфекції, резистентні до ванкоміцину, викликані Enterococcus faecium, в т.ч., супроводжуються бактеріємією.

Якщо збудники інфекції включають грамнегативні мікроорганізми, клінічно показано призначення комбінованої терапії.

• підвищена чутливість до лінезоліду та/або інших компонентів препарату;
• одночасне застосування лінезоліду з інгібіторами МАО А або В (наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид) протягом 14 днів до початку або після закінчення терапії лінезолідом.

За відсутності ретельного спостереження за пацієнтами та моніторингу АТ не слід призначати лінезолід:

• пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, тиреотоксикозом, карциноїдним синдромом, біполярними розладами, шизоафективними розладами та гострим станом сплутаності свідомості;
• пацієнтам, які отримують такі типи препаратів: адреноміметики (наприклад, псевдоефедрин, фенілпропаноламін, епінефрин, норепінефрин, добутамін), дофаміноміметики (наприклад, дофамін), інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, агоністи 5-НТ1-рецепторів (триптани), меперидин або буспірон.

З обережністю
Тяжка ниркова недостатність, мієлосупресивні стани, порушення зору, ішемічні ураження органів і тканин, пролежні, діабетична стопа, гангрена, печінкова недостатність, наявність судом в анамнезі. Лінезолід застосовують з обережністю у пацієнтів з системними інфекціями, що становлять ризик для життя, такими як інфекції, пов'язані з венозними катетерами у відділеннях інтенсивної терапії.

При встановленій інфекції (при підозрі на інфекцію), викликаній супутніми грамнегативними мікроорганізмами, показано додаткове застосування засобів, що діють на грамнегативну мікрофлору.

Мієлосупресія
Повідомлялося про виникнення мієлосупресії (включаючи анемію, лейкопенію, панцитопенію та тромбоцитопенію) у пацієнтів, які приймають лінезолід. Після відміни лінезоліду показники змінених параметрів крові поверталися до значень, які спостерігалися до початку лікування. Ймовірно, ризик розвитку цих ефектів пов'язаний з тривалістю лікування. У пацієнтів похилого віку застосування лінезоліду може супроводжуватися вищим ризиком виникнення патологічних змін крові порівняно з молодшими особами. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (незалежно від того, проходять вони процедури діалізу чи ні) можливо підвищення частоти розвитку тромбоцитопенії.

Таким чином, ретельний контроль гематологічних показників рекомендується у таких категорій пацієнтів:

• пацієнти з уже існуючою анемією, гранулоцитопенією або тромбоцитопенією;
• пацієнти, які отримують супутню терапію препаратами, які можуть знижувати рівень гемоглобіну, зменшувати кількість формених елементів крові або негативно впливати на кількість або функціональну активність тромбоцитів;
• пацієнти з тяжкою формою ниркової недостатності;
• пацієнти, які отримують терапію лінезолідом більше 10-14 днів. Застосовувати лінезолід для лікування таких хворих бажано тільки в поєднанні з ретельним контролем рівня гемоглобіну, загального аналізу крові та, по можливості, кількості тромбоцитів.

Якщо під час лікування лінезолідом розвивається клінічно значуща мієлосупресія, терапію необхідно припинити. Винятком є випадки, коли продовження лікування визнано абсолютно необхідним. У таких ситуаціях необхідно проводити ретельний моніторинг показників загального аналізу крові та впроваджувати відповідні стратегії лікування.
Крім того, рекомендується щотижнево проводити моніторинг показників загального аналізу крові (включаючи визначення рівнів гемоглобіну, кількості тромбоцитів, загальної кількості лейкоцитів та розгорнутої лейкоцитарної формули) у пацієнтів, які проходять лікування лінезолідом, незалежно від вихідних показників аналізу крові.
У групі пацієнтів, які отримували лінезолід протягом >28 днів (максимальна рекомендована тривалість лікування), спостерігали підвищення частоти виникнення серйозної анемії. Такі хворі частіше потребували переливання крові. Про випадки анемії з потребою в переливанні крові також повідомляли в постмаркетинговий період. Така анемія частіше виникала у пацієнтів, які отримували лінезолід протягом >28 днів.
Також у постмаркетинговий період повідомлялося про випадки сидеробластної анемії. Серед випадків, для яких було відомо час початку лікування, більшість пацієнтів отримували лінезолід протягом >28 днів. Після відміни лінезоліду більшість пацієнтів повністю або частково одужували в результаті лікування анемії або навіть без лікування.

Невідповідність смертності в клінічному дослідженні за участю пацієнтів з інфекціями кровотоку, пов'язаними з використанням катетерів і викликаних грампозитивними збудниками
Під час відкритого дослідження за участю пацієнтів з тяжкими внутрішньосудинними інфекціями, викликаними використанням катетерів, спостерігався ріст смертності в групі пацієнтів, які застосовували лінезолід, порівняно з групами лікування ванкоміцином/диклоксациліном/оксациліном (78/363 (21.5%) проти 58/363 (16.0%)). Основним фактором впливу на частоту смертності було стан грампозитивної інфекції на вихідному рівні.
Частота смертності у пацієнтів з інфекціями, викликаними виключно грампозитивними організмами, була порівнянною (коефіцієнт невідповідності 0.96, 95% довірчий інтервал 0.58-1.59), але в групі лікування лінезолідом частота смертності була значно вищою у пацієнтів з яким-небудь іншим збудником або відсутністю збудників на вихідному рівні (коефіцієнт невідповідності 2.48, 95% довірчий інтервал 1.38-4.46). Найбільше невідповідність спостерігалася при лікуванні і протягом 7 днів з моменту відміни досліджуваного препарату. Під час дослідження в групі лікування лінезолідом була більша чисельність осіб, у яких протягом дослідження розвинулися грамнегативні інфекції, а також пацієнтів, які померли від інфекцій, викликаних грамнегативними збудниками, і від полімікробних інфекцій. Таким чином, при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин у пацієнтів з встановленою або підозрюваною асоційованою інфекцією грамнегативними збудниками лінезолід слід застосовувати тільки при відсутності інших варіантів лікування. При таких обставинах необхідно починати паралельне лікування грамнегативної інфекції.

Псевдомембранозний коліт
При застосуванні майже всіх антибіотиків, включаючи лінезолід, повідомлялося про виникнення діареї та коліту, пов'язаних із застосуванням антибіотиків, включаючи псевдомембранозний коліт, та пов'язану з Clostridium difficile діарею, тяжкість проявів яких може варіювати від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Таким чином, важливо враховувати можливість цього діагнозу у хворих, у яких під час або після застосування лінезоліду розвивається діарея. При наявності підозри на діарею або коліт, пов'язаних із застосуванням антибіотиків, або підтвердження цього діагнозу, необхідно припинити поточне лікування антибактеріальними препаратами (включаючи лінезолід) і негайно почати відповідні терапевтичні заходи. Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника, протипоказано.

Лактоацидоз
При застосуванні лінезоліду повідомляли про розвиток лактоацидозу. Пацієнти, у яких при застосуванні лінезоліду виникають симптоми та прояви лактоацидозу, включаючи рецидивуючу нудоту або блювання, біль у животі, низький рівень бікарбонатів або гіпервентиляцію, повинні негайно звернутися за медичною допомогою. У разі розвитку молочнокислого ацидозу необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом і потенційні ризики.

Мітохондріальна дисфункція
Лінезолід пригнічує синтез мітохондріальних білків. В результаті цього пригнічення можуть розвиватися такі побічні реакції, як лактоацидоз, анемія та нейропатія (периферична та зорового нерва). Ці явища частіше спостерігаються при застосуванні лінезоліду протягом >28 днів.

Периферична нейропатія та нейропатія зорового нерва
Повідомлялося про розвиток периферичної нейропатії, а також нейропатії зорового нерва, яка іноді прогресувала до втрати зору у пацієнтів, які отримували лінезолід. Такі повідомлення, в першу чергу, стосувалися пацієнтів, які отримували лікування протягом >28 днів (максимальна рекомендована тривалість лікування). Всім пацієнтам необхідно рекомендувати повідомляти про симптоми порушення зору, такі як зміни гостроти зору, зміни кольорового сприйняття, нечіткість зору або випадання частини поля зору. У подібних випадках рекомендується терміново провести огляд з направленням до офтальмолога - у разі необхідності. Якщо пацієнт приймає лінезолід більше рекомендованих 28 днів, необхідно регулярно контролювати зір. У разі розвитку периферичної нейропатії або нейропатії зорового нерва слід оцінити співвідношення ризик/користь продовження терапії лінезолідом у цих пацієнтів.
Збільшення ризику розвитку нейропатії можливе при застосуванні лінезоліду у пацієнтів, які отримують або нещодавно отримували терапію антибактеріальними препаратами для лікування туберкульозу.

Судоми
Повідомлялося про випадки судом у пацієнтів, які отримували терапію лінезолідом. У більшості випадків повідомлялося про такий фактор ризику, як судоми в анамнезі. Пацієнтам необхідно повідомляти лікаря, якщо у них раніше виникали судоми.

Гіпоглікемія
Повідомлялося про випадки гіпоглікемії при лікуванні лінезолідом у хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін або пероральні цукрознижувальні препарати. Незважаючи на те, що причинний зв'язок між застосуванням лінезоліду та гіпоглікемією не встановлено, хворі на цукровий діабет повинні бути попереджені про можливість розвитку гіпоглікемічних станів при лікуванні лінезолідом.

Інгібітори МАО
Лінезолід є неселективним інгібітором МАО зворотної дії. Під час досліджень взаємодії лікарських препаратів та досліджень безпеки лінезоліду отримано дуже обмежену кількість даних про застосування лінезоліду у пацієнтів з основними захворюваннями та/або супутнім лікуванням препаратами, при яких виникають певні ризики внаслідок пригнічення МАО. Тому застосування лінезоліду одночасно з інгібіторами МАО А або В (наприклад, фенелзином, ізокарбоксазидом) протипоказано протягом 14 днів до початку або після закінчення терапії лінезолідом

Серотоніновий синдром
Надходили спонтанні повідомлення про розвиток серотонінового синдрому, пов'язаного з одночасним застосуванням лінезоліду та серотонінергічних препаратів, включаючи антидепресанти (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну). Таким чином, одночасне застосування лінезоліду та серотонінергічних препаратів протипоказано. У разі необхідності одночасного застосування пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом з метою виявлення симптомів серотонінового синдрому, таких як порушення когнітивної функції, гіперпірексія, гіперрефлексія та порушення координації рухів. У разі виникнення таких симптомів лікар повинен розглянути можливість відміни того чи іншого препарату. Після відміни серотонінергічного препарату можуть спостерігатися симптоми синдрому "відміни".

Застосування в поєднанні з насиченими тираміном продуктами
У пацієнтів, які отримували лінезолід та тирамін у кількості <100 мг, не спостерігали значного вазопресорного ефекту. Це свідчить про необхідність уникати тільки надмірного споживання продуктів та напоїв з великим вмістом тирамина (а саме, зрілих сирів, дріжджових екстрактів, недистильованих алкогольних напоїв та ферментованих продуктів з соєвих бобів, таких як соєвий соус).

Суперінфекція
Вплив лінезоліду на нормальну мікрофлору не вивчали під час клінічних випробувань. Застосування антибіотиків іноді може призводити до надмірного зростання нечутливих мікроорганізмів. Наприклад, у близько 3% пацієнтів, які отримували лінезолід у рекомендованих дозах, протягом клінічних досліджень спостерігали виникнення кандидозу, пов'язаного з застосуванням препарату. У разі виникнення суперінфекції під час лікування слід вживати відповідні заходи.

Особливі групи пацієнтів
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю і тільки в ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик.
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю рекомендується тільки в ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик.
Контрольовані клінічні дослідження не включали пацієнтів з діабетичним ураженням стопи, пролежнями, ішемічними ураженнями, тяжкими опіками або гангреною. Тому досвід застосування лінезоліду для лікування цих станів обмежений.

Зміни забарвлення зубної емалі
Повідомлялося про випадки оборотної поверхневої зміни забарвлення зубної емалі при застосуванні лінезоліду. Ці зміни забарвлення видалялися за допомогою професійного очищення зубів.

Допоміжні речовини
1 мл розчину містить 55.5 мг декстрози моногідрату (що відповідає 50.0 мг декстрози). Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом або іншими станами, пов'язаними з непереносимістю глюкози.
1 мл розчину також містить 1.8 мг натрію цитрату дигідрату. Вміст натрію слід враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з пониженим споживанням натрію.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами
Під час лікування лінезолідом керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, і діяльністю, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не рекомендується у зв'язку з можливістю розвитку запаморочення або симптомів порушення зору.

Частота небажаних реакцій представлена за такою класифікацією, рекомендованою Всесвітньою організацією охорони здоров'я: дуже часто: ≥10%, часто: ≥1% і

Про випадки передозування лінезоліду не повідомлялося. Рекомендується симптоматичне лікування (в т.ч. необхідно підтримувати швидкість клубочкової фільтрації). Немає даних щодо прискорення виведення лінезоліду при перитонеальному діалізі або гемоперфузії.

Забороняється додавати інші препарати до розчину для інфузій. Якщо необхідно вводити лінезолід з іншими препаратами, то всі лікарські засоби слід призначати окремо відповідно до рекомендованих доз та шляхів введення.

Лінезолід для ін'єкцій фармацевтично несумісний з наступними препаратами: амфотерицин В, хлорпромазин, діазепам, пентамідин, фенітоїн, еритроміцин, ко-тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол), цефтриаксон.

Сумісні розчини для інфузій:

• 5% розчин декстрози для ін'єкцій;
• 0.9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
• розчин Рінгера-Локка для ін'єкцій.

Пацієнтів, яким на початку терапії препарат призначали в/в, в подальшому можна перевести на будь-яку лікарську форму препарату для прийому внутрішньо, при цьому підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100%.

Потенційні взаємодії, що призводять до підвищення АТ
При неможливості здійснення ретельного спостереження за пацієнтами та моніторингу АТ одночасне застосування лінезоліду з адреноміметиками (наприклад, псевдоефедрин, фенілпропаноламін, епінефрин, норепінефрин, добутамін) та дофаміноміметиками (наприклад, дофамін) протипоказано

Потенційні серотонінергічні взаємодії
Одночасне застосування лінезоліду та серотонінергічних препаратів протипоказано. У разі необхідності одночасної терапії потрібне ретельне спостереження за пацієнтом з метою своєчасного виявлення ознак серотонінового синдрому

Інгібітори МАО
Лінезолід є неселективним зворотним інгібітором МАО. Одночасне застосування лінезоліду та інгібіторів МАО протипоказано, принаймні, протягом 14 днів до початку або після закінчення терапії лінезолідом

Препарати, що метаболізуються за допомогою системи цитохрому Р450
Встановлено, що ізоферменти цитохрому Р450 не беруть участі в метаболізмі лінезоліду in vitro. Лінезолід не інгібує і не потенціює активність клінічно важливих ізоферментів цитохрому Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1,3А4). Таким чином, не очікується CYP450-індукованої взаємодії при прийомі лінезоліду. При одночасному застосуванні лінезоліду та (S)-варфарину, який значною мірою метаболізується ізоферментом CYP2C9, фармакокінетичні характеристики варфарину не змінюються. Такі препарати, як варфарин та фенітоїн, які є субстратами ізоферменту CYP2C9, можна застосовувати одночасно з лінезолідом без корекції дози.
Рифампіцин викликав зниження Сmax та AUC лінезоліду в середньому на 21% та 32%, відповідно.

Р-р д/інф. 2 мг/1 мл: 100 мл, 200 мл або 300 мл пляшки 1 шт.
Форма випуску, склад та упаковка:
Розчин для інфузій прозорий, безбарвний або з коричнюватим відтінком кольору.
1 мл: лінезолід 2 мг.
Допоміжні речовини: декстрози моногідрат (відповідає 50 мг декстрози) - 55 мг, лимонна кислота - 0.75 мг, натрію цитрат дигідрат - 1.8 мг, вода д/і - до 1 мл.

100 мл - пляшки поліетиленові (1) - пачки картонні.
200 мл - пляшки поліетиленові (1) - пачки картонні.
300 мл - пляшки поліетиленові (1) - пачки картонні.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 200 мг, 400 мг, 600 мг
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 3, 5, 6 або 10 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку картонну.