Локсидол
Loksidol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Актамелокс, Бі-ксікам, Бі-ксікам, Локсидол уколи, Мелоксикам свічки, Мелоксикам таблетки, Мелоксикам-лугал, Мелоксикам-фт
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Sol. Loksidoli 0.015 - 1 ml
D.t.d. № 10 in ampul.
S. по 1 ампулі 1 р/день, внутрішньом'язово
D.t.d. № 10 in ampul.
S. по 1 ампулі 1 р/день, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Мелоксикам є похідним енолієвої кислоти і належить до групи нестероїдних протизапальних засобів, має виражену протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну дію. Високу протизапальну активність проявляє на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії зумовлений здатністю інгібувати біосинтез простагландинів — медіаторів запалення за рахунок селективного інгібування ЦОГ-2, забезпечуючи більш безпечний механізм дії у зв'язку з селективним інгібуванням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Терапевтичний ефект НПЗЗ пов'язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до побічних ефектів з боку шлунка та нирок.
Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена як in vitro, так і ех vivo. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і на час кровотечі при застосуванні в рекомендованих дозах ex vivo, на відміну від індометацину, диклофенаку, ібупрофену та напроксену, які значно інгібують агрегацію тромбоцитів і збільшують час кровотечі.
При застосуванні мелоксикаму в рекомендованих дозах виявлена низька частота побічних явищ з боку ШКТ (перфорація, утворення виразок і кровотеча) порівняно зі стандартними дозами інших НПЗЗ.
Мелоксикам практично повністю всмоктується при внутрішньом'язовому введенні. Концентрація Локсидолу (мелоксикаму) в плазмі пропорційна введеній дозі. Через 60 хв після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму, максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 1,62 мг/л.
Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми, особливо з альбуміном (90100%). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації в плазмі. Об'єм розподілу низький, в середньому 11л.
Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4-х фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози).
Локсидол виводиться в рівній мірі з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях.
Середній період напіввиведення мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв.
У літніх пацієнтів плазмовий кліренс трохи нижчий.
Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена як in vitro, так і ех vivo. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і на час кровотечі при застосуванні в рекомендованих дозах ex vivo, на відміну від індометацину, диклофенаку, ібупрофену та напроксену, які значно інгібують агрегацію тромбоцитів і збільшують час кровотечі.
При застосуванні мелоксикаму в рекомендованих дозах виявлена низька частота побічних явищ з боку ШКТ (перфорація, утворення виразок і кровотеча) порівняно зі стандартними дозами інших НПЗЗ.
Мелоксикам практично повністю всмоктується при внутрішньом'язовому введенні. Концентрація Локсидолу (мелоксикаму) в плазмі пропорційна введеній дозі. Через 60 хв після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму, максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 1,62 мг/л.
Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми, особливо з альбуміном (90100%). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації в плазмі. Об'єм розподілу низький, в середньому 11л.
Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4-х фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози).
Локсидол виводиться в рівній мірі з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях.
Середній період напіввиведення мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв.
У літніх пацієнтів плазмовий кліренс трохи нижчий.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Розчин Локсидол вводять внутрішньом'язово. Стандартна доза – 15 мг/добу. Тривалість терапії встановлюється індивідуально.
Показання
Локсидол призначають для симптоматичного лікування больового синдрому:
- при артрозах;
- при анкілозуючому спондиліті;
- при остеоартритах;
- при дегенеративних змінах суглобів;
- при ревматоїдних артритах
- при артрозах;
- при анкілозуючому спондиліті;
- при остеоартритах;
- при дегенеративних змінах суглобів;
- при ревматоїдних артритах
Протипоказання
- при непереносимості компонентів ліків (мелоксикаму, допоміжних речовин);
- при алергії на інші НПЗЗ;
- при появі в минулому симптомів бронхіальної астми, носових поліпів, ангіоневротичного набряку, кропив'янки після прийому НПЗЗ, ацетилсаліцилової кислоти;
- при шлунково-кишковій, ректальній кровотечі, перфорації, пов'язаних з терапією НПЗЗ в минулому;
- при активній або рецидивуючій виразці або кровотечі (два або більше підтверджених випадків) в минулому;
- при тяжкій недостатності функції печінки;
- при тяжкій недостатності функції нирок (без застосування діалізу);
- при шлунково-кишковій кровотечі, цереброваскулярній кровотечі в минулому;
- при порушенні згортання крові;
- при розладах гемостазу, одночасному застосуванні антикоагулянтів;
- при тяжкій недостатності функції серця;
- для лікування періопераційного больового синдрому при коронарному шунтуванні;
- при активній формі хвороби Крона, неспецифічного виразкового коліту;
- дітям.
- при алергії на інші НПЗЗ;
- при появі в минулому симптомів бронхіальної астми, носових поліпів, ангіоневротичного набряку, кропив'янки після прийому НПЗЗ, ацетилсаліцилової кислоти;
- при шлунково-кишковій, ректальній кровотечі, перфорації, пов'язаних з терапією НПЗЗ в минулому;
- при активній або рецидивуючій виразці або кровотечі (два або більше підтверджених випадків) в минулому;
- при тяжкій недостатності функції печінки;
- при тяжкій недостатності функції нирок (без застосування діалізу);
- при шлунково-кишковій кровотечі, цереброваскулярній кровотечі в минулому;
- при порушенні згортання крові;
- при розладах гемостазу, одночасному застосуванні антикоагулянтів;
- при тяжкій недостатності функції серця;
- для лікування періопераційного больового синдрому при коронарному шунтуванні;
- при активній формі хвороби Крона, неспецифічного виразкового коліту;
- дітям.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Зміни лабораторних показників: анемія, зміна кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня трансаміназ, білірубіну, підвищення рівня креатиніну/сечовини.
- Імунні розлади: алергія (в т.ч. анафілактичний шок).
- Психічні порушення: зміна настрою, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, дезорієнтація, безсоння.
- Неврологічні розлади: запаморочення, сонливість, головний біль.
- Офтальмологічні порушення: кон'юнктивіт, нечіткість зору.
- Отоларингологічні порушення: дзвін у вухах.
- Кардіологічні порушення: відчуття серцебиття, недостатність серця.
- Судинні порушення: артеріальна гіпертензія, припливи.
- Дихальні розлади: напади астми, кашель, інфекції дихальних шляхів.
- Травні розлади: біль у животі, діарея, нудота, блювання, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, езофагіт, гастродуоденальна виразка, стоматит, відрижка, запор, метеоризм, перфорація, коліт, гастрит, пептична виразка.
- Гепатобіліарні розлади: гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця.
- Зміни шкіри: свербіж, ангіоневротичний набряк, висип, синдром Стівенса — Джонсона, кропив'янка, епідермальний некроліз, буллезний дерматит, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.
- Сечовидільні розлади: гіперкаліємія, затримка натрію і води, ОПН, інфекції сечовивідних шляхів, гостра затримка сечі.
- Опорно-рухові порушення: біль у спині, артралгія.
- Загальні порушення: набряки, грипоподібні симптоми.
- Імунні розлади: алергія (в т.ч. анафілактичний шок).
- Психічні порушення: зміна настрою, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, дезорієнтація, безсоння.
- Неврологічні розлади: запаморочення, сонливість, головний біль.
- Офтальмологічні порушення: кон'юнктивіт, нечіткість зору.
- Отоларингологічні порушення: дзвін у вухах.
- Кардіологічні порушення: відчуття серцебиття, недостатність серця.
- Судинні порушення: артеріальна гіпертензія, припливи.
- Дихальні розлади: напади астми, кашель, інфекції дихальних шляхів.
- Травні розлади: біль у животі, діарея, нудота, блювання, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, езофагіт, гастродуоденальна виразка, стоматит, відрижка, запор, метеоризм, перфорація, коліт, гастрит, пептична виразка.
- Гепатобіліарні розлади: гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця.
- Зміни шкіри: свербіж, ангіоневротичний набряк, висип, синдром Стівенса — Джонсона, кропив'янка, епідермальний некроліз, буллезний дерматит, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.
- Сечовидільні розлади: гіперкаліємія, затримка натрію і води, ОПН, інфекції сечовивідних шляхів, гостра затримка сечі.
- Опорно-рухові порушення: біль у спині, артралгія.
- Загальні порушення: набряки, грипоподібні симптоми.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 ампула містить
Активна речовина: мелоксикам 15,0 мг
Допоміжні речовини: меглумін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Таблетки, вкриті оболонкою, по 15 мг.
По 10 таблеток у блістері.
1 або 2 блістери разом з листком-вкладишем у картонній пачці.
Активна речовина: мелоксикам 15,0 мг
Допоміжні речовини: меглумін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Таблетки, вкриті оболонкою, по 15 мг.
По 10 таблеток у блістері.
1 або 2 блістери разом з листком-вкладишем у картонній пачці.