allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Лораксон

Loraxon

Аналоги (дженерики, синоніми)

Цефтриаксон, Азарексон, Роцефін, Цефтріабол, Цефаксон

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: "Loraxon" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. Вміст флакона розчинити в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну, в/м 1 раз на день

Фармакологічні властивості

Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.

Фармакодинаміка

Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної мембрани. In vitro пригнічує ріст більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Цефтриаксон стійкий щодо β-лактамаз (як пеніцилінази, так і цефалоспоринази), що продукуються більшістю грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Препарат активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамнегативних мікроорганізмів: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

Багато штамів перелічених мікроорганізмів, які в присутності інших антибіотиків (наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів) стійко розмножуються, чутливі до цефтриаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону як in vitro, так і в дослідах на тваринах. За клінічними даними при первинному і вторинному сифілісі відзначають хорошу ефективність цефтриаксону.

Препарат також активний щодо анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (в т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (крім Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Деякі штами Bacteroides spp. (наприклад, Bacteroides fragilis), що виробляють β-лактамазу, стійкі до цефтриаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтриаксон, оскільки показано, що in vitro до класичних цефалоспоринів певні штами патогенів можуть бути стійкі.

До препарату також стійкі Staphylococcus spp. (метицилін-резистентні штами); більшість штамів ентерококів (наприклад, Streptococcus faecalis).

Фармакокінетика

Всмоктування

Значення AUC при в/в і в/м введенні збігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону при в/м введенні становить 100%.

Розподіл

При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму.

При в/в введенні цефтриаксон швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де бактерицидна дія зберігається протягом 24 год.

Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном і це зв'язування обернено пропорційне концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв'язування цефтриаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л - лише 85%. Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтриаксону в ній вища, ніж в сироватці крові.

Виведення

У здорових дорослих випробуваних T1/2 становить близько 8 год.

У дорослих 50-60% цефтриаксону виводиться в незміненому вигляді з сечею, а 40-50% - також в незміненому вигляді з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтриаксон перетворюється в неактивний метаболіт.

У новонароджених T1/2 становить до 8 днів, у літніх людей старше 75 років середній T1/2 приблизно в 2 рази більший.

У новонароджених приблизно 70% введеної дози виділяється нирками.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При нирковій недостатності або при патології печінки у дорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється, T1/2 подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, збільшується виведення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то посилюється виведення цефтриаксону нирками.

У новонароджених і у дітей при запаленні мозкових оболонок цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у випадку бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 год після в/в введення цефтриаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг/л.

У дорослих хворих на менінгіт через 2-25 год після введення цефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазово перевищувала ту МПК, яка необхідна для пригнічення збудників, що викликають менінгіт.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Препарат застосовують в/м і в/в.

Для дорослих і для дітей старше 12 років середня добова доза становить 1-2 г 1 раз/добу (через 24 год). У важких випадках або при інфекціях, викликаних помірно чутливими патогенами, разова добова доза може бути збільшена до 4 г.

Новонародженим при введенні препарату 1 раз/добу рекомендуються такі дози: у віці до 2 тижнів - 20-50 мг/кг/добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не рекомендується у зв'язку з незрілою ферментною системою новонароджених).

Для грудних дітей і дітей віком до 12 років добова доза становить 20-75 мг/кг; дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають у дозах, призначених для дорослих. Препарат у дозі більше 50 мг/кг маси тіла слід призначати у вигляді в/в інфузії, щонайменше, протягом 30 хв.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.

При бактеріальному менінгіті у дітей (включаючи новонароджених) початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла 1 раз/добу, максимальна доза - 4 г/добу. Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливість, дозу необхідно відповідно зменшити. Найкращі результати були досягнуті при таких термінах терапії:

Збудник                          Тривалість терапії
Neisseria meningitidis                                    4 дні
Haemophilus influenzae                               6 днів
Streptococcus pneumoniae                          7 днів
Чутливі Enterobacteriacease      10-14 днів
Для лікування гонореї, викликаної як утворюючими, так і неутворюючими пеніциліназу штамами, рекомендована доза становить 250 мг одноразово в/м.

З метою профілактики в перед- і післяопераційний період перед інфікованими або ймовірно інфікованими хірургічними втручаннями, залежно від небезпеки інфекції, за 30-90 хв до операції рекомендується одноразове введення цефтриаксону в дозі 1-2 г.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК більше 10 мл/хв за умови нормальної функції печінки немає необхідності зменшувати дозу цефтриаксону. При нирковій недостатності важкого ступеня (КК менше 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза цефтриаксону не перевищувала 2 г.

У хворих з порушеною функцією печінки за умови збереження функції нирок дозу цефтриаксону зменшувати також немає необхідності. У випадках одночасної наявності важкої патології печінки і нирок концентрацію цефтриаксону в сироватці крові необхідно регулярно контролювати. У хворих, які перебувають на гемодіалізі, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає необхідності.

Правила приготування розчинів і введення препарату

Для в/м введення 1 г препарату необхідно розвести в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну і ввести глибоко в сідничний м'яз, рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Розчин лідокаїну ніколи не можна вводити в/в!

Для в/в ін'єкції 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної дистильованої води і вводити в/в повільно протягом 2-4 хв.

Для в/в інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0,9% розчині натрію хлориду, у 5% розчині декстрози, у 10% розчині декстрози, 5% розчині фруктози.

Тривалість в/в інфузії не менше 30 хв.

Показання

- перитоніт, менінгіт, бактеремія, септицемія;
- захворювання дихальних шляхів;
- інфекції ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт, гайморит);
- захворювання сечостатевої системи (цистит, гонорея, ендометрит, аднексит);
- травної системи (парапроктит, холецистит);
- захворювання кісткової системи (остеомієліт, гнійний артрит, бурсит);
- шкіри та м'яких тканин (рожисте запалення, стрептодермія, еризипелоїд, фурункульоз);
- профілактика інфекційних ускладнень після операцій.

Протипоказання

- гіперчутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів;
- I триместр вагітності;
- ниркова і печінкова недостатність (одночасно).

З обережністю призначають препарат у II і III триместрах вагітності, недоношеним дітям, при виразковому коліті, колітах, пов'язаних із застосуванням антибіотиків, у період грудного вигодовування.

Особливі вказівки

При одночасній важкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно контролювати концентрацію препарату в плазмі крові.

У хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролювати концентрацію цефтриаксону в плазмі, оскільки в таких випадках можливе зниження швидкості його виведення.

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.

У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після відміни препарату (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендують продовження призначення антибіотика і проведення симптоматичного лікування).

Під час лікування протипоказано вживання алкоголю (етанолу), оскільки можливі дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм в області шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження АТ, тахікардія, задишка).

Незважаючи на детальний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, який вимагає негайної терапії (спочатку в/в вводять епінефрин, потім - ГКС).

Літнім і ослабленим хворим у період лікування може знадобитися призначення вітаміну К.

Використання в педіатрії

Дослідження in vitro показали, що, подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків, цефтриаксон здатний витісняти білірубін, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і особливо у недоношених новонароджених застосування цефтриаксону вимагає ще більшої обережності.

Побічні ефекти

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, абдомінальні болі, порушення смаку, стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко - ЩФ або білірубіну, холестатична жовтяниця), дисбактеріоз.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, лімфопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція, зниження концентрації плазмових факторів згортання (II, VII, IX, X), подовження протромбінового часу.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія, циліндрурія, гематурія, олігурія, анурія).

Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці в/м введення.

Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або лихоманка, висип, свербіж; рідко - бронхоспазм, еозинофілія, поліморфна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: головний біль, запаморочення, носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.

Передозування

Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Надмірно високі концентрації цефтриаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Лікарняна взаємодія

Між цефтриаксоном і аміноглікозидами має місце синергізм щодо впливу на багато грамнегативних бактерій. Хоча заздалегідь передбачити посилення ефекту подібних комбінацій не можна, у випадках важких і загрозливих для життя інфекцій (наприклад, викликаних Pseudomonas aeruginosa) обґрунтовано їх спільне призначення.

Цефтриаксон несумісний з етанолом.

НПЗП та інші інгібітори агрегації тромбоцитів підвищують ймовірність кровотечі.

При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками та іншими нефротоксичними препаратами зростає ризик розвитку нефротоксичності.

Фармацевтична взаємодія

У зв'язку з фізичною несумісністю цефтриаксону і аміноглікозидів необхідно призначати їх у рекомендованих дозах окремо.

Не можна змішувати в одному інфузійному флаконі або в одному шприці з іншим антибіотиком.

Лікарська форма

Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення кристалічний, від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.

Розчинник: вода д/і - 5 мл.
Флакони об'ємом 10 мл (1) в комплекті з розчинником (амп. 1 шт.) або без нього - пачки картонні.
Флакони об'ємом 10 мл (12) - пачки картонні.
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!