Мепівакаїн
Mepivacaine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ізокаїн, Мепівакаїн ДФ, Мепівастезин, Мепідонт, Мепікатон, Новокаїн, Лідокаїн
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Mepivacaini 2 % - 1,8 ml
D.t.d. № 10
S. Для провідникової анестезії.
D.t.d. № 10
S. Для провідникової анестезії.
Фармакологічні властивості
Будучи слабкою ліпофільною основою, проходить через ліпідний шар мембрани нервової клітини і, переходячи в катіонну форму, зв'язується з рецепторами (залишки S6 трансмембранних спіральних доменів) натрієвих каналів мембран, розташованими в закінченнях чутливих нервів. Зворотно блокує потенціалзалежні натрієві канали, перешкоджає току іонів натрію через клітинну мембрану, стабілізує мембрану, підвищує поріг електричної стимуляції нерва, зменшує швидкість виникнення потенціалу дії і знижує його амплітуду, в кінцевому підсумку блокує деполяризацію мембрани, виникнення і проведення імпульсу по нервових волокнах.
Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову. Має швидку і сильну дію.
При попаданні в системний кровотік (і створенні токсичних концентрацій в крові) може чинити пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (однак при застосуванні в терапевтичних дозах зміни провідності, збудливості, автоматизму та ін. функцій мінімальні).
Константа дисоціації (pKa) — 7,6; розчинність у жирах середня. Ступінь системної абсорбції і концентрація в плазмі залежать від дози, способу введення, васкуляризації області ін'єкції і наявності або відсутності епінефрину в складі анестезуючого розчину. Додавання до розчину мепівакаїну розведеного розчину епінефрину (1:200000, або 5 мкг/мл) зазвичай знижує абсорбцію мепівакаїну і його концентрацію в плазмі. Зв'язування з білками плазми високе (близько 75%). Проникає через плаценту. Не піддається дії естераз плазми. Швидко метаболізується в печінці, основні шляхи метаболізму — гідроксилювання і N-деметилювання. У дорослих ідентифіковані 3 метаболіти — два фенольних похідних (екскретуються у вигляді глюкуронідів) і N-деметильований метаболіт. T1/2 у дорослих — 1,9–3,2 год; у новонароджених — 8,7–9 год. Більше 50% дози у вигляді метаболітів екскретується в жовч, потім реабсорбується в кишечнику (у фекаліях виявляється невеликий відсоток) і виводиться з сечею через 30 год, в т.ч. в незміненому вигляді (5–10%). Кумулює при порушенні функції печінки (цироз, гепатит).
Втрата чутливості відзначається через 3–20 хв. Анестезія триває 45–180 хв. Часові параметри анестезії (час початку і тривалість) залежать від виду анестезії, використовуваної техніки її проведення, концентрації розчину (дози препарату) і індивідуальних особливостей пацієнта. Додавання розчинів вазоконстрикторів супроводжується пролонгацією анестезії.
Дослідження з оцінки канцерогенності, мутагенності, впливу на фертильність у тварин і людини не проводилися.
Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову. Має швидку і сильну дію.
При попаданні в системний кровотік (і створенні токсичних концентрацій в крові) може чинити пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (однак при застосуванні в терапевтичних дозах зміни провідності, збудливості, автоматизму та ін. функцій мінімальні).
Константа дисоціації (pKa) — 7,6; розчинність у жирах середня. Ступінь системної абсорбції і концентрація в плазмі залежать від дози, способу введення, васкуляризації області ін'єкції і наявності або відсутності епінефрину в складі анестезуючого розчину. Додавання до розчину мепівакаїну розведеного розчину епінефрину (1:200000, або 5 мкг/мл) зазвичай знижує абсорбцію мепівакаїну і його концентрацію в плазмі. Зв'язування з білками плазми високе (близько 75%). Проникає через плаценту. Не піддається дії естераз плазми. Швидко метаболізується в печінці, основні шляхи метаболізму — гідроксилювання і N-деметилювання. У дорослих ідентифіковані 3 метаболіти — два фенольних похідних (екскретуються у вигляді глюкуронідів) і N-деметильований метаболіт. T1/2 у дорослих — 1,9–3,2 год; у новонароджених — 8,7–9 год. Більше 50% дози у вигляді метаболітів екскретується в жовч, потім реабсорбується в кишечнику (у фекаліях виявляється невеликий відсоток) і виводиться з сечею через 30 год, в т.ч. в незміненому вигляді (5–10%). Кумулює при порушенні функції печінки (цироз, гепатит).
Втрата чутливості відзначається через 3–20 хв. Анестезія триває 45–180 хв. Часові параметри анестезії (час початку і тривалість) залежать від виду анестезії, використовуваної техніки її проведення, концентрації розчину (дози препарату) і індивідуальних особливостей пацієнта. Додавання розчинів вазоконстрикторів супроводжується пролонгацією анестезії.
Дослідження з оцінки канцерогенності, мутагенності, впливу на фертильність у тварин і людини не проводилися.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для провідникової анестезії (брахіальна, цервікальна, міжреберна, пудендальна) - 5-40 мл (50-400 мг) 1% розчину або 5-20 мл (100-400 мг) 2% розчину.
Каудальна і люмбальна епідуральна анестезія - 15-30 мл (150-300 мг) 1% розчину, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% розчину або 10-20 мл (200-400 мг) 2% розчину.
У стоматології: одноразове знеболювання в області верхньої або нижньої щелепи - 1.8 мл (54 мг) 3% розчину; місцева інфільтраційна анестезія і провідникова анестезія - 9 мл (270 мг) 3% розчину; доза, необхідна для тривалих процедур, не повинна перевищувати 6.6 мг/кг.
Для місцевої інфільтраційної анестезії (в усіх випадках, крім застосування в стоматології) - до 40 мл (400 мг) 0.5-1% розчину.
Для парацервікальної блокади - до 10 мл (100 мг) 1% розчину за одне введення; введення можна повторити не раніше ніж через 90 хв.
Для купірування больового синдрому (терапевтичний блок) - 1-5 мл (10-50 мг) 1% розчину або 1-5 мл (20-100 мг) 2% розчину.
Для трансвагінальної анестезії (поєднання парацервікальної і пудендальної блокади) - 15 мл (150 мг) 1% розчину.
Максимальні дози у дорослих пацієнтів: у стоматології - 6.6 мг/кг, але не більше 400 мг за одне введення; за ін. показаннями - 7 мг/кг, але не більше 400 мг.
Максимальні дози для дітей: 5-6 мг/кг.
Каудальна і люмбальна епідуральна анестезія - 15-30 мл (150-300 мг) 1% розчину, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% розчину або 10-20 мл (200-400 мг) 2% розчину.
У стоматології: одноразове знеболювання в області верхньої або нижньої щелепи - 1.8 мл (54 мг) 3% розчину; місцева інфільтраційна анестезія і провідникова анестезія - 9 мл (270 мг) 3% розчину; доза, необхідна для тривалих процедур, не повинна перевищувати 6.6 мг/кг.
Для місцевої інфільтраційної анестезії (в усіх випадках, крім застосування в стоматології) - до 40 мл (400 мг) 0.5-1% розчину.
Для парацервікальної блокади - до 10 мл (100 мг) 1% розчину за одне введення; введення можна повторити не раніше ніж через 90 хв.
Для купірування больового синдрому (терапевтичний блок) - 1-5 мл (10-50 мг) 1% розчину або 1-5 мл (20-100 мг) 2% розчину.
Для трансвагінальної анестезії (поєднання парацервікальної і пудендальної блокади) - 15 мл (150 мг) 1% розчину.
Максимальні дози у дорослих пацієнтів: у стоматології - 6.6 мг/кг, але не більше 400 мг за одне введення; за ін. показаннями - 7 мг/кг, але не більше 400 мг.
Максимальні дози для дітей: 5-6 мг/кг.
Показання
інфільтраційна і транстрахеальна анестезія, периферична, симпатична, регіонарна (метод Бірса) і епідуральна нервова блокада при хірургічних і стоматологічних втручаннях. Не рекомендується для субарахноїдального введення.
Протипоказання
підвищена чутливість до амідних місцевих анестетиків, коагулопатії, одночасне застосування антикоагулянтів, тромбоцитопенія, інфекції, сепсис, шок. Відносними протипоказаннями є AV-блокада, збільшення тривалості інтервалу Q–T, важкі захворювання серця і печінки, еклампсія, дегідратація, артеріальна гіпотензія, важка псевдопаралітична міастенія, період вагітності та годування груддю.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: збудження і/або депресія, головний біль, дзвін у вухах, слабкість; порушення мови, ковтання, зору; судоми, кома.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіпотензія (або іноді гіпертензія), брадикардія, шлуночкова аритмія, можлива зупинка серця.
Алергічні реакції: чхання, кропив'янка, прурит, еритема, озноб, підвищення температури тіла, набряк Квінке.
Інші: пригнічення дихального центру, нудота, блювання
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіпотензія (або іноді гіпертензія), брадикардія, шлуночкова аритмія, можлива зупинка серця.
Алергічні реакції: чхання, кропив'янка, прурит, еритема, озноб, підвищення температури тіла, набряк Квінке.
Інші: пригнічення дихального центру, нудота, блювання
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 мл мепівакаїн гідрохлориду 30 мг;
