Мітоксантрон
Mitoxantrone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мітозантрон, Новатрон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.:Sol. Mitoxantroni 0,02- 10ml
D.S.вміст одного флакона розвести в 100 мл ізотонічного розчину хлориду натрію. Вводити внутрішньовенно струминно повільно (протягом 10 хв).
D.S.вміст одного флакона розвести в 100 мл ізотонічного розчину хлориду натрію. Вводити внутрішньовенно струминно повільно (протягом 10 хв).
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Мітоксантрон є синтетичним похідним антрацендіону. Механізм протипухлинної дії остаточно не з'ясований. Препарат вбудовується між основами молекули ДНК, блокуючи процеси реплікації та транскрипції, крім того мітоксантрон інгібує топоізомеразу II. Чинить неспецифічну дію на клітинний цикл.
Фармакокінетика
Препарат швидко проникає в тканини після внутрішньовенного введення. 78% мітоксантрону зв'язується з білками плазми. Мітоксантрон виявляється у високих концентраціях у печінці, легенях і в спадному порядку в кістковому мозку, серці, щитовидній залозі, селезінці, підшлунковій залозі, в наднирниках і нирках.
Біотрансформується в печінці. Виводиться з жовчю (близько 25%) і нирками (6-11%, з яких 65% у незміненому вигляді). Більша частина дози активно захоплюється і зв'язується в тканинах, звідки поступово вивільняється. Період напіввиведення становить в середньому 75 годин (від 23 до 215 годин).
Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Мітоксантрон є синтетичним похідним антрацендіону. Механізм протипухлинної дії остаточно не з'ясований. Препарат вбудовується між основами молекули ДНК, блокуючи процеси реплікації та транскрипції, крім того мітоксантрон інгібує топоізомеразу II. Чинить неспецифічну дію на клітинний цикл.
Фармакокінетика
Препарат швидко проникає в тканини після внутрішньовенного введення. 78% мітоксантрону зв'язується з білками плазми. Мітоксантрон виявляється у високих концентраціях у печінці, легенях і в спадному порядку в кістковому мозку, серці, щитовидній залозі, селезінці, підшлунковій залозі, в наднирниках і нирках.
Біотрансформується в печінці. Виводиться з жовчю (близько 25%) і нирками (6-11%, з яких 65% у незміненому вигляді). Більша частина дози активно захоплюється і зв'язується в тканинах, звідки поступово вивільняється. Період напіввиведення становить в середньому 75 годин (від 23 до 215 годин).
Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводять розчин мітоксантрону строго внутрішньовенно повільно (не швидше ніж протягом 5 хв) або у вигляді короткочасної крапельної інфузії (протягом 15-30 хв). Розчиняють препарат (відповідно до вмісту у флаконі) в 50 або 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози.
При раку молочної залози, лімфомі Ходжкіна (раку лімфатичної системи, при якому в лімфатичних вузлах і внутрішніх органах утворюються щільні утворення, що складаються з швидко зростаючих клітин), і печінково-клітинному раку вводять з розрахунку 14 мг на 1 м кв. поверхні тіла. Повторні введення здійснюють зазвичай через 21 день. При загальному важкому стані хворого і пригніченні кровотворення вводять спочатку з розрахунку 12 мг/м кв., а повторні введення здійснюють з інтервалами 3-4 тижні.
При повторних введеннях дози підбирають з урахуванням стану кровотворної системи. Кількість лейкоцитів у крові після введення препарату повинна бути не менше 1,5 млрд./л. Зазвичай після введення мітоксантрону кількість лейкоцитів і тромбоцитів відновлюється через 21 день або раніше. У цих випадках повторюють введення початкової дози через 21 день.
Якщо через 21 день ефекту не спостерігається, чекають до відновлення картини крові. Якщо кількість лейкоцитів у крові після введення препарату знижується до 1,5 млрд./л і більше, а тромбоцитів - 50 млрд./л і більше, то незалежно від періоду відновлення картини крові наступну дозу зменшують на 2 мг/м кв.; при числі лейкоцитів менше 1 млрд./л і тромбоцитів менше 25 млрд./л наступну дозу зменшують на 4 мг/м кв.. В обох випадках наступні ін'єкції здійснюють після відновлення картини крові.
При гострому лейкозі вводять мітоксантрон по ID-12 мг/м кв. на добу протягом 5 днів. Курс лікування можна повторити після припинення явищ пригнічення кістковомозкового кровотворення. У випадках застосування в поєднанні з іншими протипухлинними препаратами мітоксантрон призначають у дозах, на 2-4 мг/м кв. менших, ніж при монотерапії (лікуванні одним мітоксантроном).
При всіх способах застосування сумарна доза на курс лікування не повинна перевищувати 200 мг/м кв
При раку молочної залози, лімфомі Ходжкіна (раку лімфатичної системи, при якому в лімфатичних вузлах і внутрішніх органах утворюються щільні утворення, що складаються з швидко зростаючих клітин), і печінково-клітинному раку вводять з розрахунку 14 мг на 1 м кв. поверхні тіла. Повторні введення здійснюють зазвичай через 21 день. При загальному важкому стані хворого і пригніченні кровотворення вводять спочатку з розрахунку 12 мг/м кв., а повторні введення здійснюють з інтервалами 3-4 тижні.
При повторних введеннях дози підбирають з урахуванням стану кровотворної системи. Кількість лейкоцитів у крові після введення препарату повинна бути не менше 1,5 млрд./л. Зазвичай після введення мітоксантрону кількість лейкоцитів і тромбоцитів відновлюється через 21 день або раніше. У цих випадках повторюють введення початкової дози через 21 день.
Якщо через 21 день ефекту не спостерігається, чекають до відновлення картини крові. Якщо кількість лейкоцитів у крові після введення препарату знижується до 1,5 млрд./л і більше, а тромбоцитів - 50 млрд./л і більше, то незалежно від періоду відновлення картини крові наступну дозу зменшують на 2 мг/м кв.; при числі лейкоцитів менше 1 млрд./л і тромбоцитів менше 25 млрд./л наступну дозу зменшують на 4 мг/м кв.. В обох випадках наступні ін'єкції здійснюють після відновлення картини крові.
При гострому лейкозі вводять мітоксантрон по ID-12 мг/м кв. на добу протягом 5 днів. Курс лікування можна повторити після припинення явищ пригнічення кістковомозкового кровотворення. У випадках застосування в поєднанні з іншими протипухлинними препаратами мітоксантрон призначають у дозах, на 2-4 мг/м кв. менших, ніж при монотерапії (лікуванні одним мітоксантроном).
При всіх способах застосування сумарна доза на курс лікування не повинна перевищувати 200 мг/м кв
Показання
Гострий нелімфобластний лейкоз у дорослих.
Поширений рак молочної залози
Злоякісні лімфоми
Первинний печінково-клітинний рак
Гормонально-резистентний рак передміхурової залози з больовим синдромом.
Рак яєчників
Поширений рак молочної залози
Злоякісні лімфоми
Первинний печінково-клітинний рак
Гормонально-резистентний рак передміхурової залози з больовим синдромом.
Рак яєчників
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, період лактації.З обережністю.
Гострий період інфаркту міокарда, декомпенсована ХСН, тахісистолічні форми аритмії, важка стенокардія; гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в т.ч. вітряна віспа, оперізуючий лишай); печінкова недостатність, ХПН, гіперурикемія (особливо проявляється подагрою або уратним нефроуролітіазом); пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, панцитопенія, в т.ч. на фоні супутньої променевої або хіміотерапії).
Гострий період інфаркту міокарда, декомпенсована ХСН, тахісистолічні форми аритмії, важка стенокардія; гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в т.ч. вітряна віспа, оперізуючий лишай); печінкова недостатність, ХПН, гіперурикемія (особливо проявляється подагрою або уратним нефроуролітіазом); пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, панцитопенія, в т.ч. на фоні супутньої променевої або хіміотерапії).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку органів кровотворення: пригнічення кровотворення - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, рідко - анемія, еритроцитопенія.
З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, біль у животі, запори, кровотечі з ШКТ, стоматит, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, порушення функції печінки.
З боку ССС: зміни на ЕКГ, тахікардія, аритмії, ішемія міокарда, зниження УОК, розвиток або погіршення СН.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, кропив'янка, зниження АТ, задишка, анафілактичні реакції (в т.ч. анафілактичний шок).
Інші: інтерстиціальний пневмоніт (поодинокі випадки), випадіння волосся, підвищена втомлюваність, слабкість, неспецифічна неврологічна симптоматика, біль у спині, головний біль, гіпертермія, задишка, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, порушення менструального циклу, аменорея, рідко - синє забарвлення шкіри і нігтів, дуже рідко - дистрофія нігтів і зворотне синє забарвлення склер, вторинні інфекції, гіперурикемія.
Місцеві реакції: еритематозні висипання, набряк, біль, печіння шкіри, некроз шкіри (при екстравазації), посиніння шкіри в місці ін'єкції, флебіт.
Передозування. Симптоми: проявляється швидким розвитком і більшою виразністю побічних ефектів.
Лікування передозування Мітоксантроном: симптоматичне, гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.
З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, біль у животі, запори, кровотечі з ШКТ, стоматит, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, порушення функції печінки.
З боку ССС: зміни на ЕКГ, тахікардія, аритмії, ішемія міокарда, зниження УОК, розвиток або погіршення СН.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, кропив'янка, зниження АТ, задишка, анафілактичні реакції (в т.ч. анафілактичний шок).
Інші: інтерстиціальний пневмоніт (поодинокі випадки), випадіння волосся, підвищена втомлюваність, слабкість, неспецифічна неврологічна симптоматика, біль у спині, головний біль, гіпертермія, задишка, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, порушення менструального циклу, аменорея, рідко - синє забарвлення шкіри і нігтів, дуже рідко - дистрофія нігтів і зворотне синє забарвлення склер, вторинні інфекції, гіперурикемія.
Місцеві реакції: еритематозні висипання, набряк, біль, печіння шкіри, некроз шкіри (при екстравазації), посиніння шкіри в місці ін'єкції, флебіт.
Передозування. Симптоми: проявляється швидким розвитком і більшою виразністю побічних ефектів.
Лікування передозування Мітоксантроном: симптоматичне, гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
У флаконах місткістю 5 мл і у флаконах місткістю 12,5 мл.
