Ніаспам
Niaspam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Niaspam" 0,2 № 30
D.S. По 1 капсулі 2 рази на добу
D.S. По 1 капсулі 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Спазмолітичний, міотропний
Фармакодинаміка
Мебеверину гідрохлорид чинить прямий неспецифічний розслаблюючий вплив на судинні, серцеві та інші гладкі м'язи. Дослідження показують, що спазмолітична активність мебеверину не обмежується однією конкретною системою і сполука має полівалентну спазмолітичну дію, в якій беруть участь щонайменше три механізми:
- прямий вплив на гладкі м'язи, що включає зміну іонного обміну кальцію та стабілізацію збудливих мембран;
- конкурентна антимускаринова активність (приблизно в 10–20 разів слабша за атропін);
- місцева знеболююча дія в поєднанні з потенціюванням симпатичних гальмівних впливів за рахунок блокади зворотного захоплення норадреналіну симпатичними нервовими закінченнями.
У дослідженнях in vitro було показано, що мебеверин чинить папавериноподібну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру клубової кишки, матки та жовчного міхура. Він має сильну місцевоанестезуючу дію.
При випробуванні in vivo на різних видах тварин виявлено, що мебеверин у 3–5 разів сильніший за папаверин інгібує спазм гладкої мускулатури і в 20 разів активніше полегшує викликаний карбахолом спазм сфінктера Одді у кроликів.
Дослідження in vivo також показують, що мебеверин чинить лише незначний вплив на нормальну перистальтику кишечника, але водночас має спазмолітичну активність при індукованій гіпермоториці. Спазмолітична активність виявлена у всіх відділах ШКТ і, як було встановлено в деяких експериментах, більш виражена при впливі на гладку мускулатуру товстої кишки.
Дослідження з використанням мебеверину у вигляді таблеток по 100 мг показують, що він не чинить центрального антихолінергічного впливу і практично не має периферичних ефектів (у 1000 разів менше, ніж атропін). Мебеверин не проявляє центрального депресивного або анальгетичного впливу, і лише у високих дозах спостерігаються деякі центральні стимулюючі ефекти. Ні гангліоблокуючої дії, ні пригнічення нервово-м'язової передачі не спостерігається.
Мебеверин, введений тваринам в/в, викликає перехідні порушення серцевого ритму, брадикардію та зміни ЕКГ.
- прямий вплив на гладкі м'язи, що включає зміну іонного обміну кальцію та стабілізацію збудливих мембран;
- конкурентна антимускаринова активність (приблизно в 10–20 разів слабша за атропін);
- місцева знеболююча дія в поєднанні з потенціюванням симпатичних гальмівних впливів за рахунок блокади зворотного захоплення норадреналіну симпатичними нервовими закінченнями.
У дослідженнях in vitro було показано, що мебеверин чинить папавериноподібну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру клубової кишки, матки та жовчного міхура. Він має сильну місцевоанестезуючу дію.
При випробуванні in vivo на різних видах тварин виявлено, що мебеверин у 3–5 разів сильніший за папаверин інгібує спазм гладкої мускулатури і в 20 разів активніше полегшує викликаний карбахолом спазм сфінктера Одді у кроликів.
Дослідження in vivo також показують, що мебеверин чинить лише незначний вплив на нормальну перистальтику кишечника, але водночас має спазмолітичну активність при індукованій гіпермоториці. Спазмолітична активність виявлена у всіх відділах ШКТ і, як було встановлено в деяких експериментах, більш виражена при впливі на гладку мускулатуру товстої кишки.
Дослідження з використанням мебеверину у вигляді таблеток по 100 мг показують, що він не чинить центрального антихолінергічного впливу і практично не має периферичних ефектів (у 1000 разів менше, ніж атропін). Мебеверин не проявляє центрального депресивного або анальгетичного впливу, і лише у високих дозах спостерігаються деякі центральні стимулюючі ефекти. Ні гангліоблокуючої дії, ні пригнічення нервово-м'язової передачі не спостерігається.
Мебеверин, введений тваринам в/в, викликає перехідні порушення серцевого ритму, брадикардію та зміни ЕКГ.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після перорального прийому 3Н- та 14С-меченого мебеверину у людини відзначається поява в плазмі крові вератрової та мебеверинової кислоти, окисленого метаболіту мебеверинового спирту.
Розподіл
Максимальні рівні плазмової радіоактивності були виявлені через 1–3 год після перорального прийому. Зв'язування мебеверину з сироватковим альбуміном людини становило 75%.
Метаболізм
Основною метаболічною стадією деградації мебеверину є гідроліз складноефірного зв'язку.
Елімінація
Основний шлях виведення метаболітів — з сечею (95%). Пікова швидкість виведення зазвичай настає протягом 2 год. Практично 98% кон'югованих і некон'югованих метаболітів виводиться з сечею через 24 год. Незмінений мебеверин з сечею не виводився.
Доклінічні дані з безпеки
Генотоксичність. Дані відсутні.
Канцерогенність. Дані відсутні.
Клінічні дослідження
Дані відсутні.
Після перорального прийому 3Н- та 14С-меченого мебеверину у людини відзначається поява в плазмі крові вератрової та мебеверинової кислоти, окисленого метаболіту мебеверинового спирту.
Розподіл
Максимальні рівні плазмової радіоактивності були виявлені через 1–3 год після перорального прийому. Зв'язування мебеверину з сироватковим альбуміном людини становило 75%.
Метаболізм
Основною метаболічною стадією деградації мебеверину є гідроліз складноефірного зв'язку.
Елімінація
Основний шлях виведення метаболітів — з сечею (95%). Пікова швидкість виведення зазвичай настає протягом 2 год. Практично 98% кон'югованих і некон'югованих метаболітів виводиться з сечею через 24 год. Незмінений мебеверин з сечею не виводився.
Доклінічні дані з безпеки
Генотоксичність. Дані відсутні.
Канцерогенність. Дані відсутні.
Клінічні дослідження
Дані відсутні.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для прийому всередину.
Капсули необхідно ковтати, запиваючи достатньою кількістю води (не менше 100 мл). Капсули не слід розжовувати, оскільки їх оболонка забезпечує тривале вивільнення препарату.
Приймати по 1 капсулі 2 рази/добу за 20 хвилин до їжі, 1 капсула - вранці та 1 капсула - ввечері.
Тривалість прийому препарату не обмежена.
Якщо пацієнт забув прийняти одну або кілька доз, прийом препарату слід продовжувати з наступної дози. Не слід приймати одну або кілька пропущених доз на додаток до звичайної дози.
Застосування у особливих груп пацієнтів
Літнім пацієнтам, пацієнтам з печінковою та/або нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Капсули необхідно ковтати, запиваючи достатньою кількістю води (не менше 100 мл). Капсули не слід розжовувати, оскільки їх оболонка забезпечує тривале вивільнення препарату.
Приймати по 1 капсулі 2 рази/добу за 20 хвилин до їжі, 1 капсула - вранці та 1 капсула - ввечері.
Тривалість прийому препарату не обмежена.
Якщо пацієнт забув прийняти одну або кілька доз, прийом препарату слід продовжувати з наступної дози. Не слід приймати одну або кілька пропущених доз на додаток до звичайної дози.
Застосування у особливих груп пацієнтів
Літнім пацієнтам, пацієнтам з печінковою та/або нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Показання
- симптоматичне лікування болю, спазмів, дисфункції та дискомфорту в області кишечника, пов'язаних з синдромом подразненого кишечника;
- симптоматичне лікування спазмів органів ШКТ (в т.ч. обумовлених органічними захворюваннями).
- симптоматичне лікування спазмів органів ШКТ (в т.ч. обумовлених органічними захворюваннями).
Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
- вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних з ефективності та безпеки);
- вагітність (у зв'язку з недостатністю даних);
- період грудного вигодовування.
- вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних з ефективності та безпеки);
- вагітність (у зв'язку з недостатністю даних);
- період грудного вигодовування.
Особливі вказівки
Прийом засобу не є протипоказанням до виконання високоточної діяльності, керування автомобілем.
Побічні ефекти
Повідомлення про перелічені нижче побічні ефекти носили спонтанний характер і для точної оцінки частоти випадків наявних даних недостатньо.
Алергічні реакції спостерігалися переважно з боку шкірних покривів, але відзначалися також і інші прояви алергії.
З боку шкіри та підшкірних тканин: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, в т.ч. обличчя, екзантема.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції).
Алергічні реакції спостерігалися переважно з боку шкірних покривів, але відзначалися також і інші прояви алергії.
З боку шкіри та підшкірних тканин: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, в т.ч. обличчя, екзантема.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції).
Передозування
Симптомами передозування є сильне збудження ЦНС.
Як терапію проводять промивання шлунка, прийом ентеросорбентів, симптоматичне лікування.
Ліки не мають специфічного антидоту.
Як терапію проводять промивання шлунка, прийом ентеросорбентів, симптоматичне лікування.
Ліки не мають специфічного антидоту.
Лікарняна взаємодія
Препарат не вступає у взаємодію з іншими засобами.
Лікарська форма
Препарат продається в алюмінієвих стрипах по 10 штук.
У картонній пачці 3 стрипа.
Засіб випускають у твердих желатинових капсулах з прозорим корпусом та блакитною кришечкою.
Якщо розкрити капсулу – всередині білий порошок.
У картонній пачці 3 стрипа.
Засіб випускають у твердих желатинових капсулах з прозорим корпусом та блакитною кришечкою.
Якщо розкрити капсулу – всередині білий порошок.
