Нісит

Анальгезуючий, жарознижуючий, протизапальний.

НПЗП, чинить протизапальну, анальгезуючу, жарознижуючу та антиагрегантну дію. На відміну від інших НПЗП селективно пригнічує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), гальмує синтез простагландинів (Pg) у вогнищі запалення; чинить менш виражений пригнічувальний вплив на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (рідше викликає побічні ефекти, пов'язані з пригніченням синтезу Pg у здорових тканинах).

Після прийому внутрішньо німесулід добре абсорбується з ШКТ, Cmax у плазмі крові досягається в середньому через 2-3 год і становить 3-4 мг/л. AUC становить 20-35 мг×год/л. Зв'язування з білками плазми становить 97.5%. Після прийому внутрішньо одноразової дози 100 мг німесулід присутній у тканинах жіночих статевих органів у концентрації, що становить 40% від концентрації в плазмі. Метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C9. Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідроксипохідне німесуліду - гідроксинімесулід, який виявляється виключно у вигляді глюкуронату. Німесулід виводиться з організму головним чином із сечею (близько 50% прийнятої дози), у вигляді метаболітів з калом виводиться близько 29%. T1/2 становить 3.2-6 год.

Для дорослих:

• больовий синдром різного генезу (головний біль, зубний біль, посттравматичний та післяопераційний біль);
• запальні захворювання опорно-рухового апарату (артрити, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз, бурсит, тендовагініт, тендиніт, міозит);

• ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
• кровотечі з шлунково-кишкового тракту;
• тяжкі порушення функції нирок,
• печінкова недостатність;
• дитячий вік до 12 років,
• вагітність;
• грудне вигодовування;
• «аспіринова» астма;
• призначення з іншими гепатотоксичними лікарськими засобами; 
• алкоголізм;
• тяжкі порушення згортання крові,
• підвищена чутливість до німесуліду або до інших нестероїдних протизапальних препаратів

При появі симптомів, схожих з ознаками ураження печінки (анорексія, шкірний свербіж, жовтяниця, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності печінкових трансаміназ) слід негайно припинити застосування німесуліду і звернутися до лікаря. Повторне застосування німесуліду у таких пацієнтів протипоказане.

Повідомляється про реакції з боку печінки, які в більшості випадків мають оборотний характер, при короткочасному застосуванні німесуліду.
Під час застосування німесуліду пацієнт повинен утримуватися від прийому інших анальгетиків, включаючи НПЗП (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2).

З обережністю у пацієнтів з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, пептичної виразки/перфорації шлунка або дванадцятипалої кишки підвищується у пацієнтів з наявністю виразкового ураження ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі, а також у пацієнтів похилого віку, з підвищенням дози НПЗП, тому лікування слід починати з найменшої можливої дози. Таким пацієнтам, а також пацієнтам, яким потрібне одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується додатково призначати прийом гастропротекторів (мізопростол або блокатори протонної помпи). Пацієнти з захворюваннями ШКТ в анамнезі, особливо пацієнти похилого віку, повинні повідомляти лікаря про нові симптоми з боку ШКТ (особливо про симптоми, які можуть свідчити про можливу шлунково-кишкову кровотечу).

У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження ШКТ у пацієнтів, які приймають німесулід, його слід відмінити.

З огляду на повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші НПЗП, при появі будь-якого порушення зору застосування німесуліду слід негайно припинити і провести офтальмологічне обстеження.

Німесулід може викликати затримку рідини, тому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, з нирковою і/або серцевою недостатністю його слід застосовувати з особливою обережністю. У разі погіршення стану, лікування німесулідом необхідно припинити.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що НПЗП, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення інфаркту міокарда або інсульту. Для виключення ризику виникнення таких подій при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

При виникненні ознак застуди або ГРВІ в процесі застосування німесуліду його слід негайно відмінити.

Німесулід може змінювати властивості тромбоцитів, тому необхідно дотримуватися обережності при його застосуванні у осіб з геморагічним діатезом, однак німесулід не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Пацієнти похилого віку особливо схильні до несприятливих реакцій на НПЗП, в т.ч. ризику виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожують життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки і серця. При прийомі німесуліду для цієї категорії пацієнтів необхідний належний клінічний контроль.
При перших проявах шкірного висипу, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами
У період застосування німесуліду слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, геморагії; дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.

З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості; дуже рідко - анафілактоїдні реакції, дуже кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - свербіж, шкірний висип, підвищена пітливість; рідко - еритема, дерматит; дуже рідко - кропив'янка, набряк обличчя, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення; дуже рідко - головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея).

Порушення психіки: рідко - відчуття страху, нервозність, нічні кошмарні сновидіння.

З боку органа зору: рідко - нечіткість зору; дуже рідко - порушення зору.

З боку органа слуху та лабіринтні порушення: дуже рідко - вертиго.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - підвищення АТ; рідко - тахікардія, лабільність АТ, "припливи" крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи: нечасто - задишка; дуже рідко - загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання; нечасто - запор, метеоризм, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, виразка і/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки; дуже рідко - біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко - гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит (включаючи летальні випадки), жовтяниця, холестаз.

З боку сечовидільної системи: рідко - дизурія, гематурія, затримка сечовипускання; дуже рідко - ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку обміну речовин: рідко - гіперкаліємія; нечасто - периферичні набряки; дуже рідко - гіпотермія.

Інші: рідко - нездужання, астенія.

Симптоми гострої передозування НПЗП зазвичай обмежуються наступним: апатія, сонливість, нудота, блювання і біль в епігастральній області. При підтримуючій терапії ці симптоми зазвичай оборотні. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У рідкісних випадках можливе підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і кома. Повідомляється про виникнення анафілактоїдних реакцій при прийомі терапевтичних доз НПЗП і при передозуванні таких лікарських засобів.

У разі передозування НПЗП лікування симптоматичне і підтримуюче. Специфічного антидоту не існує. Немає даних щодо виведення німесуліду шляхом гемодіалізу, однак на підставі високого рівня зв'язування з білками плазми (до 97,5 %) можна зробити висновок про те, що діаліз малоефективний при передозуванні лікарського засобу. При наявності симптомів передозування або після прийому великої дози лікарського засобу протягом 4 годин після прийому пацієнтам можуть бути призначені: викликання блювання і/або прийом активованого вугілля (60-100 грам для дорослих) і/або прийом осмотичного проносного засобу. Примусовий діурез, ощелачування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого рівня зв'язування німесуліду з білками крові. Слід контролювати функції нирок і печінки.

ГКС підвищують ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, наприклад, флуоксетин, збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

НПЗП можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Через підвищений ризик кровотечі така комбінація не рекомендується і протипоказана пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

НПЗП здатні знижувати дію діуретиків. У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, меншою мірою - виведення калію і знижує власне діуретичний ефект.

Одночасне застосування німесуліду і фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) AUC і зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Одночасне застосування фуросеміду і німесуліду вимагає обережності у пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю.

НПЗП здатні знижувати дію гіпотензивних препаратів. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого і помірного ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що пригнічують систему ЦОГ (НПЗП, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають німесулід у поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II. Тому одночасне застосування цих препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а функцію нирок слід ретельно контролювати після початку одночасного застосування.

Теоретично можливо зниження ефективності міфепристону і аналогів простагландину при одночасному застосуванні з НПЗП (в т.ч. і ацетилсаліциловою кислотою) за рахунок антипростагландинового дії останніх. Обмежені дані показують, що застосування НПЗП в день застосування аналога простагландину не чинить негативного впливу на дію міфепристону або аналога простагландину на розкриття шийки матки, скоротливість матки і не зменшує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.

Існують дані про те, що НПЗП зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові і його токсичності. При застосуванні німесуліду у пацієнтів, які перебувають на терапії препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію в плазмі крові.

Німесулід пригнічує активність ізоферменту СYР2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом препаратів, які є субстратами цього ферменту, концентрація останніх у плазмі може підвищуватися.

При застосуванні німесуліду менш ніж за 24 год до або після застосування метотрексату потрібно дотримуватися обережності, оскільки в таких випадках концентрація метотрексату в плазмі крові і, відповідно, токсичні ефекти можуть підвищуватися.

У зв'язку з дією на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз простагландинів, до яких відноситься німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Таб. 100 мг: 10 або 20 шт.
Таблетки світло-жовтого кольору, круглі, з гладкою двояковипуклою поверхнею.

1 таб. німесулід 100 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмалю гліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, кальцію гідрофосфату дигідрат.

10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки.