Нолодатак
NOLODATAK
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Катадолон, Нейродолон, Флюгексик
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Nalodatak" 0,1 № 10
D.S. По 1 капсулі 3 рази на добу.
D.S. По 1 капсулі 3 рази на добу.
Фармакологічні властивості
Флупіртин є представником класу селективних активаторів нейрональних калієвих каналів ("Selective Neuronal Potassium Channel Openen" - SNEPCO) і належить до неопіоїдних анальгетиків центральної дії, що не викликають залежності та звикання. Крім того, має міорелаксуючу дію.
Флупіртин активує пов'язані з G-білком нейрональні калієві канали внутрішнього випрямлення. Вихід іонів калію викликає стабілізацію потенціалу спокою та зниження збудливості мембран нейронів. В результаті настає непряме інгібування рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат), оскільки блокада NMDA-рецепторів іонами магнію зберігається доти, поки не настане деполяризація клітинної мембрани (непряме антагоністичне діяння на NMDA-рецептори).
У терапевтичних концентраціях флупіртин не зв'язується з α1-, α2-адренорецепторами, серотоніновими 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, дофаміновими, бензодіазепіновими, опіоїдними, центральними м- і н-холінорецепторами.
Центральна дія флупіртину базується на 3 основних ефектах.
Знеболювальна дія
Флупіртин активує потенціал-незалежні калієві канали, що призводить до стабілізації мембранного потенціалу нервової клітини. При цьому відбувається гальмування активності NMDA-рецепторів і, як наслідок, блокада нейрональних іонних кальцієвих каналів, зниження внутрішньоклітинного потоку іонів кальцію. Внаслідок розвиваючогося пригнічення збудження нейрона у відповідь на ноцицептивні стимули (інгібування ноцицептивної активації) реалізується знеболювальний ефект. При цьому відбувається гальмування наростання нейронального відповіді на повторні больові стимули, що запобігає посиленню болю і переходу її в хронічну форму, а при вже наявному хронічному больовому синдромі веде до зниження його інтенсивності. Встановлено також модулюючий вплив флупіртину на сприйняття болю через низхідну норадренергічну систему.
Міорелаксуюча дія
Антиспастична дія на м'язи пов'язана з блокуванням передачі збудження на мотонейрони та проміжні нейрони, що призводить до зняття м'язового напруження. Ця дія флупіртину проявляється при багатьох хронічних захворюваннях, що супроводжуються болісними м'язовими спазмами (скелетно-м'язові болі в шиї та спині, артропатії, тензіонні головні болі, фіброміалгія).
Ефект процесів хроніфікації
Процеси хроніфікації слід розглядати як процеси нейрональної провідності, обумовлені пластичністю функцій нейронів.
Посередництвом індукції внутрішньоклітинних процесів еластичність функцій нейронів створює умови для реалізації механізмів типу "взвинчування", при яких відбувається посилення відповіді на кожен наступний імпульс. За запуск таких змін значною мірою відповідають NMDA-рецептори (експресія генів). Непряма блокада цих рецепторів під дією флупіртину призводить до пригнічення цих ефектів. Таким чином, створюються несприятливі умови для клінічно значущої хронізації болю, а в разі присутньої раніше хронічної болю - для "стирання" больової пам'яті шляхом стабілізації мембранного потенціалу, що призводить до зниження больової чутливості.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину. Капсулу слід ковтати цілою, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини (100 мл). По можливості слід утримувати верхню частину тіла вертикально, а саме, приймати препарат у положенні сидячи або стоячи. В окремих випадках капсулу можна відкрити і розчинити у воді; до вмісту рекомендується додати харчову добавку для нейтралізації надзвичайно гіркого смаку лікарського препарату.
Рекомендована доза - по 1 капс. 3-4 рази/добу з рівними інтервалами між прийомами. При виражених болях - по 2 капс. 3 рази/добу. Максимальна добова доза - 600 мг (6 капс.).
Дозу підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта до препарату.
Тривалість терапії визначається лікарем і залежить від динаміки больового синдрому та переносимості. При тривалому застосуванні слід контролювати активність печінкових трансаміназ з метою виявлення ранніх симптомів гепатотоксичності. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижні.
Застосування в особливих групах пацієнтів
Пацієнтам у віці старше 65 років на початку лікування призначають по 1 капс. вранці та ввечері. Доза може бути збільшена до 300 мг залежно від інтенсивності болю та переносимості препарату.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки добова доза не повинна перевищувати 200 мг (2 капс.).
У пацієнтів з нирковою недостатністю слід контролювати концентрацію креатиніну в плазмі крові. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг/добу (3 капс.). У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів з важкою нирковою недостатністю або при гіпоальбумінемії максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг/добу (3 капс.). При необхідності призначення препарату у вищих дозах пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря.
Показання
— лікування гострого болю легкої та середньої інтенсивності у дорослих.
Протипоказання
- підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента препарату;
- пацієнти з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії та пацієнти з холестазом (оскільки можливий розвиток енцефалопатії або погіршення вже наявної енцефалопатії або атаксії);
myasthenia gravis (у зв'язку з міорелаксуючою дією флупіртину);
супутні захворювання печінки;
алкоголізм;
одночасне застосування флупіртину з іншими лікарськими препаратами, які можуть мати гепатотоксичну дію;
пацієнти з нещодавно вилікуваним або наявним дзвоном у вухах, оскільки пацієнти мають високий ризик підвищення активності печінкових ферментів;
вік до 18 років;
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності, гіпоальбумінемії, у віці старше 65 років.
- пацієнти з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії та пацієнти з холестазом (оскільки можливий розвиток енцефалопатії або погіршення вже наявної енцефалопатії або атаксії);
myasthenia gravis (у зв'язку з міорелаксуючою дією флупіртину);
супутні захворювання печінки;
алкоголізм;
одночасне застосування флупіртину з іншими лікарськими препаратами, які можуть мати гепатотоксичну дію;
пацієнти з нещодавно вилікуваним або наявним дзвоном у вухах, оскільки пацієнти мають високий ризик підвищення активності печінкових ферментів;
вік до 18 років;
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності, гіпоальбумінемії, у віці старше 65 років.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; частота невідома - гепатит, печінкова недостатність.
- З боку імунної системи: нечасто - підвищена чутливість до препарату, алергічні реакції (в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, шкірним висипом, кропив'янкою, шкірним свербежем).
- З боку обміну речовин: часто - відсутність апетиту.
- З боку нервової системи: часто - порушення сну, депресія, занепокоєння/нервозність, запаморочення, тремор, головний біль; нечасто - сплутаність свідомості.
- З боку органу зору: нечасто - порушення зору.
- З боку ШКТ: часто - диспепсія, нудота, блювання, біль в епігастральній області, запор, біль у животі, сухість слизової оболонки ротової порожнини, метеоризм, діарея.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - пітливість.
Інші: дуже часто - втома/слабкість (у 15% пацієнтів), особливо на початку лікування.
Побічні дії, в основному, залежать від дози препарату (за винятком алергічних реакцій). У багатьох випадках вони зникають самі по собі в процесі або після закінчення лікування.
- З боку імунної системи: нечасто - підвищена чутливість до препарату, алергічні реакції (в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, шкірним висипом, кропив'янкою, шкірним свербежем).
- З боку обміну речовин: часто - відсутність апетиту.
- З боку нервової системи: часто - порушення сну, депресія, занепокоєння/нервозність, запаморочення, тремор, головний біль; нечасто - сплутаність свідомості.
- З боку органу зору: нечасто - порушення зору.
- З боку ШКТ: часто - диспепсія, нудота, блювання, біль в епігастральній області, запор, біль у животі, сухість слизової оболонки ротової порожнини, метеоризм, діарея.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - пітливість.
Інші: дуже часто - втома/слабкість (у 15% пацієнтів), особливо на початку лікування.
Побічні дії, в основному, залежать від дози препарату (за винятком алергічних реакцій). У багатьох випадках вони зникають самі по собі в процесі або після закінчення лікування.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, розмір №1, коричневого кольору; вміст капсул - порошок від білого до білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.
1 капс. флупіртину малеат 100 мг.
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 186 мг, коповідон - 6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 4.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.5 мг, магнію стеарат - 2 мг.
Капсула тверда желатинова - 76 мг (желатин - 74.4572 мг, титану діоксид - 0.76 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.532 мг, барвник заліза оксид чорний - 0.152 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.0988 мг).
10 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (5) - пачки картонні.
1 капс. флупіртину малеат 100 мг.
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 186 мг, коповідон - 6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 4.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.5 мг, магнію стеарат - 2 мг.
Капсула тверда желатинова - 76 мг (желатин - 74.4572 мг, титану діоксид - 0.76 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.532 мг, барвник заліза оксид чорний - 0.152 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.0988 мг).
10 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (5) - пачки картонні.
