Офлоксин
Ofloxin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Ofloxacini 200 mg
D.t.d: №20 in flac.
S: По 100 мл вводити внутрішньовенно 2 рази на добу.
D.t.d: №20 in flac.
S: По 100 мл вводити внутрішньовенно 2 рази на добу.
Фармакологічні властивості
Офлоксин (офлоксацин) – антибактеріальний препарат з широким спектром дії. Група фторхінолонів. Має бактерицидну дію. Блокує ДНК-гіразу мікроорганізмів – фермент, який необхідний для процесів транскрипції та реплікації бактеріальної ДНК. Спектр антибактеріальної дії включає грамнегативні та грампозитивні мікроорганізми, такі, як Proteus spp., Enterobacteriaceae (Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Providencia spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.).
Також ефективний проти Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Brucella melitensis, Haemophilus influenzae, Campylobacter spр., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, Vibrio spр., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spр., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi. Ефективний також проти стафілококів, включаючи пеніциліназоутворюючі штами, метицилінорезистентні штами різних бактерій (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis).
Має обмежену ефективність при інфекціях, викликаних стрептококами групи А, В, С. Резистентні до препарату анаероби за винятком бактерій Clostridium perfringens. Не діє на збудника сифілісу. Після внутрішнього застосування всмоктується з шлунково-кишкового тракту швидко. Сmax у плазмі крові спостерігається протягом 60-120 хвилин після прийому офлоксацину. Зв'язується білками плазми 25%. Біодоступність – 96-100%. Препарат відмінно проникає у всі тканини, розподіляється у всіх рідких середовищах, включаючи спинномозкову. Високі концентрації офлоксацину визначаються в жовчному міхурі та жовчі. Метаболізується в організмі до офлоксацин-N-оксиду та офлоксацин-дезметила. Офлоксацин-дезметил має незначну антибактеріальну активність. Період напіввиведення – 5-8 годин, однак при недостатності нирок може збільшуватися до 15-60 годин. 80% прийнятої дози елімінується нирками завдяки канальцевій секреції та фільтрації. У формі біометаболітів виводиться менше 5% препарату, решта – у вигляді незміненої форми. 4-8% офлоксацину виводиться через кишечник. При тяжких печінкових захворюваннях екскреція препарату уповільнюється. Офлоксацин проникає в грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Нирковий кліренс препарату становить 173 мл/хв, загальний - 214 мл/хв. Шляхом гемодіалізу виводиться в дуже незначних кількостях. При гемодіалізі період напіввиведення становить 8-12 годин, у разі перитонеального діалізу – 22 години. Після застосування внутрішньовенного введення офлоксацину в дозі 200 мг максимальна концентрація в крові спостерігається через 1 годину. Рівноважні концентрації препарату спостерігаються після проведення 4 інфузій. При інфузії період напіввиведення становить 6-7 годин.
Також ефективний проти Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Brucella melitensis, Haemophilus influenzae, Campylobacter spр., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, Vibrio spр., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spр., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi. Ефективний також проти стафілококів, включаючи пеніциліназоутворюючі штами, метицилінорезистентні штами різних бактерій (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis).
Має обмежену ефективність при інфекціях, викликаних стрептококами групи А, В, С. Резистентні до препарату анаероби за винятком бактерій Clostridium perfringens. Не діє на збудника сифілісу. Після внутрішнього застосування всмоктується з шлунково-кишкового тракту швидко. Сmax у плазмі крові спостерігається протягом 60-120 хвилин після прийому офлоксацину. Зв'язується білками плазми 25%. Біодоступність – 96-100%. Препарат відмінно проникає у всі тканини, розподіляється у всіх рідких середовищах, включаючи спинномозкову. Високі концентрації офлоксацину визначаються в жовчному міхурі та жовчі. Метаболізується в організмі до офлоксацин-N-оксиду та офлоксацин-дезметила. Офлоксацин-дезметил має незначну антибактеріальну активність. Період напіввиведення – 5-8 годин, однак при недостатності нирок може збільшуватися до 15-60 годин. 80% прийнятої дози елімінується нирками завдяки канальцевій секреції та фільтрації. У формі біометаболітів виводиться менше 5% препарату, решта – у вигляді незміненої форми. 4-8% офлоксацину виводиться через кишечник. При тяжких печінкових захворюваннях екскреція препарату уповільнюється. Офлоксацин проникає в грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Нирковий кліренс препарату становить 173 мл/хв, загальний - 214 мл/хв. Шляхом гемодіалізу виводиться в дуже незначних кількостях. При гемодіалізі період напіввиведення становить 8-12 годин, у разі перитонеального діалізу – 22 години. Після застосування внутрішньовенного введення офлоксацину в дозі 200 мг максимальна концентрація в крові спостерігається через 1 годину. Рівноважні концентрації препарату спостерігаються після проведення 4 інфузій. При інфузії період напіввиведення становить 6-7 годин.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дози офлоксацину визначаються в індивідуальному порядку лікарем залежно від ступеня тяжкості захворювання та виду інфекційного агента. Офлоксацин для інфузій: разова доза 200-400 мг (1-2 флакони) 2 р/д з інтервалом 12 годин (для дорослих з ненарушеними функціями нирок). При нирковій недостатності, коли кліренс креатиніну більше 50 мл/хв, зміна дози не потрібна. При кліренсі 20–50 мл/хв використовують у стартовій дозі 200 мг, а далі – по 100 мг/добу. При кліренсі менше 20 мл/хв, застосовують у стартовій дозі 200 мг, далі по 100 мг 1 раз на 2 доби. При печінковій недостатності доза не перевищує 400 мг/добу.
Розчин для інфузій вводять внутрішньовенно крапельно протягом не менше півгодини. При покращенні загального стану та позитивній реакції на препарат інфузійне введення замінюють на внутрішнє в тій же дозуванні.
Тривалість терапії – 7-10 днів.
Таблетки офлоксацину.
Для дорослих використовують дозу по 1-2 таблетки по 200 мг 2 р/добу, або 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Максимальна доза на добу повинна становити не більше 800 мг. При тяжких порушеннях печінкових функцій добова доза повинна становити не більше 400 мг.
При нирковій недостатності: у разі кліренсу креатиніну 20–50 мл/хв початкова доза - 200 мг, далі — по 100 мг на добу; при кліренсі креатиніну менше, ніж 20 мл/хв, початкова доза повинна становити 200 мг, далі — по 100 мг на 2 доби. Таблетки призначають до їжі за 30-60 хвилин. Запивати невеликою кількістю води. У разі, якщо таблетка пропущена, необхідно прийняти таку ж дозу, як тільки ви згадаєте про це. Допустиме введення одноразово 1 добової дози офлоксацину.
Розчин для інфузій вводять внутрішньовенно крапельно протягом не менше півгодини. При покращенні загального стану та позитивній реакції на препарат інфузійне введення замінюють на внутрішнє в тій же дозуванні.
Тривалість терапії – 7-10 днів.
Таблетки офлоксацину.
Для дорослих використовують дозу по 1-2 таблетки по 200 мг 2 р/добу, або 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Максимальна доза на добу повинна становити не більше 800 мг. При тяжких порушеннях печінкових функцій добова доза повинна становити не більше 400 мг.
При нирковій недостатності: у разі кліренсу креатиніну 20–50 мл/хв початкова доза - 200 мг, далі — по 100 мг на добу; при кліренсі креатиніну менше, ніж 20 мл/хв, початкова доза повинна становити 200 мг, далі — по 100 мг на 2 доби. Таблетки призначають до їжі за 30-60 хвилин. Запивати невеликою кількістю води. У разі, якщо таблетка пропущена, необхідно прийняти таку ж дозу, як тільки ви згадаєте про це. Допустиме введення одноразово 1 добової дози офлоксацину.
Показання
Інфекції, які чутливі до офлоксацину:
• захворювання нижніх дихальних шляхів;
• інфекційно-запальні ураження ЛОР-органів (крім ангіни);
• інфекції кісток, суглобів та м'яких тканин;
• інфекційні захворювання органів черевної порожнини, малого тазу та нирок;
• простатити, гонорея, хламідіоз;
• ранові інфекції;
• респіраторні інфекції на тлі туберкульозу, фіброзу легень;
• супутні інфекції при СНІДі;
• шигельоз і сальмонельоз.
• захворювання нижніх дихальних шляхів;
• інфекційно-запальні ураження ЛОР-органів (крім ангіни);
• інфекції кісток, суглобів та м'яких тканин;
• інфекційні захворювання органів черевної порожнини, малого тазу та нирок;
• простатити, гонорея, хламідіоз;
• ранові інфекції;
• респіраторні інфекції на тлі туберкульозу, фіброзу легень;
• супутні інфекції при СНІДі;
• шигельоз і сальмонельоз.
Протипоказання
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• епілепсія;
• індивідуальна підвищена чутливість до хінолону та інших офлоксацинів;
• вагітність та грудне вигодовування;
• вік до 15 років;
• хвороби ЦНС, які супроводжуються зменшенням судомного порогу. Офлоксацин призначають з обережністю пацієнтам при атеросклерозі судин головного мозку, органічних ураженнях ЦНС, хронічній нирковій недостатності, порушеннях мозкового кровообігу.
• епілепсія;
• індивідуальна підвищена чутливість до хінолону та інших офлоксацинів;
• вагітність та грудне вигодовування;
• вік до 15 років;
• хвороби ЦНС, які супроводжуються зменшенням судомного порогу. Офлоксацин призначають з обережністю пацієнтам при атеросклерозі судин головного мозку, органічних ураженнях ЦНС, хронічній нирковій недостатності, порушеннях мозкового кровообігу.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсії, відсутність апетиту, болі в епігастрії, блювання, нудота, діарея, транзиторне збільшення активності печінкових ферментів, підвищення білірубіну, ризик розвитку псевдомембранозного коліту.
З боку крові та кровотворної системи: анемія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку центральної нервової системи: уповільнення реакції при роботі зі складними механізмами та автоводінні, болі в голові, порушення сну, запаморочення, збудження, занепокоєння, галюцинації, зміна смаку, порушення зору, нюху.
З боку сечовидільної системи: збільшення виділення сечовини (транзиторного характеру), збільшення креатиніну. Алергічні реакції: висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, васкуліт, фотосенсибілізація, анафілактичний шок, болі в м'язах, суглобах.
З боку крові та кровотворної системи: анемія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку центральної нервової системи: уповільнення реакції при роботі зі складними механізмами та автоводінні, болі в голові, порушення сну, запаморочення, збудження, занепокоєння, галюцинації, зміна смаку, порушення зору, нюху.
З боку сечовидільної системи: збільшення виділення сечовини (транзиторного характеру), збільшення креатиніну. Алергічні реакції: висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, васкуліт, фотосенсибілізація, анафілактичний шок, болі в м'язах, суглобах.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки по 200; 400 мг. Розчин для інфузій 200 мг в 1 флаконі (100 мл). Таблетки – білого кольору, розчин – зі світло-жовтим або зеленуватим відтінком.
