Опатанол
Opatanol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Олоридин, Візаллергол, Окопадин, Олапасан, Олопатадин, Олопаталлерг
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Opatanol" 0,1% - 5 ml
D.S. в кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 1 раз на добу.
D.S. в кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Антигістамінний, протиалергічний.
Фармакодинаміка
Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, що має кілька виражених механізмів дії. Він протидіє гістаміну (первинний медіатор алергічної реакції у людини) і запобігає індукованій гістаміном продукції запальних цитокінів епітеліальними клітинами кон'юнктиви людини. Дані досліджень in vitro показують, що він може діяти на тучні клітини кон'юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення провоспалювальних медіаторів. У пацієнтів із збереженою прохідністю носослізного каналу місцеве офтальмологічне застосування олопатадину зменшувало назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон'юнктивіт. Олопатадин не викликає клінічно значущої зміни діаметра зіниці.
Дані доклінічної безпеки
У доклінічних даних, отриманих за результатами стандартних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому введенні, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної та онтогенетичної токсичності, особливої шкоди для людини не виявлено.
Існують небажані реакції, не виявлені в клінічних дослідженнях, але виявлені у тварин при впливі лікарського препарату в дозах, схожих з дозами, застосованими в клінічних дослідженнях, що може мати клінічне значення. Дослідження на тваринах показали зниження росту дитинчат самок, які отримували системні дози олопатадину, значно перевищуючи максимальний рівень, рекомендований для офтальмологічного застосування у людини. Олопатадин виявлявся в молоці годуючих щурів після перорального застосування.
Дані доклінічної безпеки
У доклінічних даних, отриманих за результатами стандартних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому введенні, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної та онтогенетичної токсичності, особливої шкоди для людини не виявлено.
Існують небажані реакції, не виявлені в клінічних дослідженнях, але виявлені у тварин при впливі лікарського препарату в дозах, схожих з дозами, застосованими в клінічних дослідженнях, що може мати клінічне значення. Дослідження на тваринах показали зниження росту дитинчат самок, які отримували системні дози олопатадину, значно перевищуючи максимальний рівень, рекомендований для офтальмологічного застосування у людини. Олопатадин виявлявся в молоці годуючих щурів після перорального застосування.
Фармакокінетика
Всмоктування
Олопатадин всмоктується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Системне всмоктування олопатадину місцевого застосування мінімальне і становить від < 0.5 нг/мл до 1.3 нг/мл у плазмі. Ці концентрації в 50-200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, які добре переносяться.
Виведення
Оскільки концентрації в плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50–200 разів нижчі, ніж після добре переносимих пероральних доз, корекція дози для літніх людей або людей з нирковою недостатністю не потрібна. Метаболізм у печінці є вторинним шляхом виведення. Вважається, що необхідність у корекції дози у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутня.
Олопатадин всмоктується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Системне всмоктування олопатадину місцевого застосування мінімальне і становить від < 0.5 нг/мл до 1.3 нг/мл у плазмі. Ці концентрації в 50-200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, які добре переносяться.
Виведення
Оскільки концентрації в плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50–200 разів нижчі, ніж після добре переносимих пероральних доз, корекція дози для літніх людей або людей з нирковою недостатністю не потрібна. Метаболізм у печінці є вторинним шляхом виведення. Вважається, що необхідність у корекції дози у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутня.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Місцево, тільки для застосування в офтальмології. Після зняття ковпачка, якщо фіксуюче кільце для контролю першого відкриття ослаблене, видаліть його перед застосуванням препарату. Для запобігання забрудненню кінчика крапельниці-дозатора і розчину необхідно дотримуватися обережності, щоб не торкатися кінчиком крапельниці-дозатора флакона повік, області навколо очей та інших поверхонь. Системна абсорбція знижується при носослізній оклюзії або закритті повік на 2 хвилини, що, в свою чергу, може призвести до зменшення системних побічних ефектів і збільшення місцевої активності. Флакон слід зберігати щільно закритим, коли він не використовується.
Режим дозування
Доза становить одну краплю препарату Опатанол у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (уражених очей) двічі на добу (з інтервалом у 8 годин). За необхідності тривалість лікування може становити до чотирьох місяців.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку. Пацієнти похилого віку (65 років і старше) не потребують корекції дози.
Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю. Дослідження олопатадину у формі очних крапель у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок не проводилися. При порушенні функції печінки або нирок корекції дози не потрібно.
У разі застосування більше одного місцевого офтальмологічного лікарського препарату, слід дотримуватися щонайменше 5-хвилинного інтервалу між послідовними застосуваннями препаратів. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу. Пацієнтам слід рекомендувати не носити контактні лінзи при почервонінні очей.
Препарат Опатанол не слід застосовувати для лікування подразнення, викликаного носінням контактних лінз.
Режим дозування
Доза становить одну краплю препарату Опатанол у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (уражених очей) двічі на добу (з інтервалом у 8 годин). За необхідності тривалість лікування може становити до чотирьох місяців.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку. Пацієнти похилого віку (65 років і старше) не потребують корекції дози.
Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю. Дослідження олопатадину у формі очних крапель у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок не проводилися. При порушенні функції печінки або нирок корекції дози не потрібно.
У разі застосування більше одного місцевого офтальмологічного лікарського препарату, слід дотримуватися щонайменше 5-хвилинного інтервалу між послідовними застосуваннями препаратів. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу. Пацієнтам слід рекомендувати не носити контактні лінзи при почервонінні очей.
Препарат Опатанол не слід застосовувати для лікування подразнення, викликаного носінням контактних лінз.
Для дітей:
Опатанол можна застосовувати у дітей віком від трьох років і старше в тій же дозі, що і у дорослих.
Безпека та ефективність препарату Опатанол у дітей віком до 3 років не була встановлена.
Безпека та ефективність препарату Опатанол у дітей віком до 3 років не була встановлена.
Показання
Препарат Опатанол показаний до застосування у дітей з 3 років і дорослих для лікування симптомів сезонного алергічного кон'юнктивіту.
Протипоказання
- підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
З обережністю: у пацієнтів із супутнім синдромом "сухого ока" та захворюваннями рогівки.
Особливі вказівки
Після місцевого застосування препарату Опатанол можливе системне всмоктування. При наявності ознак НР або гіперчутливості необхідно припинити прийом препарату.
Пацієнтам слід рекомендувати не носити контактні лінзи при почервонінні очей. Препарат Опатанол не слід застосовувати для лікування подразнення, викликаного носінням контактних лінз.
Допоміжні речовини
Препарат Опатанол містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей і змінювати колір м'яких контактних лінз.
Слід знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату і знову встановлювати їх не раніше, ніж через 15 хвилин після інстиляції. При частому або тривалому застосуванні препарату бензалконію хлорид може обумовлювати виникнення точкового кератиту або токсичної виразкової кератопатії при наявності у пацієнтів синдрому "сухого ока" або патології рогівки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат Опатанол не чинить або чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Як і у випадку з будь-якими очними краплями, після закапування можливе тимчасове затуманення зору або інші порушення зору, що може негативно вплинути на здатність керувати транспортними засобами або механізмами. Якщо при застосуванні препарату виникає нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати до відновлення чіткості зорового сприйняття, перш ніж приступати до керування транспортними засобами або роботи з механізмами.
Пацієнтам слід рекомендувати не носити контактні лінзи при почервонінні очей. Препарат Опатанол не слід застосовувати для лікування подразнення, викликаного носінням контактних лінз.
Допоміжні речовини
Препарат Опатанол містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей і змінювати колір м'яких контактних лінз.
Слід знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату і знову встановлювати їх не раніше, ніж через 15 хвилин після інстиляції. При частому або тривалому застосуванні препарату бензалконію хлорид може обумовлювати виникнення точкового кератиту або токсичної виразкової кератопатії при наявності у пацієнтів синдрому "сухого ока" або патології рогівки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат Опатанол не чинить або чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Як і у випадку з будь-якими очними краплями, після закапування можливе тимчасове затуманення зору або інші порушення зору, що може негативно вплинути на здатність керувати транспортними засобами або механізмами. Якщо при застосуванні препарату виникає нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати до відновлення чіткості зорового сприйняття, перш ніж приступати до керування транспортними засобами або роботи з механізмами.
Побічні ефекти
Загальна інформація про профіль небажаних явищ:
У клінічних дослідженнях за участю 1680 пацієнтів режим дозування становив від 1 до 4 крапель на день, тривалість курсу терапії становила до 4 місяців, застосування олопатадину проводилося як у монотерапії, так і спільно з лоратадином у дозуванні 10 мг. Загальна частота зустрічальності небажаних явищ становила близько 4.5 %, тоді як припинення участі в клінічному дослідженні внаслідок розвитку небажаних реакцій відзначено лише в 1.6 % випадків. У ході клінічних досліджень не відзначено серйозних небажаних явищ як з боку органа зору, так і з боку організму в цілому. Найбільш частою небажаною реакцією, пов'язаною з лікуванням, була біль в оці, це явище відзначалося у 0.7 % пацієнтів.
Нижченаведені небажані явища відзначалися в ході клінічних досліджень і постреєстраційного застосування препарату і класифіковані згідно з наступною градацією частоти зустрічальності небажаних явищ: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до
У клінічних дослідженнях за участю 1680 пацієнтів режим дозування становив від 1 до 4 крапель на день, тривалість курсу терапії становила до 4 місяців, застосування олопатадину проводилося як у монотерапії, так і спільно з лоратадином у дозуванні 10 мг. Загальна частота зустрічальності небажаних явищ становила близько 4.5 %, тоді як припинення участі в клінічному дослідженні внаслідок розвитку небажаних реакцій відзначено лише в 1.6 % випадків. У ході клінічних досліджень не відзначено серйозних небажаних явищ як з боку органа зору, так і з боку організму в цілому. Найбільш частою небажаною реакцією, пов'язаною з лікуванням, була біль в оці, це явище відзначалося у 0.7 % пацієнтів.
Нижченаведені небажані явища відзначалися в ході клінічних досліджень і постреєстраційного застосування препарату і класифіковані згідно з наступною градацією частоти зустрічальності небажаних явищ: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до
Передозування
Немає даних про передозування у людини в результаті випадкового або навмисного проковтування. Олопатадин має низький рівень гострої токсичності у тварин. При випадковому проковтуванні всього вмісту флакона з препаратом Опатанол максимальний системний вплив олопатадину становить 5 мг. Це вплив могло б призвести до кінцевої дози 0,5 мг/кг для немовляти з масою тіла 10 кг за умови 100-відсоткової абсорбції.
Симптоми: подовження інтервалу QTc у собак спостерігалося тільки при впливі, яке вважалося значно перевищуючим максимальний вплив на людину, що вказує на незначне відношення до клінічного застосування. У дослідженні за участю 102 здорових добровольців молодого та похилого віку чоловічої та жіночої статі, які отримували перорально дозу 5 мг двічі на день протягом 2,5 дня, не спостерігалося значного подовження інтервалу QTc порівняно з плацебо. Діапазон максимальних стаціонарних концентрацій олопатадину в плазмі (від 35 до 127 нг/мл), спостережуваний у цьому дослідженні, представляє собою принаймні 70-кратний межу безпеки для місцевого застосування олопатадину щодо впливу на реполяризацію серця.
Лікування: у разі передозування необхідно забезпечити належне спостереження та лікування пацієнта.
Симптоми: подовження інтервалу QTc у собак спостерігалося тільки при впливі, яке вважалося значно перевищуючим максимальний вплив на людину, що вказує на незначне відношення до клінічного застосування. У дослідженні за участю 102 здорових добровольців молодого та похилого віку чоловічої та жіночої статі, які отримували перорально дозу 5 мг двічі на день протягом 2,5 дня, не спостерігалося значного подовження інтервалу QTc порівняно з плацебо. Діапазон максимальних стаціонарних концентрацій олопатадину в плазмі (від 35 до 127 нг/мл), спостережуваний у цьому дослідженні, представляє собою принаймні 70-кратний межу безпеки для місцевого застосування олопатадину щодо впливу на реполяризацію серця.
Лікування: у разі передозування необхідно забезпечити належне спостереження та лікування пацієнта.
Лікарняна взаємодія
Дослідження взаємодії з іншими препаратами не проводилися.
Дослідження in vitro показали, що олопатадин не інгібує метаболічні реакції, в яких беруть участь ізоферменти цитохрому P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4. Ці результати показують, що олопатадин навряд чи призведе до метаболічних взаємодій з іншими одночасно введеними активними препаратами.
У зв'язку з відсутністю досліджень на сумісність даний препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
Дослідження in vitro показали, що олопатадин не інгібує метаболічні реакції, в яких беруть участь ізоферменти цитохрому P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4. Ці результати показують, що олопатадин навряд чи призведе до метаболічних взаємодій з іншими одночасно введеними активними препаратами.
У зв'язку з відсутністю досліджень на сумісність даний препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
Лікарська форма
Краплі очні.
По 5 мл у флаконі-крапельниці з поліетилену низької щільності.
По 1 флакону з листком-вкладишем поміщають у картонну пачку.
На картонній пачці допускається наявність контролю першого відкриття.
По 5 мл у флаконі-крапельниці з поліетилену низької щільності.
По 1 флакону з листком-вкладишем поміщають у картонну пачку.
На картонній пачці допускається наявність контролю першого відкриття.
