Opatanol
Opatanol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vizallergol, Oloridin, Okopadin, Olapasan, Olopatadin, Olopatalerg
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Opatanol" 0,1% - 5 ml
D.S. zararlangan ko'z kon'yunktival qopchasiga kuniga 1 marta 1 tomchi.
D.S. zararlangan ko'z kon'yunktival qopchasiga kuniga 1 marta 1 tomchi.
Farmakologik xossalar
Antigistamin, antiallergik.
Farmakodinamika
Olopatadin kuchli selektiv antiallergik/antigistamin vosita bo'lib, bir nechta aniq ta'sir mexanizmlariga ega. U gistamin (inson allergik reaksiyasining asosiy vositachisi) bilan kurashadi va inson kon'yunktiva epitelial hujayralari tomonidan gistamin bilan induktsiyalangan yallig'lanish sitokinlarining ishlab chiqarilishini oldini oladi. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u inson kon'yunktiva mast hujayralariga ta'sir qilib, yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini bostirishi mumkin. Burun-ko'z kanali o'tkazuvchanligi saqlangan bemorlarda olopatadinning mahalliy oftalmologik qo'llanilishi mavsumiy allergik kon'yunktivit bilan birga keladigan burun belgilari va simptomlarini kamaytirgan. Olopatadin ko'z qorachig'ining diametrida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi.
Doklinik xavfsizlik ma'lumotlari
Standart farmakologik xavfsizlik, ko'p marta qo'llash toksikligi, genotoksiklik, kanserogen potentsial va reproduktiv va ontogenetik toksiklik bo'yicha olingan doklinik ma'lumotlarda inson uchun maxsus zarar aniqlanmagan.
Klinik tadqiqotlarda aniqlanmagan, ammo hayvonlarda klinik tadqiqotlarda qo'llanilgan dozalar bilan o'xshash dozalar ta'sirida aniqlangan nojo'ya reaksiyalar mavjud bo'lib, bu klinik ahamiyatga ega bo'lishi mumkin. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, olopatadinning sistemik dozalarini olgan emizuvchi urg'ochilarning bolalarining o'sishi pasaygan, bu oftalmologik qo'llanilish uchun tavsiya etilgan maksimal darajadan sezilarli darajada yuqori. Olopatadin peroral qo'llanilgandan so'ng emizuvchi kalamushlarning sutida aniqlangan.
Doklinik xavfsizlik ma'lumotlari
Standart farmakologik xavfsizlik, ko'p marta qo'llash toksikligi, genotoksiklik, kanserogen potentsial va reproduktiv va ontogenetik toksiklik bo'yicha olingan doklinik ma'lumotlarda inson uchun maxsus zarar aniqlanmagan.
Klinik tadqiqotlarda aniqlanmagan, ammo hayvonlarda klinik tadqiqotlarda qo'llanilgan dozalar bilan o'xshash dozalar ta'sirida aniqlangan nojo'ya reaksiyalar mavjud bo'lib, bu klinik ahamiyatga ega bo'lishi mumkin. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, olopatadinning sistemik dozalarini olgan emizuvchi urg'ochilarning bolalarining o'sishi pasaygan, bu oftalmologik qo'llanilish uchun tavsiya etilgan maksimal darajadan sezilarli darajada yuqori. Olopatadin peroral qo'llanilgandan so'ng emizuvchi kalamushlarning sutida aniqlangan.
Farmakokinetika
So'rilish
Olopatadin, boshqa mahalliy qo'llaniladigan dorilar kabi, sistemik so'riladi. Olopatadinning mahalliy qo'llanilishidagi sistemik so'rilishi minimal bo'lib, plazmada < 0.5 ng/ml dan 1.3 ng/ml gacha. Bu konsentratsiyalar peroral qo'llanilishdagi yaxshi muhosaba qilinadigan dozalar bilan solishtirganda 50-200 marta past.
Chiqarilish
Olopatadinning mahalliy oftalmologik qo'llanilishidan keyin plazmadagi konsentratsiyalar yaxshi muhosaba qilinadigan peroral dozalar bilan solishtirganda 50–200 marta past bo'lganligi sababli, keksa odamlar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan odamlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi. Jigar metabolizmi chiqarilishning ikkinchi darajali yo'li hisoblanadi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani tuzatish zarurati yo'q deb hisoblanadi.
Olopatadin, boshqa mahalliy qo'llaniladigan dorilar kabi, sistemik so'riladi. Olopatadinning mahalliy qo'llanilishidagi sistemik so'rilishi minimal bo'lib, plazmada < 0.5 ng/ml dan 1.3 ng/ml gacha. Bu konsentratsiyalar peroral qo'llanilishdagi yaxshi muhosaba qilinadigan dozalar bilan solishtirganda 50-200 marta past.
Chiqarilish
Olopatadinning mahalliy oftalmologik qo'llanilishidan keyin plazmadagi konsentratsiyalar yaxshi muhosaba qilinadigan peroral dozalar bilan solishtirganda 50–200 marta past bo'lganligi sababli, keksa odamlar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan odamlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi. Jigar metabolizmi chiqarilishning ikkinchi darajali yo'li hisoblanadi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani tuzatish zarurati yo'q deb hisoblanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mahalliy, faqat oftalmologiyada qo'llaniladi. Qopqoqni ochgandan so'ng, agar birinchi ochilish nazorati uchun mahkamlovchi halqa bo'shashgan bo'lsa, uni qo'llashdan oldin olib tashlang. Tomchi-dispanser uchini va eritmani ifloslanishdan saqlash uchun tomchi-dispanser uchini ko'z qovoqlari, ko'z atrofidagi joylar va boshqa yuzalarga tegmaslik uchun ehtiyot bo'lish kerak. Sistemik so'rilish burun-ko'z okklyuziyasi yoki qovoqlarni 2 daqiqa yopish orqali kamayadi, bu esa o'z navbatida sistemik nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishi va mahalliy faollikni oshirishi mumkin. Flaqonni ishlatilmaganda mahkam yopiq holda saqlash kerak.
Dozaj rejimi
Doza zararlangan ko'z (ko'zlar) kon'yunktival qopchasiga kuniga ikki marta (8 soatlik interval bilan) Opatanol preparatining bir tomchisini tashkil qiladi. Zarur bo'lganda davolash muddati to'rt oygacha bo'lishi mumkin.
Maxsus bemor guruhlari
Keksa bemorlar. Keksa bemorlar (65 yosh va undan katta) uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda olopatadinning ko'z tomchilari shaklida tadqiqotlar o'tkazilmagan. Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilganida dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Bir nechta mahalliy oftalmologik dori vositalarini qo'llashda, preparatlarni ketma-ket qo'llash orasida kamida 5 daqiqalik intervalni saqlash kerak. Ko'z moylari oxirgi navbatda qo'llanilishi kerak. Bemorlar ko'z qizarishi paytida kontakt linzalarini taqmaslik tavsiya etiladi.
Opatanol preparati kontakt linzalarini taqish natijasida yuzaga kelgan tirnash xususiyati uchun davolashda qo'llanilmasligi kerak.
Dozaj rejimi
Doza zararlangan ko'z (ko'zlar) kon'yunktival qopchasiga kuniga ikki marta (8 soatlik interval bilan) Opatanol preparatining bir tomchisini tashkil qiladi. Zarur bo'lganda davolash muddati to'rt oygacha bo'lishi mumkin.
Maxsus bemor guruhlari
Keksa bemorlar. Keksa bemorlar (65 yosh va undan katta) uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda olopatadinning ko'z tomchilari shaklida tadqiqotlar o'tkazilmagan. Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilganida dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Bir nechta mahalliy oftalmologik dori vositalarini qo'llashda, preparatlarni ketma-ket qo'llash orasida kamida 5 daqiqalik intervalni saqlash kerak. Ko'z moylari oxirgi navbatda qo'llanilishi kerak. Bemorlar ko'z qizarishi paytida kontakt linzalarini taqmaslik tavsiya etiladi.
Opatanol preparati kontakt linzalarini taqish natijasida yuzaga kelgan tirnash xususiyati uchun davolashda qo'llanilmasligi kerak.
Bolalar uchun:
Opatanol uch yosh va undan katta bolalarda kattalar bilan bir xil dozada qo'llanilishi mumkin.
Opatanol preparatining uch yoshdan kichik bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Opatanol preparatining uch yoshdan kichik bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Ko'rsatmalar
Opatanol preparati uch yoshdan katta bolalar va kattalarda mavsumiy allergik kon'yunktivit simptomlarini davolash uchun qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki preparat tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.
Diqqat bilan: "quruq ko'z" sindromi va kornea kasalliklari bilan birga kelgan bemorlarda.
Maxsus ko'rsatmalar
Opatanol preparatini mahalliy qo'llashdan keyin sistemik so'rilish mumkin. NR yoki gipersezuvchanlik belgilari mavjud bo'lganda preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.
Bemorlar ko'z qizarishi paytida kontakt linzalarini taqmaslik tavsiya etiladi. Opatanol preparati kontakt linzalarini taqish natijasida yuzaga kelgan tirnash xususiyati uchun davolashda qo'llanilmasligi kerak.
Yordamchi moddalar
Opatanol preparati benzalkoniy xloridni o'z ichiga oladi, bu ko'zlarni tirnash xususiyati keltirib chiqarishi va yumshoq kontakt linzalarining rangini o'zgartirishi mumkin.
Preparatni qo'llashdan oldin kontakt linzalarini olib tashlash va ularni qayta o'rnatishdan oldin kamida 15 daqiqa kutish kerak. Preparatni tez-tez yoki uzoq muddat qo'llashda benzalkoniy xlorid "quruq ko'z" sindromi yoki kornea patologiyasi bo'lgan bemorlarda nuqtali keratit yoki toksik yarali keratopatiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Opatanol preparati transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki juda kam ta'sir qiladi. Har qanday ko'z tomchilari kabi, tomizishdan keyin vaqtinchalik ko'rish xiralashishi yoki boshqa ko'rish buzilishlari mumkin, bu transport vositalari yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir qilishi mumkin. Agar preparatni qo'llashda ko'rish xiralashishi yuzaga kelsa, bemor ko'rish qobiliyati tiklanmaguncha transport vositalari yoki mexanizmlar bilan ishlashdan oldin kutishi kerak.
Bemorlar ko'z qizarishi paytida kontakt linzalarini taqmaslik tavsiya etiladi. Opatanol preparati kontakt linzalarini taqish natijasida yuzaga kelgan tirnash xususiyati uchun davolashda qo'llanilmasligi kerak.
Yordamchi moddalar
Opatanol preparati benzalkoniy xloridni o'z ichiga oladi, bu ko'zlarni tirnash xususiyati keltirib chiqarishi va yumshoq kontakt linzalarining rangini o'zgartirishi mumkin.
Preparatni qo'llashdan oldin kontakt linzalarini olib tashlash va ularni qayta o'rnatishdan oldin kamida 15 daqiqa kutish kerak. Preparatni tez-tez yoki uzoq muddat qo'llashda benzalkoniy xlorid "quruq ko'z" sindromi yoki kornea patologiyasi bo'lgan bemorlarda nuqtali keratit yoki toksik yarali keratopatiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Opatanol preparati transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki juda kam ta'sir qiladi. Har qanday ko'z tomchilari kabi, tomizishdan keyin vaqtinchalik ko'rish xiralashishi yoki boshqa ko'rish buzilishlari mumkin, bu transport vositalari yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir qilishi mumkin. Agar preparatni qo'llashda ko'rish xiralashishi yuzaga kelsa, bemor ko'rish qobiliyati tiklanmaguncha transport vositalari yoki mexanizmlar bilan ishlashdan oldin kutishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya hodisalar profili haqida umumiy ma'lumot:
1680 nafar bemor ishtirok etgan klinik tadqiqotlarda dozaj rejimi kuniga 1 dan 4 tomchigacha bo'lib, davolash kursi to'rt oygacha davom etgan, olopatadin monoterapiya sifatida yoki 10 mg loratadin bilan birgalikda qo'llanilgan. Nojo'ya hodisalar uchrashuvining umumiy chastotasi taxminan 4.5 % ni tashkil etdi, klinik tadqiqotda ishtirok etishni to'xtatish esa faqat 1.6 % holatlarda kuzatildi. Klinik tadqiqotlar davomida ko'rish organi va organizmning umumiy holati bo'yicha jiddiy nojo'ya hodisalar qayd etilmadi. Davolash bilan bog'liq eng keng tarqalgan nojo'ya reaksiya ko'z og'rig'i bo'lib, bu hodisa 0.7 % bemorlarda kuzatildi.
Quyidagi nojo'ya hodisalar klinik tadqiqotlar va preparatning postregistratsion qo'llanilishi davomida qayd etilgan va nojo'ya hodisalar uchrashuvining chastotasi bo'yicha quyidagi gradatsiyaga muvofiq tasniflangan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan 1/1,000 dan 1/10,000 dan
1680 nafar bemor ishtirok etgan klinik tadqiqotlarda dozaj rejimi kuniga 1 dan 4 tomchigacha bo'lib, davolash kursi to'rt oygacha davom etgan, olopatadin monoterapiya sifatida yoki 10 mg loratadin bilan birgalikda qo'llanilgan. Nojo'ya hodisalar uchrashuvining umumiy chastotasi taxminan 4.5 % ni tashkil etdi, klinik tadqiqotda ishtirok etishni to'xtatish esa faqat 1.6 % holatlarda kuzatildi. Klinik tadqiqotlar davomida ko'rish organi va organizmning umumiy holati bo'yicha jiddiy nojo'ya hodisalar qayd etilmadi. Davolash bilan bog'liq eng keng tarqalgan nojo'ya reaksiya ko'z og'rig'i bo'lib, bu hodisa 0.7 % bemorlarda kuzatildi.
Quyidagi nojo'ya hodisalar klinik tadqiqotlar va preparatning postregistratsion qo'llanilishi davomida qayd etilgan va nojo'ya hodisalar uchrashuvining chastotasi bo'yicha quyidagi gradatsiyaga muvofiq tasniflangan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan 1/1,000 dan 1/10,000 dan
Dozaning oshib ketishi
Tasodifiy yoki qasddan yutish natijasida insonda dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot yo'q. Olopatadin hayvonlarda past darajadagi o'tkir toksiklikka ega. Opatanol preparatining butun flakon tarkibini tasodifiy yutib yuborish natijasida olopatadinning maksimal sistemik ta'siri 5 mg ni tashkil qiladi. Bu ta'sir 10 kg vaznga ega chaqaloq uchun 0,5 mg/kg yakuniy dozaga olib kelishi mumkin edi, agar 100 foiz so'rilish bo'lsa.
Simptomlar: itlarda faqat inson uchun maksimal ta'sirni sezilarli darajada oshirgan ta'sirda QTc intervalining uzayishi kuzatilgan, bu klinik qo'llanilish uchun ahamiyatsizligini ko'rsatadi. 102 nafar sog'lom yosh va keksa erkak va ayol ko'ngillilar ishtirok etgan tadqiqotda, ular 2,5 kun davomida kuniga ikki marta 5 mg peroral doza qabul qilgan, QTc intervalining plasebo bilan solishtirganda sezilarli uzayishi kuzatilmagan. Ushbu tadqiqotda kuzatilgan plazmadagi olopatadinning maksimal stasionar konsentratsiyalari diapazoni (35 dan 127 ng/ml gacha) olopatadinning mahalliy qo'llanilishi uchun yurak repolyarizatsiyasiga ta'sir qilish xavfsizligi chegarasidan kamida 70 marta yuqori.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida bemorni to'g'ri kuzatish va davolashni ta'minlash kerak.
Simptomlar: itlarda faqat inson uchun maksimal ta'sirni sezilarli darajada oshirgan ta'sirda QTc intervalining uzayishi kuzatilgan, bu klinik qo'llanilish uchun ahamiyatsizligini ko'rsatadi. 102 nafar sog'lom yosh va keksa erkak va ayol ko'ngillilar ishtirok etgan tadqiqotda, ular 2,5 kun davomida kuniga ikki marta 5 mg peroral doza qabul qilgan, QTc intervalining plasebo bilan solishtirganda sezilarli uzayishi kuzatilmagan. Ushbu tadqiqotda kuzatilgan plazmadagi olopatadinning maksimal stasionar konsentratsiyalari diapazoni (35 dan 127 ng/ml gacha) olopatadinning mahalliy qo'llanilishi uchun yurak repolyarizatsiyasiga ta'sir qilish xavfsizligi chegarasidan kamida 70 marta yuqori.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida bemorni to'g'ri kuzatish va davolashni ta'minlash kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sir tadqiqotlari o'tkazilmagan.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, olopatadin sitoxrom P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlari ishtirokidagi metabolik reaktsiyalarni inhibe qilmaydi. Ushbu natijalar shuni ko'rsatadiki, olopatadin boshqa bir vaqtning o'zida kiritilgan faol preparatlar bilan metabolik o'zaro ta'sirlarga olib kelishi ehtimoldan yiroq emas.
Ushbu preparatning moslik bo'yicha tadqiqotlari yo'qligi sababli, uni boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, olopatadin sitoxrom P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlari ishtirokidagi metabolik reaktsiyalarni inhibe qilmaydi. Ushbu natijalar shuni ko'rsatadiki, olopatadin boshqa bir vaqtning o'zida kiritilgan faol preparatlar bilan metabolik o'zaro ta'sirlarga olib kelishi ehtimoldan yiroq emas.
Ushbu preparatning moslik bo'yicha tadqiqotlari yo'qligi sababli, uni boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari.
5 ml past zichlikdagi polietilendan tayyorlangan flakon-tomizgichda.
1 flakon va ilova-varaqasi karton qutiga joylashtiriladi.
Karton qutida birinchi ochilish nazorati mavjud bo'lishi mumkin.
5 ml past zichlikdagi polietilendan tayyorlangan flakon-tomizgichda.
1 flakon va ilova-varaqasi karton qutiga joylashtiriladi.
Karton qutida birinchi ochilish nazorati mavjud bo'lishi mumkin.
