Ордисс
Ordiss
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Атаканд, Кандекор, Ангіаканд, Гіпосарт
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Ordiss" 0.008
D.t.d: №10 in tabulettis
S: По 1 таблетці 1 раз на добу
D.t.d: №10 in tabulettis
S: По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Ангіотензин II - основний гормон РААС, який відіграє важливу роль у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Основними фізіологічними ефектами ангіотензину II є вазоконстрикція, стимуляція продукції альдостерону, регуляція водно-електролітного стану та стимуляція клітинного росту. Ефекти опосередковані взаємодією ангіотензину II з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (AT1-рецептори).
Кандесартан - селективний антагоніст AT1-рецепторів ангіотензину II, не інгібує АПФ, що здійснює перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, руйнує брадикинин, не призводить до накопичення брадикинину або субстанції Р. В результаті блокування AT1-рецепторів ангіотензину II відбувається дозозалежне підвищення вмісту реніну, ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону в плазмі крові.
При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю зустрічався рідше у пацієнтів, які отримували кандесартан.
Кандесартан не зв'язується з рецепторами інших гормонів і не блокує іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій серцево-судинної системи.
Всасування і розподіл
При всасуванні з ШКТ кандесартану цилекситил шляхом ефірного гідролізу швидко перетворюється в активну речовину - кандесартан, міцно зв'язується з AT1-рецепторами і повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому всередину становить близько 40%. Відносна біодоступність таблетованої форми в порівнянні з розчином для прийому всередину становить приблизно 34%. Таким чином, розрахункова абсолютна біодоступність таблетованої форми препарату становить 14%. Прийом їжі не має значного впливу на AUC, тобто їжа суттєво не впливає на біодоступність препарату.
Cmax в плазмі крові досягається через 3-4 год після прийому препарату у формі таблетки. При збільшенні дози в рекомендованих межах концентрація кандесартану підвищується лінійно.
Зв'язування кандесартану з білками плазми крові - більше 99%. Плазмовий Vdкандесартану становить 0.1 л/кг.
Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта.
Метаболізм і виведення
Кандесартан, в основному, виводиться з організму нирками і через кишечник у незміненому вигляді і лише в незначній мірі метаболізується в печінці. T1/2 становить приблизно 9 год. Кумуляції кандесартану в організмі не спостерігається.
Загальний кліренс кандесартану становить близько 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс - близько 0.19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції.
При прийомі всередину радіоактивно-міченого кандесартану близько 26% від введеної кількості виводиться з нирками у вигляді кандесартану і 7% у вигляді неактивного метаболіту, тоді як у калі виявляється 56% від введеної кількості у вигляді кандесартану і 10% у вигляді неактивного метаболіту.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів старше 65 років Cmax і AUC кандесартану збільшуються на 50% і 80%, відповідно, в порівнянні з молодими пацієнтами. Однак гіпотензивний ефект і частота розвитку побічних ефектів при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів.
У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції нирок Cmax і AUC кандесартану збільшувалися на 50% і 70% відповідно, тоді як T1/2 не змінюється в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів з важким порушенням функції нирок і/або які перебувають на гемодіалізі Cmax і AUC кандесартану збільшувалися на 50% і 110% відповідно, а Т1/2 збільшувався в 2 рази.
У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC кандесартану на 23%.
Кандесартан - селективний антагоніст AT1-рецепторів ангіотензину II, не інгібує АПФ, що здійснює перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, руйнує брадикинин, не призводить до накопичення брадикинину або субстанції Р. В результаті блокування AT1-рецепторів ангіотензину II відбувається дозозалежне підвищення вмісту реніну, ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону в плазмі крові.
При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю зустрічався рідше у пацієнтів, які отримували кандесартан.
Кандесартан не зв'язується з рецепторами інших гормонів і не блокує іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій серцево-судинної системи.
Всасування і розподіл
При всасуванні з ШКТ кандесартану цилекситил шляхом ефірного гідролізу швидко перетворюється в активну речовину - кандесартан, міцно зв'язується з AT1-рецепторами і повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому всередину становить близько 40%. Відносна біодоступність таблетованої форми в порівнянні з розчином для прийому всередину становить приблизно 34%. Таким чином, розрахункова абсолютна біодоступність таблетованої форми препарату становить 14%. Прийом їжі не має значного впливу на AUC, тобто їжа суттєво не впливає на біодоступність препарату.
Cmax в плазмі крові досягається через 3-4 год після прийому препарату у формі таблетки. При збільшенні дози в рекомендованих межах концентрація кандесартану підвищується лінійно.
Зв'язування кандесартану з білками плазми крові - більше 99%. Плазмовий Vdкандесартану становить 0.1 л/кг.
Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта.
Метаболізм і виведення
Кандесартан, в основному, виводиться з організму нирками і через кишечник у незміненому вигляді і лише в незначній мірі метаболізується в печінці. T1/2 становить приблизно 9 год. Кумуляції кандесартану в організмі не спостерігається.
Загальний кліренс кандесартану становить близько 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс - близько 0.19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції.
При прийомі всередину радіоактивно-міченого кандесартану близько 26% від введеної кількості виводиться з нирками у вигляді кандесартану і 7% у вигляді неактивного метаболіту, тоді як у калі виявляється 56% від введеної кількості у вигляді кандесартану і 10% у вигляді неактивного метаболіту.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів старше 65 років Cmax і AUC кандесартану збільшуються на 50% і 80%, відповідно, в порівнянні з молодими пацієнтами. Однак гіпотензивний ефект і частота розвитку побічних ефектів при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів.
У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції нирок Cmax і AUC кандесартану збільшувалися на 50% і 70% відповідно, тоді як T1/2 не змінюється в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів з важким порушенням функції нирок і/або які перебувають на гемодіалізі Cmax і AUC кандесартану збільшувалися на 50% і 110% відповідно, а Т1/2 збільшувався в 2 рази.
У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC кандесартану на 23%.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, 1 раз/добу.
Артеріальна гіпертензія
Рекомендована початкова доза препарату Ордисс® становить 8 мг 1 раз/добу. Пацієнтам, яким потрібно подальше зниження АТ, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз/добу. Пацієнтам, у яких не вдалося достатньо знизити АТ після 4 тижнів прийому препарату Ордисс® у дозі 16 мг/добу, рекомендується збільшити дозу до 32 мг 1 раз/добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування.
У разі якщо терапія препаратом Ордисс® не призводить до зниження АТ до оптимального рівня, рекомендується змінити схему лікування.
Терапію слід коригувати відповідно до рівня АТ.
У пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати початкову дозу препарату.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (КК 30-80 мл/хв/1.73 м2 площі поверхні тіла), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг/добу (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу слід титрувати в залежності від терапевтичного ефекту препарату.
Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з важким порушенням функції нирок (КК
Артеріальна гіпертензія
Рекомендована початкова доза препарату Ордисс® становить 8 мг 1 раз/добу. Пацієнтам, яким потрібно подальше зниження АТ, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз/добу. Пацієнтам, у яких не вдалося достатньо знизити АТ після 4 тижнів прийому препарату Ордисс® у дозі 16 мг/добу, рекомендується збільшити дозу до 32 мг 1 раз/добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування.
У разі якщо терапія препаратом Ордисс® не призводить до зниження АТ до оптимального рівня, рекомендується змінити схему лікування.
Терапію слід коригувати відповідно до рівня АТ.
У пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати початкову дозу препарату.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (КК 30-80 мл/хв/1.73 м2 площі поверхні тіла), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг/добу (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу слід титрувати в залежності від терапевтичного ефекту препарату.
Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з важким порушенням функції нирок (КК
Для дітей:
Безпека та ефективність застосування препарату Ордисс® у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.
Супутня терапія: препарат Ордисс® можна призначати разом з іншими засобами, що застосовуються при терапії хронічної серцевої недостатності, наприклад, з інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, діуретиками та серцевими глікозидами.
Супутня терапія: препарат Ордисс® можна призначати разом з іншими засобами, що застосовуються при терапії хронічної серцевої недостатності, наприклад, з інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, діуретиками та серцевими глікозидами.
Показання
- артеріальна гіпертензія;
- хронічна серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) не більше 40%) як додаткова терапія з інгібіторами АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.
- хронічна серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) не більше 40%) як додаткова терапія з інгібіторами АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.
Протипоказання
- підвищена чутливість до кандесартану та інших компонентів препарату;
- важке порушення функції печінки і/або холестаз;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- одночасне застосування з аліскіреном (прямим інгібітором реніну) у пацієнтів з цукровим діабетом і/або порушенням функції нирок (СКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2 площі поверхні тіла).
З обережністю: гемодинамічно значущий стеноз аортального і мітрального клапанів, цереброваскулярні захворювання, ІХС, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), стан після трансплантації нирки, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, первинний гіперальдостеронізм, ниркова недостатність важкого ступеня (КК
- важке порушення функції печінки і/або холестаз;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- одночасне застосування з аліскіреном (прямим інгібітором реніну) у пацієнтів з цукровим діабетом і/або порушенням функції нирок (СКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2 площі поверхні тіла).
З обережністю: гемодинамічно значущий стеноз аортального і мітрального клапанів, цереброваскулярні захворювання, ІХС, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), стан після трансплантації нирки, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, первинний гіперальдостеронізм, ниркова недостатність важкого ступеня (КК
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку системи кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
- З боку імунної системи: дуже рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
- З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, слабкість.
- З боку дихальної системи: часто - респіраторні інфекції, фарингіт, риніт.
- З боку травної системи: дуже рідко - нудота.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, гепатит.
- З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ.
- З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко - біль у спині, артралгія, міалгія.
- З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок.
- Лабораторні показники: дуже рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну, гіперурикемія, зниження гемоглобіну.
- Інші: дуже рідко - загострення перебігу подагри, "приливи" крові до обличчя.
- З боку імунної системи: дуже рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
- З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, слабкість.
- З боку дихальної системи: часто - респіраторні інфекції, фарингіт, риніт.
- З боку травної системи: дуже рідко - нудота.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, гепатит.
- З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ.
- З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко - біль у спині, артралгія, міалгія.
- З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок.
- Лабораторні показники: дуже рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну, гіперурикемія, зниження гемоглобіну.
- Інші: дуже рідко - загострення перебігу подагри, "приливи" крові до обличчя.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки рожевого кольору, капсулоподібні, з рискою на обох сторонах і гравіруванням "8|C" на одній стороні і "C|8" на іншій стороні таблетки.
1 таб. кандесартану цилексетил 8 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 3.75 мг, полоксамер 188 - 0.5 мг, повідон-К30 - 4 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.075 мг, кармелоза кальцію - 1.65 мг, целюлоза мікрокристалічна - 17.5 мг, лактози моногідрат - 43.725 мг, магнію стеарат - 0.8 мг.
5 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Таблетки рожевого кольору, капсулоподібні, з рискою на одній стороні і гравіруванням "C|C" по різні сторони риски, на іншій стороні таблетки - гравірування "16".
1 таб. кандесартану цилексетил 16 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 7.5 мг, полоксамер 188 - 1 мг, повідон-К30 - 8 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.15 мг, кармелоза кальцію - 3.3 мг, целюлоза мікрокристалічна - 35 мг, лактози моногідрат - 87.45 мг, магнію стеарат - 1.6 мг.
5 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Таблетки рожевого кольору, капсулоподібні, з рискою на одній стороні і гравіруванням "C|C" по різні сторони риски, на іншій стороні таблетки - гравірування "32".
1 таб. кандесартану цилексетил 32 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 15 мг, полоксамер 188 - 2 мг, повідон-К30 - 16 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.3 мг, кармелоза кальцію - 6.6 мг, целюлоза мікрокристалічна - 70 мг, лактози моногідрат - 174.9 мг, магнію стеарат - 3.2 мг.
5 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
1 таб. кандесартану цилексетил 8 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 3.75 мг, полоксамер 188 - 0.5 мг, повідон-К30 - 4 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.075 мг, кармелоза кальцію - 1.65 мг, целюлоза мікрокристалічна - 17.5 мг, лактози моногідрат - 43.725 мг, магнію стеарат - 0.8 мг.
5 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Таблетки рожевого кольору, капсулоподібні, з рискою на одній стороні і гравіруванням "C|C" по різні сторони риски, на іншій стороні таблетки - гравірування "16".
1 таб. кандесартану цилексетил 16 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 7.5 мг, полоксамер 188 - 1 мг, повідон-К30 - 8 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.15 мг, кармелоза кальцію - 3.3 мг, целюлоза мікрокристалічна - 35 мг, лактози моногідрат - 87.45 мг, магнію стеарат - 1.6 мг.
5 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Таблетки рожевого кольору, капсулоподібні, з рискою на одній стороні і гравіруванням "C|C" по різні сторони риски, на іншій стороні таблетки - гравірування "32".
1 таб. кандесартану цилексетил 32 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 15 мг, полоксамер 188 - 2 мг, повідон-К30 - 16 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.3 мг, кармелоза кальцію - 6.6 мг, целюлоза мікрокристалічна - 70 мг, лактози моногідрат - 174.9 мг, магнію стеарат - 3.2 мг.
5 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
