Пробукол

Гіполіпідемічний засіб. Знижує в крові рівень загального холестерину головним чином за рахунок ЛПНЩ. Практично не впливає на рівень тригліцеридів і ЛПДНЩ. Механізм дії остаточно не з'ясований. Показано, що пробукол є антиоксидантом. Є дані, що пробукол пригнічує ранні стадії синтезу холестерину в печінці. Збільшує секрецію жовчних кислот, підвищує катаболізм ЛПНЩ. Початок дії пробуколу спостерігається на 7-14 день терапії; стабілізація - через 2-3 міс курсового прийому.

Снижает содержание общего холестерина в плазме вследствие усиления катаболизма ЛПНП в финальном метаболическом пути элиминации холестерина из организма. Также подавляет ранние стадии биосинтеза холестерина и незначительно замедляет всасывание пищевого холестерина.

Практически не влияет на содержание триглицеридов и ЛПОНП, но выраженно уменьшает уровень в крови антиатерогенных ЛПВП. Предполагается, что снижение уровня холестерина ЛПВП отражает улучшение переноса эфиров холестерина с ЛПВП на акцепторные липопротеиды вследствие повышения активности белка переноса эфиров холестерина.

Обладает также свойствами антиоксиданта. Исследования на животных показали, что пробукол может ингибировать атерогенез путем, отличным от снижения уровня липидов. Его антиоксидантное действие защищает липопротеиды от пероксидации, подавляя таким образом образование «пенистых» клеток в интиме артерий. Имеются данные, подтверждающие способность пробукола ингибировать окисление и накопление в тканях ЛПНП, ингибируя, тем самым, атерогенез. Эффективно замедляя атерогенез у кроликов с генетическим дефицитом ЛПНП-рецепторов и у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, пробукол может оказаться действенным и при других формах гиперхолестеринемии с интенсивным атерогенезом.

Исследования на крысах и кроликах не выявили побочных эффектов в отношении фертильности. В дозах, более чем в 50 раз превышающих дозу для человека, пробукол не оказывал побочного действия на плод у крыс и кроликов.
Двухлетние испытания на крысах не выявили канцерогенности ЛС. Результаты изучения мутагенности были отрицательными.

Гипохолестеринемический эффект проявляется на 7–14 день терапии, достигает максимума в пределах 20–50 дней и стабилизируется через 2–3 мес курсового приема (в эти же сроки обычно наблюдается клинический ответ). Возможно дальнейшее постепенное усиление гипохолестеринемического действия в течение нескольких месяцев.
Не повышает риск образования камней в желчном пузыре.

Абсорбция из ЖКТ ограничена и вариабельна (около 7%), возрастает при приеме с пищей. Концентрация в плазме нарастает медленно, достигая равновесного состояния через 3–4 мес, после отмены пробукола — также медленно снижается: на 60% после 6 нед и на 80% после 6 мес.

Пробукол липофилен и распределяется в жировую ткань, накапливаясь там при длительном лечении. Не метаболизируется в печени. Т1/2 колеблется от 12 до более чем 500 ч (наиболее продолжительный, вероятно, из жировой ткани). Выводится в основном с желчью и фекалиями, в незначительной степени с мочой (главным образом в неизмененном виде).

Рекомендуется в качестве вспомогательного средства к диетическим мероприятиям у больных с повышенным риском ИБС.

Для дорослих:

- Порушення ліпідного обміну, пов'язані з підвищенням рівня холестерину і/або ЛПНЩ (атеросклероз, гіперхолестеринемія, гіперліпопротеїнемія IIa і IIb типів за Фредріксоном), коли дієта і фізичне навантаження не мають достатнього гіпохолестеринемічного ефекту

Гострий або нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шлуночкові аритмії, збільшення інтервалу QT на ЕКГ у спокої більш ніж на 15% від ВГН, вагітність, лактація, підвищена чутливість до пробуколу.

Учитывая важность диетических мероприятий при лечении нарушений липидного обмена, необходимо следовать предписанной диете. Пробукол предназначен для коррекции состояния больного.

Пробукол рекомендуется принимать с пищей для улучшения всасывания. В случае пропуска дозы необходимо принять ее как можно скорее (если близко время приема следующей дозы, принимать пропущенную дозу не следует; не удваивать дозу).

Если после 4 мес терапии нет выраженного эффекта, терапия должна быть пересмотрена и, возможно, отменена. Исключение составляет случай бугорчатых ксантом, когда может потребоваться вплоть до 1 года лечения для уменьшения размера и/или количества ксантом.

При тяжелых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).

При прекращении приема пробукола рекомендуется соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и контролировать содержание липидов в плазме крови, пока состояние больного не стабилизируется, поскольку может произойти повышение концентрации холестерина в плазме до или выше исходного уровня.

- Можливо: метеоризм, діарея, болі в животі, блювання, зниження апетиту.
- Рідко: запаморочення, алергічні реакції.

Нет данных

При одновременном применении с терфенадином увеличивается интервал QT, риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антиаритмическими средствами I-III классов, фенотиазинами повышается риск увеличения интервала QT.

При одновременном применении с циклоспорином возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Таблетки по 0,25 г (250 мг) в упаковці по 50 і 60 штук.