Probukol

Antiaterosklerotik, antioksidant, gipolipidemik, gipoxolesterinemik, lipid almashinuvini normallashtiruvchi.

Umumiy xolesterin miqdorini plazmada kamaytiradi, bu LDL katabolizmining kuchayishi natijasida xolesterinning organizmdan chiqarilishining yakuniy metabolik yo'lida amalga oshiriladi. Shuningdek, xolesterin biosintezining dastlabki bosqichlarini bostiradi va oziq-ovqat xolesterinining so'rilishini biroz sekinlashtiradi.

Triglitseridlar va VLDL miqdoriga deyarli ta'sir qilmaydi, ammo HDL darajasini qonda sezilarli darajada kamaytiradi. HDL xolesterin darajasining pasayishi xolesterin efirlarini HDL dan akseptor lipoproteidlarga o'tkazishning yaxshilanishini aks ettirishi mumkin, bu xolesterin efirlarini o'tkazuvchi oqsil faolligining oshishi natijasida yuzaga keladi.

Shuningdek, antioksidant xususiyatlarga ega. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar probukolning aterogenezni lipid darajasini pasaytirishdan farqli yo'l bilan inhibe qilishi mumkinligini ko'rsatdi. Uning antioksidant ta'siri lipoproteidlarni peroksidlanishdan himoya qiladi, shu bilan arteriyalar intimasida "ko'pikli" hujayralar hosil bo'lishini bostiradi. Probukolning LDL oksidlanishini va to'qimalarda to'planishini inhibe qilish qobiliyatini tasdiqlovchi ma'lumotlar mavjud, shu bilan aterogenezni inhibe qiladi. LDL retseptorlari genetik yetishmovchiligi bo'lgan quyonlarda va gomozigot oilaviy giperkolesterinemiya bilan og'rigan bemorlarda aterogenezni samarali ravishda sekinlashtirib, probukol boshqa giperkolesterinemiya shakllarida ham samarali bo'lishi mumkin.

Kalamlarda va quyonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar fertilitetga nisbatan nojo'ya ta'sirlarni aniqlamadi. Odamlar uchun dozalardan 50 martadan ortiq dozalarda probukol kalamlar va quyonlarda homilaga nojo'ya ta'sir ko'rsatmadi.
Kalamlarda o'tkazilgan ikki yillik sinovlar LSh ning kanserogenligini aniqlamadi. Mutagenlikni o'rganish natijalari salbiy bo'ldi.

Gipoxolesterinemik ta'sir terapiyaning 7–14 kunida namoyon bo'ladi, 20–50 kun ichida maksimal darajaga yetadi va 2–3 oylik kurs qabulidan keyin barqarorlashadi (shu muddatda odatda klinik javob kuzatiladi). Bir necha oy davomida gipoxolesterinemik ta'sirning asta-sekin kuchayishi mumkin.
O't pufagida toshlar hosil bo'lish xavfini oshirmaydi.

GIT dan so'rilishi cheklangan va o'zgaruvchan (taxminan 7%), oziq-ovqat bilan qabul qilinganda oshadi. Plazmadagi konsentratsiya sekin oshadi, 3–4 oy ichida muvozanat holatiga yetadi, probukol bekor qilingandan keyin ham sekin pasayadi: 6 haftadan keyin 60% ga va 6 oydan keyin 80% ga.

Probukol lipofil bo'lib, yog' to'qimasida taqsimlanadi, uzoq muddatli davolashda u yerda to'planadi. Jigarda metabolizmga uchramaydi. T1/2 12 soatdan 500 soatdan ko'proq (ehtimol, yog' to'qimasidan eng uzoq davom etadi). Asosan o't va najas bilan chiqariladi, oz miqdorda siydik bilan (asosan o'zgarmagan holda).

Yuqori IHD xavfi bo'lgan bemorlarda dietik tadbirlarga qo'shimcha vosita sifatida tavsiya etiladi.

Kattalar uchun:

- Xolesterin va/yoki LDL darajasining oshishi bilan bog'liq lipid almashinuvining buzilishi (ateroskleroz, giperkolesterinemiya, Fredrikson bo'yicha IIa va IIb turdagi giperlipoproteinemiya), dieta va jismoniy yuklama yetarli gipoxolesterinemik ta'sir ko'rsatmaganda

Yaqinda o'tkazilgan yoki o'tkir miokard infarkti, qorincha aritmiyalari, EKG da QT intervalining 15% dan ko'proq VGN dan oshishi, homiladorlik, laktatsiya, probukolga yuqori sezuvchanlik.

Lipid almashinuvining buzilishini davolashda dietik tadbirlarning ahamiyatini hisobga olgan holda, belgilangan dietaga rioya qilish kerak. Probukol bemorning holatini tuzatish uchun mo'ljallangan.

Probukolni so'rilishni yaxshilash uchun oziq-ovqat bilan qabul qilish tavsiya etiladi. Doza o'tkazib yuborilgan taqdirda, uni imkon qadar tezroq qabul qilish kerak (agar keyingi dozani qabul qilish vaqti yaqin bo'lsa, o'tkazib yuborilgan dozani qabul qilish kerak emas; dozani ikki barobar oshirmang).

Agar 4 oylik terapiyadan keyin aniq ta'sir bo'lmasa, terapiya qayta ko'rib chiqilishi va, ehtimol, bekor qilinishi kerak. Istisno holat bu tuberkulyozli ksantomalar bo'lib, ksantomalar hajmi va/yoki sonini kamaytirish uchun 1 yilgacha davolash talab qilinishi mumkin.

Lipid almashinuvining og'ir va barqaror buzilishlarida boshqa gipolipidemik vositalar (enterosorbentlar, lovastatin, nikotin kislotasi) bilan kombinatsiyalangan terapiya ko'rsatiladi.

Probukol qabul qilishni to'xtatgandan so'ng, mos keladigan gipolipidemik dietaga rioya qilish va bemorning holati barqarorlashguncha qonda lipidlar miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi, chunki plazmadagi xolesterin konsentratsiyasi boshlang'ich darajaga yoki undan yuqori darajaga ko'tarilishi mumkin.

Imkoniyat: meteorizm, diareya, qorin og'rig'i, qusish, ishtahaning pasayishi.

Kamdan-kam: bosh aylanishi, allergik reaksiyalar.

Ma'lumot yo'q

Terfenadin bilan bir vaqtda qo'llanganda QT intervali oshadi, og'ir yurak ritmi buzilishlari xavfi ortadi.

Trisiklik antidepressantlar, I-III sinf antiaritmik vositalar, fenotiazinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda QT intervalining oshishi xavfi ortadi.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda, qonda siklosporin konsentratsiyasining kamayishi mumkin.

0,25 g (250 mg) tabletkalar, 50 va 60 dona qadoqlangan.