Прокаїн
Procainum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Новокаїн, Новокаїн буфус, Новокаїну гідрохлорид, Новокаїну основа, Новокаїн-АКОС, Новокаїн-Віал, Новокаїн-Дарниця, Новокаїн-Сінко, Прокаїну гідрохлорид
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Procaini 0,5 % - 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Для анестезії, в/м по 1 ампулі
Rp.: Sol. Procaini 0,25 % - 400 ml
D.t.d. № 10 in flac.
S. внутрішньовенно, крапельно, по 1 флакону
Rp.: Procaini 2,5
Aquae pro injectionibus ad 500 ml
Misce.
Sterilisa!
D.S.: Для інфільтраційної анестезії
D.t.d. № 10 in amp.
S. Для анестезії, в/м по 1 ампулі
Rp.: Sol. Procaini 0,25 % - 400 ml
D.t.d. № 10 in flac.
S. внутрішньовенно, крапельно, по 1 флакону
Rp.: Procaini 2,5
Aquae pro injectionibus ad 500 ml
Misce.
Sterilisa!
D.S.: Для інфільтраційної анестезії
Фармакологічні властивості
Місцевоанестезуюче
Фармакодинаміка
Порушує генерацію та проведення нервових імпульсів в основному в немієлінових волокнах. Місцевий анестетик (слабка основа) у неіонізованій формі (рН крові 7,4) проникає через клітинну мембрану всередину аксона і там іонізується. Іонізовані молекули речовини взаємодіють зі специфічними місцями зв'язування натрієвих каналів з внутрішньої сторони мембрани і, блокуючи натрієві канали, перешкоджають входу Nа+ в клітину і деполяризації мембрани. В результаті порушуються генерація потенціалу дії і поширення імпульсів по нервовому волокну. Місцеві анестетики мають спорідненість до натрієвого каналу, що знаходиться в інактивованому стані (потенціалозалежні натрієві канали мають три стани: спокою - закритий, активації - відкритий і інактивоване - закритий). Таким чином, місцеві анестетики блокують перехід цих каналів у відкрите стан.
Витісняє кальцій з рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Протиаритмічна дія пов'язана зі збільшенням ефективного рефрактерного періоду, зниженням збудливості і автоматизму міокарда.
При всмоктуванні або безпосередньому введенні в кров знижує утворення ацетилхоліну і збудливість холінореактивних систем, має гангліоблокуючу дію, зменшує спазм гладкої мускулатури, пригнічує збудливість міокарда і моторних зон кори головного мозку. Має аналгезуючу і протишокову активність, гіпотензивну і антиаритмічну дію. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми.
Витісняє кальцій з рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Протиаритмічна дія пов'язана зі збільшенням ефективного рефрактерного періоду, зниженням збудливості і автоматизму міокарда.
При всмоктуванні або безпосередньому введенні в кров знижує утворення ацетилхоліну і збудливість холінореактивних систем, має гангліоблокуючу дію, зменшує спазм гладкої мускулатури, пригнічує збудливість міокарда і моторних зон кори головного мозку. Має аналгезуючу і протишокову активність, гіпотензивну і антиаритмічну дію. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми.
Фармакокінетика
Погано абсорбується через слизові оболонки. При парентеральному введенні добре всмоктується, швидко гідролізується в кровотоці під дією естераз і холінестераз плазми крові до параамінобензойної кислоти і діетиламіноетанолу. Період напіввиведення становить 0,7 хв, 80% препарату виділяється з сечею.
Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год). Для зниження системної дії, токсичності і пролонгування ефекту використовується в комбінації з вазоконстрикторами (адреналін). Зі збільшенням концентрації розчинів загальну дозу рекомендується зменшувати. Для попередження розвитку реакцій гіперчутливості терапію починають з введення 2 мл 2% розчину, через 3 дні (при відсутності побічних явищ) - 3 мл, а потім переходять до введення повної дози - 5 мл на ін'єкцію.
Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год). Для зниження системної дії, токсичності і пролонгування ефекту використовується в комбінації з вазоконстрикторами (адреналін). Зі збільшенням концентрації розчинів загальну дозу рекомендується зменшувати. Для попередження розвитку реакцій гіперчутливості терапію починають з введення 2 мл 2% розчину, через 3 дні (при відсутності побічних явищ) - 3 мл, а потім переходять до введення повної дози - 5 мл на ін'єкцію.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Кількість розчину і загальна доза прокаїну залежать від виду анестезії і характеру оперативного втручання.
При інфільтраційній анестезії вищі дози на початку операції становлять не більше 500 мл 0,25% розчину або 150 мл 0,5% розчину, далі до 1000 мл 0,25% розчину або 400 мл 0,5% розчину протягом кожної години. Для провідникової анестезії застосовують 1-2% розчини, для епідуральної — 20-25 мл 2% розчину.
Для спинномозкової анестезії застосовують 2-3 мл 0,5% розчину. При паранефральній блокаді вводять 50-80 мл 0,5% розчину, а при вагосимпатичній блокаді — 30-100 мл 0,25% розчину. Для усунення больового синдрому розчин прокаїну застосовують перорально, в/м або в/в.
Зі збільшенням концентрації препарату загальну дозу зменшують. Для зменшення всмоктування і подовження дії прокаїну додають 0,1% розчин адреналіну гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину прокаїну. Свічки ректальні застосовують при спазмах гладких м'язів кишечника
При інфільтраційній анестезії вищі дози на початку операції становлять не більше 500 мл 0,25% розчину або 150 мл 0,5% розчину, далі до 1000 мл 0,25% розчину або 400 мл 0,5% розчину протягом кожної години. Для провідникової анестезії застосовують 1-2% розчини, для епідуральної — 20-25 мл 2% розчину.
Для спинномозкової анестезії застосовують 2-3 мл 0,5% розчину. При паранефральній блокаді вводять 50-80 мл 0,5% розчину, а при вагосимпатичній блокаді — 30-100 мл 0,25% розчину. Для усунення больового синдрому розчин прокаїну застосовують перорально, в/м або в/в.
Зі збільшенням концентрації препарату загальну дозу зменшують. Для зменшення всмоктування і подовження дії прокаїну додають 0,1% розчин адреналіну гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину прокаїну. Свічки ректальні застосовують при спазмах гладких м'язів кишечника
Показання
- Місцева анестезія: інфільтраційна, провідникова, епідуральна і спинно-мозкова
- Вагосимпатична і паранефральна блокада
- Потенціювання дії наркозних засобів при загальній анестезії
- Больовий синдром різного генезу (в т.ч. при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки)
- Спазми кровоносних судин, нейродерміт, геморой, нудота.
Протипоказання
- Гіперчутливість.
Особливі вказівки
Слід враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більш концентрованим є застосовуваний розчин.
Прокаїн повільно проникає через непошкоджені слизові оболонки, тому мало ефективний для поверхневої анестезії.
Як допоміжний засіб прокаїн застосовують в/в і всередину при артеріальній гіпертензії, пізніх токсикозах вагітних з гіпертонічним синдромом, спазмах кровоносних судин, фантомних болях, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, НЯК, свербежу, нейродерміті, екземі, кератиті, іридоцикліті, глаукомі.
Прокаїн повільно проникає через непошкоджені слизові оболонки, тому мало ефективний для поверхневої анестезії.
Як допоміжний засіб прокаїн застосовують в/в і всередину при артеріальній гіпертензії, пізніх токсикозах вагітних з гіпертонічним синдромом, спазмах кровоносних судин, фантомних болях, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, НЯК, свербежу, нейродерміті, екземі, кератиті, іридоцикліті, глаукомі.
Побічні ефекти
Можливо: артеріальна гіпотензія, колапс, запаморочення, слабкість, кропив'янка, алергічні реакції, анафілактичний шок.
Передозування
При використанні у високих дозах можливе надмірне всмоктування, що супроводжується нудотою, блюванням, раптовим серцево-судинним колапсом, підвищеною нервовою збудливістю, тремором і судомами, пригніченням дихання.
Лікування: загальні реанімаційні заходи. У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції в м'язи руки або ноги рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.
Лікування: загальні реанімаційні заходи. У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції в м'язи руки або ноги рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.
Лікарняна взаємодія
При в/в введенні посилює пригнічувальну дію на ЦНС засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних препаратів, наркотичних анальгетиків і транквілізаторів.
Метаболіт прокаїну ПАБК є конкурентним антагоністом сульфаніламідів і може послабити їх протимікробну дію.
Метаболіт прокаїну ПАБК є конкурентним антагоністом сульфаніламідів і може послабити їх протимікробну дію.
Лікарська форма
Основна діюча речовина — прокаїну гідрохлорид.
Випускають:
1) розчин для ін'єкцій 0,5, 1, 2% по 2 мл; 0,5, 2% по 5 мл; 0,5, 1, 2% по 10 мл; 2% по 1 мл — в упаковці 10 шт.;
2) розчин для ін'єкцій 0,25 і 0,5% — по 400 мл у флаконі.
Випускають:
1) розчин для ін'єкцій 0,5, 1, 2% по 2 мл; 0,5, 2% по 5 мл; 0,5, 1, 2% по 10 мл; 2% по 1 мл — в упаковці 10 шт.;
2) розчин для ін'єкцій 0,25 і 0,5% — по 400 мл у флаконі.
