Ранквілон
Rankvilon
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Інших назв немає
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Rankvilon" 0,001 № 60
D.S. Внутрішньо, по 2 таблетки 3 рази на добу, під час або після прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 2 таблетки 3 рази на добу, під час або після прийому їжі
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний
Фармакодинаміка
Механізм дії
Ранквілон — анксіолітик пептидної природи. Є низькоафінним блокатором холецистокінінових рецепторів 1-го типу (CCK1), з чим пов'язана анксіолітична дія препарату.
Фармакодинамічні ефекти
Дія препарату Ранквілон проявляється у зменшенні або усуненні психічних, соматичних і вегетативних компонентів тривоги та страху, а також дратівливості та обумовлених тривожним напруженням порушень нічного сну та когнітивних функцій. Не чинить міорелаксантної дії, не має наркогенного потенціалу, при застосуванні препарату Ранквілон не формується лікарська залежність і не розвивається синдром відміни.
Клінічна ефективність та безпека
У двох подвійних сліпих рандомізованих плацебо-контрольованих багатоцентрових клінічних дослідженнях препарату Ранквілон брали участь 168 (дослідження РАН-02-01-2020) і 220 (дослідження РАН-03-03-2022) дорослих пацієнтів з тривожними станами на тлі неврастенії та розладів адаптації. У дослідженні третьої фази РАН-4-03-03-2022 застосування препарату в дозуванні 6 мг/добу статистично значимо призводило до зниження вираженості тривоги за шкалою HARS, тяжкості стану за шкалами CGI-i, і CGI-s, а також сумарного бала оцінки астенії за шкалою MFI-20 через 2 і через 4 тижні після початку терапії порівняно з плацебо.
У групі препарату Ранквілон частка пацієнтів зі значним зниженням рівня тривоги за шкалою HARS (зниження на 50% і більше відносно вихідного значення — первинна кінцева точка) через 4 тижні становила 70,0%, а в групі плацебо — 24,8%. Статистично значимі відмінності від плацебо за частотою розвитку небажаних явищ, в т.ч. пов'язаних з досліджуваною терапією, у проведених дослідженнях відсутні. Серйозних небажаних явищ і випадків небажаних явищ, що призвели до дострокового припинення участі пацієнтів у дослідженнях, виявлено не було.
Ранквілон — анксіолітик пептидної природи. Є низькоафінним блокатором холецистокінінових рецепторів 1-го типу (CCK1), з чим пов'язана анксіолітична дія препарату.
Фармакодинамічні ефекти
Дія препарату Ранквілон проявляється у зменшенні або усуненні психічних, соматичних і вегетативних компонентів тривоги та страху, а також дратівливості та обумовлених тривожним напруженням порушень нічного сну та когнітивних функцій. Не чинить міорелаксантної дії, не має наркогенного потенціалу, при застосуванні препарату Ранквілон не формується лікарська залежність і не розвивається синдром відміни.
Клінічна ефективність та безпека
У двох подвійних сліпих рандомізованих плацебо-контрольованих багатоцентрових клінічних дослідженнях препарату Ранквілон брали участь 168 (дослідження РАН-02-01-2020) і 220 (дослідження РАН-03-03-2022) дорослих пацієнтів з тривожними станами на тлі неврастенії та розладів адаптації. У дослідженні третьої фази РАН-4-03-03-2022 застосування препарату в дозуванні 6 мг/добу статистично значимо призводило до зниження вираженості тривоги за шкалою HARS, тяжкості стану за шкалами CGI-i, і CGI-s, а також сумарного бала оцінки астенії за шкалою MFI-20 через 2 і через 4 тижні після початку терапії порівняно з плацебо.
У групі препарату Ранквілон частка пацієнтів зі значним зниженням рівня тривоги за шкалою HARS (зниження на 50% і більше відносно вихідного значення — первинна кінцева точка) через 4 тижні становила 70,0%, а в групі плацебо — 24,8%. Статистично значимі відмінності від плацебо за частотою розвитку небажаних явищ, в т.ч. пов'язаних з досліджуваною терапією, у проведених дослідженнях відсутні. Серйозних небажаних явищ і випадків небажаних явищ, що призвели до дострокового припинення участі пацієнтів у дослідженнях, виявлено не було.
Фармакокінетика
Абсорбція.
Після прийому внутрішньо препарат швидко всмоктується в системний кровотік. Прийом їжі мало впливає на абсорбцію препарату щодо таких фармакокінетичних параметрів як значення максимальної концентрації (Cmax) і час її досягнення (Tmax). Середня Cmax при одноразовому прийомі 3 мг препарату натщесерце і після прийому їжі (M±SD) становить (7,3±3,7) нг/мл і (8,5±4,8) нг/мл, відповідно. Tmax при одноразовому прийомі 3 мг препарату натщесерце і після прийому їжі становить 1 год і 1,5 год відповідно. Відзначено збільшення площі під фармакокінетичною кривою (AUC0–t) в 1,3 рази при одноразовому прийомі 3 мг препарату після прийому їжі порівняно з прийомом препарату натщесерце. AUC0–t натщесерце і після прийому їжі становить (17,5±8,6) нг·год/мл і (22,0±13,0) нг·год/мл відповідно.
Розподіл.
Діюча речовина препарату проникає у всі рідкі середовища організму і, можливо, накопичується в тканинах. Величина уявного об'єму розподілу діючої речовини після прийому внутрішньо в дозах від 1 до 15 мг в середньому становить 2,5 л/кг. За даними доклінічних досліджень, діюча речовина проникає через ГЕБ і має відносно високу тропність до тканин мозку.
Біотрансформація.
В експериментальних дослідженнях з вивчення метаболізму in vitro при інкубації діючої речовини з мікросомами печінки людини встановлена порівняно висока мікросомальна стабільність.
Елімінація.
Період напіввиведення препарату з плазми крові (T1/2) після прийому 3 мг становить (M±SD) (1,8±0,902) год і (1,3±0,6) год для прийому натщесерце і після прийому їжі відповідно.
Лінійність.
За даними клінічних досліджень, у діапазоні доз 1–15 мг фармакокінетика лінійна.
Дані доклінічної безпеки
У дослідженнях з використанням фармакогенетичного підходу у інбредних тварин з різним рівнем емоційної реактивності встановлено виражену протитривожну дію діючої речовини препарату у тварин з пасивним типом відповіді на емоційно-стресовий вплив при відсутності впливу діючої речовини препарату на поведінку тварин з активною реакцією на стрес. В експериментальних дослідженнях показано, що діюча речовина препарату Ранквілон купірує тривожну реакцію, індуковану відміною етанолу і бензодіазепінових транквілізаторів, і не впливає на параметри ЕКГ, і функціонування дихального центру у тварин.
За результатами токсикологічних досліджень, діюча речовина препарату Ранквілон відповідає 5-му класу токсичності за міжнародною системою класифікації і маркування хімічних речовин GHS (Globally Harmonized System) — практично нетоксичні речовини.
В експериментальних дослідженнях показано, що діюча речовина препарату Ранквілон не має генотоксичних властивостей, не проявляє мутагенної і потенційної канцерогенної активності, імунотоксичної дії, не має місцево-подразнюючої дії, не чинить ембріо-, фетотоксичної і тератогенної дії і не впливає на репродуктивну функцію.
Після прийому внутрішньо препарат швидко всмоктується в системний кровотік. Прийом їжі мало впливає на абсорбцію препарату щодо таких фармакокінетичних параметрів як значення максимальної концентрації (Cmax) і час її досягнення (Tmax). Середня Cmax при одноразовому прийомі 3 мг препарату натщесерце і після прийому їжі (M±SD) становить (7,3±3,7) нг/мл і (8,5±4,8) нг/мл, відповідно. Tmax при одноразовому прийомі 3 мг препарату натщесерце і після прийому їжі становить 1 год і 1,5 год відповідно. Відзначено збільшення площі під фармакокінетичною кривою (AUC0–t) в 1,3 рази при одноразовому прийомі 3 мг препарату після прийому їжі порівняно з прийомом препарату натщесерце. AUC0–t натщесерце і після прийому їжі становить (17,5±8,6) нг·год/мл і (22,0±13,0) нг·год/мл відповідно.
Розподіл.
Діюча речовина препарату проникає у всі рідкі середовища організму і, можливо, накопичується в тканинах. Величина уявного об'єму розподілу діючої речовини після прийому внутрішньо в дозах від 1 до 15 мг в середньому становить 2,5 л/кг. За даними доклінічних досліджень, діюча речовина проникає через ГЕБ і має відносно високу тропність до тканин мозку.
Біотрансформація.
В експериментальних дослідженнях з вивчення метаболізму in vitro при інкубації діючої речовини з мікросомами печінки людини встановлена порівняно висока мікросомальна стабільність.
Елімінація.
Період напіввиведення препарату з плазми крові (T1/2) після прийому 3 мг становить (M±SD) (1,8±0,902) год і (1,3±0,6) год для прийому натщесерце і після прийому їжі відповідно.
Лінійність.
За даними клінічних досліджень, у діапазоні доз 1–15 мг фармакокінетика лінійна.
Дані доклінічної безпеки
У дослідженнях з використанням фармакогенетичного підходу у інбредних тварин з різним рівнем емоційної реактивності встановлено виражену протитривожну дію діючої речовини препарату у тварин з пасивним типом відповіді на емоційно-стресовий вплив при відсутності впливу діючої речовини препарату на поведінку тварин з активною реакцією на стрес. В експериментальних дослідженнях показано, що діюча речовина препарату Ранквілон купірує тривожну реакцію, індуковану відміною етанолу і бензодіазепінових транквілізаторів, і не впливає на параметри ЕКГ, і функціонування дихального центру у тварин.
За результатами токсикологічних досліджень, діюча речовина препарату Ранквілон відповідає 5-му класу токсичності за міжнародною системою класифікації і маркування хімічних речовин GHS (Globally Harmonized System) — практично нетоксичні речовини.
В експериментальних дослідженнях показано, що діюча речовина препарату Ранквілон не має генотоксичних властивостей, не проявляє мутагенної і потенційної канцерогенної активності, імунотоксичної дії, не має місцево-подразнюючої дії, не чинить ембріо-, фетотоксичної і тератогенної дії і не впливає на репродуктивну функцію.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, під час або після прийому їжі, приблизно в один і той же час.
Рекомендований інтервал часу між прийомами — 4–6 годин.
Режим дозування
Дорослі. По 2 табл. 3 рази на день.
Максимальна добова доза — 6 мг.
Рекомендований курс застосування — 28 днів.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку.
Вивчення препарату у пацієнтів похилого віку не проводилося.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Вивчення препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок не проводилося.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Вивчення препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилося.
Рекомендований інтервал часу між прийомами — 4–6 годин.
Режим дозування
Дорослі. По 2 табл. 3 рази на день.
Максимальна добова доза — 6 мг.
Рекомендований курс застосування — 28 днів.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку.
Вивчення препарату у пацієнтів похилого віку не проводилося.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Вивчення препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок не проводилося.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Вивчення препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилося.
Для дітей:
Безпека та ефективність у дітей віком від народження до 18 років не встановлені. Дані відсутні. Препарат Ранквілон протипоказаний до застосування у дітей віком до 18 років.
Показання
Для дорослих від 18 років:
- тривожні стани при неврастенії та розладі адаптаційних реакцій.
Протипоказання
- підвищена чутливість до аміду N-(6-фенілгексаноїл)гліцил-L-триптофану або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
Особливі вказівки
Допоміжні речовини
Натрій. Препарат Ранквілон містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на одну таблетку, тобто, по суті, не містить натрію.
Лактоза. Препарат Ранквілон містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази лапландців або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати препарат Ранквілон.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не вивчалося, проте, враховуючи механізм дії та профіль можливих небажаних реакцій, можна припустити, що препарат чинить помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити про можливість виникнення небажаних реакцій, які впливають на ці здатності. У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Натрій. Препарат Ранквілон містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на одну таблетку, тобто, по суті, не містить натрію.
Лактоза. Препарат Ранквілон містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази лапландців або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати препарат Ранквілон.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не вивчалося, проте, враховуючи механізм дії та профіль можливих небажаних реакцій, можна припустити, що препарат чинить помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити про можливість виникнення небажаних реакцій, які впливають на ці здатності. У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Побічні ефекти
Визначення частоти небажаних реакцій проводиться відповідно до наступних критеріїв: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до
Передозування
Про випадки передозування препарату не повідомлялося.
Лікування: у разі передозування проводиться симптоматична терапія.
Лікування: у разі передозування проводиться симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Дослідження взаємодії не проводилися.
Лікарська форма
Таблетки, 1 мг.
По 20 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 контурні чарункові упаковки разом з листком-вкладишем поміщають у пачку з картону.
По 20 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 контурні чарункові упаковки разом з листком-вкладишем поміщають у пачку з картону.
