Рілепт
Rilept
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Рисперидон, Торендо, Рисполепт, Риспакол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Rilepti 0,001 № 10
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- та дофамінових D2-рецепторів. Зв'язується з α1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та α2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності і в меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових і дофамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.
Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.
Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з ШКТ, Cmax у плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.
Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі (в діапазоні терапевтичних доз).
Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і альфа1-глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - на 77%.
Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічною активністю рисперидону і 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.
Після прийому всередину у хворих з психозом T1/2 рисперидону з плазми становить 3 год. T1/2 9-гідроксирисперидону і активної антипсихотичної фракції становить 24 год
Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону і 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Решта кількості припадає на неактивні метаболіти.
У пацієнтів похилого віку і у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому всередину спостерігалися підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.
Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.
Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з ШКТ, Cmax у плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.
Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі (в діапазоні терапевтичних доз).
Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і альфа1-глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - на 77%.
Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічною активністю рисперидону і 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.
Після прийому всередину у хворих з психозом T1/2 рисперидону з плазми становить 3 год. T1/2 9-гідроксирисперидону і активної антипсихотичної фракції становить 24 год
Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону і 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Решта кількості припадає на неактивні метаболіти.
У пацієнтів похилого віку і у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому всередину спостерігалися підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний. При прийомі всередину початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг/добу, на 2-й день - 4 мг/добу. Далі дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або, при необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза, в залежності від показань, знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг/добу. У ряді випадків може бути виправдане більш повільне підвищення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози.
При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу.
Максимальна доза: при застосуванні рисперидону в дозі більше 10 мг/добу не спостерігається підвищення ефективності в порівнянні з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону в дозах більше 16 мг/добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.
При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу.
Максимальна доза: при застосуванні рисперидону в дозі більше 10 мг/добу не спостерігається підвищення ефективності в порівнянні з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону в дозах більше 16 мг/добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.
Показання
- Лікування шизофренії (в т.ч. вперше виниклий гострий психоз, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія);
- Психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою;
- Для зменшення афективної симптоматики (депресія, почуття провини, тривога) у пацієнтів з шизофренією;
- Профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії;
- Лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- Лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою в якості засобу допоміжної терапії).
- Психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою;
- Для зменшення афективної симптоматики (депресія, почуття провини, тривога) у пацієнтів з шизофренією;
- Профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії;
- Лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- Лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою в якості засобу допоміжної терапії).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до рисперидону.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль; можливі - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикинезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих з шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції і судомні напади.
- З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.
- З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.
- З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія і рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла.
- З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів і/або тромбоцитів.
- Алергічні реакції: риніт, шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
- Інші: нетримання сечі.
- З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.
- З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.
- З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія і рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла.
- З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів і/або тромбоцитів.
- Алергічні реакції: риніт, шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
- Інші: нетримання сечі.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 таб. рисперидон 1 мг.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (6) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (3) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (4) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (5) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (6) - пачки картонні.
1 таб. рисперидон 1 мг.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (6) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (3) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (4) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (5) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (6) - пачки картонні.
