Рісполепт Конста
Rispolept CONSTA
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Аріс, Зайріс, Рідонекс, Рілептид, Ріспаксол, Ріспен, Рисперидон, Сандоз, Рісполепт, Ріссет, Сперідан, Торендо Q-Tab, Еридон,
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Pulv. "Rispolept CONSTA" 25 mg
D.t.d. № 1 in flac.
S.: Внутрішньом'язово, 1 р/ 2 тижні
D.t.d. № 1 in flac.
S.: Внутрішньом'язово, 1 р/ 2 тижні
Фармакологічні властивості
Рисперидон є вибірковим моноамінергічним антагоністом. Він має високий афінитет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з α1-адренергічними рецепторами і, меншою мірою, з Н1-гістамінергічними і α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується з холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат, у порівнянні з типовими нейролептиками, меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових і дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти і має терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.
Фармакокінетика
Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.
У швидких метаболізаторів кліренс активної антипсихотичної фракції і рисперидону становить 5 і 13,7 л/год відповідно, а у повільних метаболізаторів — 3,2 і 3,3 л/год відповідно.
Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рісполепт Конста®
При одноразовому в/м введенні препарату Рісполепт Конста® профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (
Фармакокінетика
Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.
У швидких метаболізаторів кліренс активної антипсихотичної фракції і рисперидону становить 5 і 13,7 л/год відповідно, а у повільних метаболізаторів — 3,2 і 3,3 л/год відповідно.
Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рісполепт Конста®
При одноразовому в/м введенні препарату Рісполепт Конста® профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рісполепт Конста призначений для приготування суспензії для парентерального застосування. Готову суспензію слід вводити глибоко в сідничний м'яз. Рекомендується проводити ін'єкції почергово в лівий і правий сідничний м'яз. Заборонено вводити препарат Рісполепт Конста внутрішньовенно.
Приготування суспензії та введення препарату:
Для приготування суспензії з мікрогранул допускається використовувати тільки розчинник, що входить в комплект у шприцах. Ін'єкцію проводять безпечною голкою Needle-Pro, що входить в комплект.
Безпосередньо перед приготуванням розчину упаковку Рісполепт Конста виймають з холодильника і чекають, поки вона нагріється до кімнатної температури. Після цього з флакона знімають пластикову кришку, виймають з упаковки безголковий пристрій, тримаючи його за білий ковпачок (заборонено торкатися гострого наконечника пристрою).
1. Флакон встановлюють на твердій поверхні і зверху вниз притискають кінець шпильки безголкового пристрою до центру каучукової пробки флакона.
2. Після щільної фіксації безголкового пристрою протирають блакитне коло (місце кріплення зі шприцом) антисептиком.
3. Відкривають шприц (для цього необхідно, утримуючи шприц за білий комірець, відламати глянцевий білий ковпачок) і знімають білий ковпачок разом з гумовим наконечником.
4. Шприц вставляють у пристрій і закріплюють, повертаючи за годинниковою стрілкою.
5. Усе вміст шприца вводять у флакон.
6. Утримуючи поршень шприца, струшують флакон не менше 10 секунд до отримання однорідної суспензії.
Готову суспензію відразу вводять пацієнту. Заборонено зберігати суспензію.
7. Суспензію набирають у шприц, утримуючи флакон догори дном. Для ідентифікації частину етикетки з флакона переклеюють на шприц.
8. Шприц від'єднують від флакона, повертаючи проти годинникової стрілки. Флакон і безголковий пристрій утилізують.
9. Блістерну упаковку голки Needle-Pro відкривають наполовину і витягують голку, утримуючи за захисний ковпачок.
10. Голку приєднують до шприца, обережно повертаючи за годинниковою стрілкою.
11. Безпосередньо перед введенням голки шприц струшують, щоб уникнути осідання суспензії.
12. Після ін'єкції голку закривають захисним ковпачком і утилізують.
Дозування:
Середня рекомендована разова доза препарату Рісполепт Конста становить 25 мг. Разову дозу вводять кожні 2 тижні.
При переході на Рісполепт Конста з пероральної форми (при прийомі пероральної форми більше 2 тижнів) рекомендується використовувати схему в залежності від дози рисперидону, прийнятої всередину.
Пацієнтам, які отримують менше 4 мг рисперидону на добу, призначають 25 мг препарату
Пацієнтам, які отримують більше 4 мг рисперидону на добу, призначають 37,5 мг препарату
Якщо пацієнт отримує інший антипсихотичний засіб стартову дозу препарату Рісполепт Конста можна розраховувати в залежності від дози антипсихотичного засобу (при ефективності низьких доз – рекомендована стартова доза препарату Рісполепт Конста становить 25 мг, при прийомі вищих доз антипсихотичних засобів – стартова доза препарату Рісполепт Конста становить 37,5 мг).
При загостренні шизофренії слід призначати пероральні форми антипсихотичних засобів на фоні застосування препарату Рісполепт Конста для достатнього покриття симптомів.
У разі якщо ефективність стартової дози недостатня через 4-6 тижнів (2-3 ін'єкції) дозу препарату збільшують. Середня підтримуюча доза становить 25-50 мг 1 раз в 2 тижні.
Не слід призначати дозу більше 50 мг або зменшувати інтервали між введеннями препарату Рісполепт Конста, оскільки в такому випадку антипсихотична ефективність не збільшується, а ризик небажаних ефектів підвищується.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки слід починати терапію з пероральної форми рисперидону в дозі 0,5 мг двічі на добу. Дозу перорального рисперидону поступово збільшують під контролем лікаря. Якщо пацієнт добре переносить рисперидон в дозі 2 мг і більше на добу йому можна призначати препарат Рісполепт Конста в дозі 25 мг 1 раз в 2 тижні.
Достатнє антипсихотичне покриття повинно бути підтверджено протягом тритижневого лаг-періоду після першої ін'єкції.
Приготування суспензії та введення препарату:
Для приготування суспензії з мікрогранул допускається використовувати тільки розчинник, що входить в комплект у шприцах. Ін'єкцію проводять безпечною голкою Needle-Pro, що входить в комплект.
Безпосередньо перед приготуванням розчину упаковку Рісполепт Конста виймають з холодильника і чекають, поки вона нагріється до кімнатної температури. Після цього з флакона знімають пластикову кришку, виймають з упаковки безголковий пристрій, тримаючи його за білий ковпачок (заборонено торкатися гострого наконечника пристрою).
1. Флакон встановлюють на твердій поверхні і зверху вниз притискають кінець шпильки безголкового пристрою до центру каучукової пробки флакона.
2. Після щільної фіксації безголкового пристрою протирають блакитне коло (місце кріплення зі шприцом) антисептиком.
3. Відкривають шприц (для цього необхідно, утримуючи шприц за білий комірець, відламати глянцевий білий ковпачок) і знімають білий ковпачок разом з гумовим наконечником.
4. Шприц вставляють у пристрій і закріплюють, повертаючи за годинниковою стрілкою.
5. Усе вміст шприца вводять у флакон.
6. Утримуючи поршень шприца, струшують флакон не менше 10 секунд до отримання однорідної суспензії.
Готову суспензію відразу вводять пацієнту. Заборонено зберігати суспензію.
7. Суспензію набирають у шприц, утримуючи флакон догори дном. Для ідентифікації частину етикетки з флакона переклеюють на шприц.
8. Шприц від'єднують від флакона, повертаючи проти годинникової стрілки. Флакон і безголковий пристрій утилізують.
9. Блістерну упаковку голки Needle-Pro відкривають наполовину і витягують голку, утримуючи за захисний ковпачок.
10. Голку приєднують до шприца, обережно повертаючи за годинниковою стрілкою.
11. Безпосередньо перед введенням голки шприц струшують, щоб уникнути осідання суспензії.
12. Після ін'єкції голку закривають захисним ковпачком і утилізують.
Дозування:
Середня рекомендована разова доза препарату Рісполепт Конста становить 25 мг. Разову дозу вводять кожні 2 тижні.
При переході на Рісполепт Конста з пероральної форми (при прийомі пероральної форми більше 2 тижнів) рекомендується використовувати схему в залежності від дози рисперидону, прийнятої всередину.
Пацієнтам, які отримують менше 4 мг рисперидону на добу, призначають 25 мг препарату
Пацієнтам, які отримують більше 4 мг рисперидону на добу, призначають 37,5 мг препарату
Якщо пацієнт отримує інший антипсихотичний засіб стартову дозу препарату Рісполепт Конста можна розраховувати в залежності від дози антипсихотичного засобу (при ефективності низьких доз – рекомендована стартова доза препарату Рісполепт Конста становить 25 мг, при прийомі вищих доз антипсихотичних засобів – стартова доза препарату Рісполепт Конста становить 37,5 мг).
При загостренні шизофренії слід призначати пероральні форми антипсихотичних засобів на фоні застосування препарату Рісполепт Конста для достатнього покриття симптомів.
У разі якщо ефективність стартової дози недостатня через 4-6 тижнів (2-3 ін'єкції) дозу препарату збільшують. Середня підтримуюча доза становить 25-50 мг 1 раз в 2 тижні.
Не слід призначати дозу більше 50 мг або зменшувати інтервали між введеннями препарату Рісполепт Конста, оскільки в такому випадку антипсихотична ефективність не збільшується, а ризик небажаних ефектів підвищується.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки слід починати терапію з пероральної форми рисперидону в дозі 0,5 мг двічі на добу. Дозу перорального рисперидону поступово збільшують під контролем лікаря. Якщо пацієнт добре переносить рисперидон в дозі 2 мг і більше на добу йому можна призначати препарат Рісполепт Конста в дозі 25 мг 1 раз в 2 тижні.
Достатнє антипсихотичне покриття повинно бути підтверджено протягом тритижневого лаг-періоду після першої ін'єкції.
Показання
Рісполепт Конста призначений для підтримуючої терапії пацієнтів з шизофренією, яка стабілізована пероральними формами антипсихотичних засобів.
Протипоказання
Гіперчутливість до рисперидону або до будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. Період лактації. Дитячий вік до 18 років.
З обережністю
Застосовувати з обережністю при наступних станах:
- захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
- зневоднення і гіповолемія;
- порушення мозкового кровообігу;
- хвороба Паркінсона;
- судоми і епілепсія (в тому числі в анамнезі);
- тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. розділ «Спосіб застосування і дози»);
- зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;
- стани, що сприяють розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
- пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рея (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
- вагітність.
З обережністю
Застосовувати з обережністю при наступних станах:
- захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
- зневоднення і гіповолемія;
- порушення мозкового кровообігу;
- хвороба Паркінсона;
- судоми і епілепсія (в тому числі в анамнезі);
- тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. розділ «Спосіб застосування і дози»);
- зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;
- стани, що сприяють розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
- пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рея (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
- вагітність.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Часто (>1/100) — збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена втомлюваність і екстрапірамідні симптоми. На фоні прийому препарату Рісполепт Конста (в дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів схожа з такою у пацієнтів, які отримували плацебо.
Рідко (>0,1/100) — збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, шкірний висип, свербіж, периферичні набряки, реакція в місці ін'єкції.
Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо і імпотенція.
Гематологічні порушення: збільшення або зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів.
Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, викликана полідипсією або синдромом недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.
Рідко (>0,1/100) — збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, шкірний висип, свербіж, периферичні набряки, реакція в місці ін'єкції.
Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо і імпотенція.
Гематологічні порушення: збільшення або зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів.
Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, викликана полідипсією або синдромом недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
У картонну коробку вкладають флакон з порошком для приготування суспензії з пролонгованою дією для парентерального введення Рісполепт Конста в комплекті з безголковим пристроєм Alaris Smart Site, шприцом з розчинником і голкою Needle-Pro для внутрішньом'язових ін'єкцій.
