Сизодон-Сан
Sizodon-Sun
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Рисполепт Конста, Рисперидон, Рисполепт, Риспакол, Торендо
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Sizodon-Sun" 0,001 № 10
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний засіб (нейролептик). Має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Сизодон-Сан - селективний моноамінергічний антагоніст з вираженою спорідненістю до серотонінових 5-HT2- та допамінових D2-рецепторів, зв'язується також з α1-адренорецепторами і при дещо меншій афінності - з гістаміновими H1- та α2-адренорецепторами. Не має тропності до холінорецепторів.
Антипсихотична дія зумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи.
Седативна дія зумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності та в меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідних симптомів.
Сизодон-Сан може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Всмоктування
Після прийому всередину Сизодон-Сан повністю всмоктується з ШКТ (незалежно від прийому їжі), Cmax рисперидону в плазмі крові спостерігається через 1-2 год.
Концентрація рисперидону в плазмі крові пропорційна дозі препарату (в діапазоні терапевтичних доз).
Розподіл
У більшості пацієнтів Css рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідрокси-рисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Vd становить 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном) становить для рисперидону і 9-гідрокси-рисперидону 88% і 77% відповідно.
Метаболізм
Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон представляють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм препарату полягає в N-делакіліруванні.
Виведення
При прийомі препарату всередину T1/2 рисперидону становить близько 3 год. Встановлено, що T1/2 9-гідрокси-рисперидону і активної антипсихотичної фракції становить 24 год.
Виводиться нирками – 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і 14% з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При одноразовому прийомі відзначаються високі концентрації активної речовини та його активного метаболіту в плазмі крові і уповільнене виведення у пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності.
Антипсихотична дія зумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи.
Седативна дія зумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності та в меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідних симптомів.
Сизодон-Сан може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Всмоктування
Після прийому всередину Сизодон-Сан повністю всмоктується з ШКТ (незалежно від прийому їжі), Cmax рисперидону в плазмі крові спостерігається через 1-2 год.
Концентрація рисперидону в плазмі крові пропорційна дозі препарату (в діапазоні терапевтичних доз).
Розподіл
У більшості пацієнтів Css рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідрокси-рисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Vd становить 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном) становить для рисперидону і 9-гідрокси-рисперидону 88% і 77% відповідно.
Метаболізм
Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон представляють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм препарату полягає в N-делакіліруванні.
Виведення
При прийомі препарату всередину T1/2 рисперидону становить близько 3 год. Встановлено, що T1/2 9-гідрокси-рисперидону і активної антипсихотичної фракції становить 24 год.
Виводиться нирками – 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і 14% з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При одноразовому прийомі відзначаються високі концентрації активної речовини та його активного метаболіту в плазмі крові і уповільнене виведення у пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Шизофренія
Дорослим і дітям старше 15 років Сизодон-Сан можна призначати 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза - 2 мг/добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг/добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або індивідуально скоригувати за необхідності. Зазвичай оптимальна доза становить 4-6 мг/добу. У ряді випадків може бути виправдане більш повільне підвищення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози.
Препарат у дозах понад 10 мг/добу не проявляє більшої ефективності порівняно з меншими дозами і може викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека препарату в дозах понад 16 мг/добу не вивчена, перевищувати зазначену дозу не можна.
Дані про застосування препарату для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.
Для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза становить по 500 мкг 2 рази/добу. За необхідності дозу можна збільшити по 500 мкг 2 рази/добу до 1-2 мг 2 рази/добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендована початкова доза - по 500 мкг 2 рази/добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази/добу.
У пацієнтів, які зловживають лікарськими засобами, або при лікарській залежності рекомендована доза препарату становить 2-4 мг/добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією
Рекомендована початкова доза - по 250 мкг 2 рази/добу (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозу за необхідності можна збільшувати по 250 мкг 2 рази/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг 2 рази/добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази/добу.
Після досягнення оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз/добу.
Манії при біполярних розладах
Рекомендована початкова доза препарату становить 2 мг 1 раз/добу. За необхідності дозу можна збільшити на 2 мг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 2-6 мг/добу.
Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку
Для пацієнтів з масою тіла 50 кг і більше рекомендована початкова доза препарату – 500 мкг 1 раз/добу. За необхідності ця доза може бути підвищена на 500 мкг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг/добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 500 мкг/добу, в інших випадках потрібно збільшення дози до 1.5 мг/добу.
Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендована початкова доза препарату – 250 мкг 1 раз/добу. За необхідності ця доза може бути підвищена на 250 мкг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг/добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 250 мкг/добу, в інших випадках потрібно збільшення дози до 750 мкг/добу.
Тривале лікування підлітків препаратом Сизодон-Сан слід проводити під постійним контролем лікаря. Застосування препарату у дітей молодше 15 років не рекомендується.
Дорослим і дітям старше 15 років Сизодон-Сан можна призначати 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза - 2 мг/добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг/добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або індивідуально скоригувати за необхідності. Зазвичай оптимальна доза становить 4-6 мг/добу. У ряді випадків може бути виправдане більш повільне підвищення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози.
Препарат у дозах понад 10 мг/добу не проявляє більшої ефективності порівняно з меншими дозами і може викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека препарату в дозах понад 16 мг/добу не вивчена, перевищувати зазначену дозу не можна.
Дані про застосування препарату для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.
Для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза становить по 500 мкг 2 рази/добу. За необхідності дозу можна збільшити по 500 мкг 2 рази/добу до 1-2 мг 2 рази/добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендована початкова доза - по 500 мкг 2 рази/добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази/добу.
У пацієнтів, які зловживають лікарськими засобами, або при лікарській залежності рекомендована доза препарату становить 2-4 мг/добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією
Рекомендована початкова доза - по 250 мкг 2 рази/добу (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозу за необхідності можна збільшувати по 250 мкг 2 рази/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг 2 рази/добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази/добу.
Після досягнення оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз/добу.
Манії при біполярних розладах
Рекомендована початкова доза препарату становить 2 мг 1 раз/добу. За необхідності дозу можна збільшити на 2 мг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 2-6 мг/добу.
Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку
Для пацієнтів з масою тіла 50 кг і більше рекомендована початкова доза препарату – 500 мкг 1 раз/добу. За необхідності ця доза може бути підвищена на 500 мкг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг/добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 500 мкг/добу, в інших випадках потрібно збільшення дози до 1.5 мг/добу.
Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендована початкова доза препарату – 250 мкг 1 раз/добу. За необхідності ця доза може бути підвищена на 250 мкг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг/добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 250 мкг/добу, в інших випадках потрібно збільшення дози до 750 мкг/добу.
Тривале лікування підлітків препаратом Сизодон-Сан слід проводити під постійним контролем лікаря. Застосування препарату у дітей молодше 15 років не рекомендується.
Показання
- шизофренія (гостра і хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною і/або негативною симптоматикою;
- афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- як допоміжна терапія при лікуванні маній при біполярних розладах;
- як допоміжна терапія розладів поведінки у підлітків віком 15 років і старше та у дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідною в клінічній картині хвороби.
- афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- як допоміжна терапія при лікуванні маній при біполярних розладах;
- як допоміжна терапія розладів поведінки у підлітків віком 15 років і старше та у дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідною в клінічній картині хвороби.
Протипоказання
- період лактації (грудне вигодовування).
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді – сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикинезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (у пацієнтів похилого віку з предиспозиційними факторами), а також гіперволемія (або через полідипсію, або через синдром неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), ЗНС (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції, епілептичні напади.
- З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія і/або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи: іноді ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення АТ.
- З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія та загострення існуючого раніше цукрового діабету.
- З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
- З боку сечовидільної системи: нетримання сечі.
- Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
- Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
- Інші: артралгія.
- З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія і/або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи: іноді ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення АТ.
- З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія та загострення існуючого раніше цукрового діабету.
- З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
- З боку сечовидільної системи: нетримання сечі.
- Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
- Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
- Інші: артралгія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні.
1 таб. рисперидон 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, натрію бензоат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмалю гліколят.
Склад оболонки: еудражит Е-100, титану діоксид, барвник сансет жовтий, поліетиленгліколь 6000, натрію лаурилсульфат, ізопропанол, ацетон, вода очищена.
10 шт. - стрипи алюмінієві (1) - пачки картонні.
10 шт. - стрипи алюмінієві (2) - пачки картонні.
10 шт. - стрипи алюмінієві (3) - пачки картонні.
1 таб. рисперидон 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, натрію бензоат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмалю гліколят.
Склад оболонки: еудражит Е-100, титану діоксид, барвник сансет жовтий, поліетиленгліколь 6000, натрію лаурилсульфат, ізопропанол, ацетон, вода очищена.
10 шт. - стрипи алюмінієві (1) - пачки картонні.
10 шт. - стрипи алюмінієві (2) - пачки картонні.
10 шт. - стрипи алюмінієві (3) - пачки картонні.
