Сорбіфер дурулес
Sorbifer Durules
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab."Sorbifer Durules" № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 1 раз/день, до їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 1 раз/день, до їжі
Фармакологічні властивості
Відновлює дефіцит заліза, протианемічний.
Фармакодинаміка
Залізо двовалентне (Fe (II) як компонент протопорфіринової простетичної групи Hb відіграє важливу роль у зв'язуванні та транспорті кисню і вуглекислого газу.
Залізо протопорфіринової групи цитохромів відіграє ключову роль у процесі транспорту електронів. У цих процесах захоплення і віддача електронів можливі завдяки зворотній реакції переходу Fe (II)↔Fe (III).
Залізо у значних кількостях також знаходиться в міоглобіні м'язів.
Аскорбінова кислота сприяє всмоктуванню і засвоєнню заліза (вона стабілізує іон Fe (II), запобігаючи його перетворенню в іон Fe (III).
Механізм дії
Тривале вивільнення іонів Fe (II) є результатом технології створення таблеток Дурулес. Під час проходження через ШКТ іони Fe (II) постійно вивільняються з пористого матриксу таблетки Дурулес протягом 6 год. Повільне вивільнення активної речовини запобігає розвитку патологічно високих місцевих концентрацій заліза. Таким чином, застосування препарату Сорбіфер Дурулес дозволяє уникнути пошкодження слизової оболонки.
Залізо — незамінний компонент організму, необхідний для утворення Hb і протікання окислювальних процесів у живих тканинах. Препарат застосовується для усунення дефіциту заліза. Пластиковий матрикс таблеток Сорбіфер Дурулес повністю інертний у травному соку, але повністю розпадається під дією кишкової перистальтики, коли активний інгредієнт повністю вивільняється.
Залізо протопорфіринової групи цитохромів відіграє ключову роль у процесі транспорту електронів. У цих процесах захоплення і віддача електронів можливі завдяки зворотній реакції переходу Fe (II)↔Fe (III).
Залізо у значних кількостях також знаходиться в міоглобіні м'язів.
Аскорбінова кислота сприяє всмоктуванню і засвоєнню заліза (вона стабілізує іон Fe (II), запобігаючи його перетворенню в іон Fe (III).
Механізм дії
Тривале вивільнення іонів Fe (II) є результатом технології створення таблеток Дурулес. Під час проходження через ШКТ іони Fe (II) постійно вивільняються з пористого матриксу таблетки Дурулес протягом 6 год. Повільне вивільнення активної речовини запобігає розвитку патологічно високих місцевих концентрацій заліза. Таким чином, застосування препарату Сорбіфер Дурулес дозволяє уникнути пошкодження слизової оболонки.
Залізо — незамінний компонент організму, необхідний для утворення Hb і протікання окислювальних процесів у живих тканинах. Препарат застосовується для усунення дефіциту заліза. Пластиковий матрикс таблеток Сорбіфер Дурулес повністю інертний у травному соку, але повністю розпадається під дією кишкової перистальтики, коли активний інгредієнт повністю вивільняється.
Фармакокінетика
Залізо всмоктується з дванадцятипалої кишки і проксимального відділу тонкого кишечника. Ступінь всмоктування заліза, пов'язаного з гемом, — приблизно 20%, а заліза, не пов'язаного з гемом, — 10%. Для ефективного всмоктування залізо повинно бути у формі Fe (II).
Після прийому всередину аскорбінова кислота повністю всмоктується з ШКТ. Солянкова кислота шлунка стимулює всмоктування заліза, відновлюючи його з Fe (III) до Fe (II). Аскорбінова кислота покращує всмоктування заліза і збільшує біодоступність ЛЗ.
Поступаюче в епітеліальні клітини кишечника Fe (II) піддається внутрішньоклітинному окисленню до Fe (III), яке зв'язується з апоферритином. Частина апоферритину поступає в кров, інша — тимчасово залишається в епітеліальних клітинах кишечника у формі ферритину і поступає в кров через 1–2 дні або виводиться з організму з калом у процесі десквамації епітеліальних клітин.
Близько 1/3 заліза, що поступає в кров, зв'язується з апотрансферрином, молекула якого при цьому перетворюється в трансферрин. Комплекс залізо-трансферрин транспортується в органи-мішені і після зв'язування з рецепторами, що знаходяться на поверхні їх клітин, потрапляє в цитоплазму за допомогою ендоцитозу. У цитоплазмі залізо відділяється і знову зв'язується з апоферритином. Апоферритин окислює залізо до Fe (III), а у відновленні заліза беруть участь флавопротеїни.
Дурулес — це технологія, яка забезпечує поступове вивільнення активної речовини (іони заліза), рівномірне поступлення ЛЗ. Прийом по 100 мг 2 рази на день забезпечує на 30% більше всмоктування заліза з препарату Сорбіфер Дурулес порівняно з іншими препаратами заліза.
Депонується у вигляді ферритину або гемосидерину в гепатоцитах і клітинах системи фагоцитуючих макрофагів, незначна кількість — у вигляді міоглобіну в м'язах.
Т1/2 становить 6 год.
Відсутні дані про фармакокінетику препарату при порушенні функції печінки або нирок, а також у літніх пацієнтів.
Після прийому всередину аскорбінова кислота повністю всмоктується з ШКТ. Солянкова кислота шлунка стимулює всмоктування заліза, відновлюючи його з Fe (III) до Fe (II). Аскорбінова кислота покращує всмоктування заліза і збільшує біодоступність ЛЗ.
Поступаюче в епітеліальні клітини кишечника Fe (II) піддається внутрішньоклітинному окисленню до Fe (III), яке зв'язується з апоферритином. Частина апоферритину поступає в кров, інша — тимчасово залишається в епітеліальних клітинах кишечника у формі ферритину і поступає в кров через 1–2 дні або виводиться з організму з калом у процесі десквамації епітеліальних клітин.
Близько 1/3 заліза, що поступає в кров, зв'язується з апотрансферрином, молекула якого при цьому перетворюється в трансферрин. Комплекс залізо-трансферрин транспортується в органи-мішені і після зв'язування з рецепторами, що знаходяться на поверхні їх клітин, потрапляє в цитоплазму за допомогою ендоцитозу. У цитоплазмі залізо відділяється і знову зв'язується з апоферритином. Апоферритин окислює залізо до Fe (III), а у відновленні заліза беруть участь флавопротеїни.
Дурулес — це технологія, яка забезпечує поступове вивільнення активної речовини (іони заліза), рівномірне поступлення ЛЗ. Прийом по 100 мг 2 рази на день забезпечує на 30% більше всмоктування заліза з препарату Сорбіфер Дурулес порівняно з іншими препаратами заліза.
Депонується у вигляді ферритину або гемосидерину в гепатоцитах і клітинах системи фагоцитуючих макрофагів, незначна кількість — у вигляді міоглобіну в м'язах.
Т1/2 становить 6 год.
Відсутні дані про фармакокінетику препарату при порушенні функції печінки або нирок, а також у літніх пацієнтів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Таблетку не можна ділити, розжовувати, тримати в роті або розсмоктувати. Таблетку слід ковтати цілою і запивати водою. Таблетки можна приймати до або під час їжі, залежно від індивідуальної переносимості (симптоми з боку ШКТ). Не можна приймати таблетки в положенні лежачи.
Дорослим і підліткам призначають по 1 таб. 1-2 рази/добу. При необхідності, хворим на залізодефіцитну анемію, дозу можна підвищити до 3-4 таб./добу в 2 прийоми (вранці та ввечері) протягом 3-4 місяців (до відновлення депо заліза в організмі).
При вагітності та в період лактації з метою профілактики призначають по 1 таб./добу; для лікування призначають по 1 таб. 2 рази/добу (вранці та ввечері).
Лікування слід продовжувати до досягнення оптимального рівня гемоглобіну. Для подальшого поповнення депо може знадобитися продовження прийому препарату ще на 2 місяці.
Таблетку не можна ділити, розжовувати, тримати в роті або розсмоктувати. Таблетку слід ковтати цілою і запивати водою. Таблетки можна приймати до або під час їжі, залежно від індивідуальної переносимості (симптоми з боку ШКТ). Не можна приймати таблетки в положенні лежачи.
Дорослим і підліткам призначають по 1 таб. 1-2 рази/добу. При необхідності, хворим на залізодефіцитну анемію, дозу можна підвищити до 3-4 таб./добу в 2 прийоми (вранці та ввечері) протягом 3-4 місяців (до відновлення депо заліза в організмі).
При вагітності та в період лактації з метою профілактики призначають по 1 таб./добу; для лікування призначають по 1 таб. 2 рази/добу (вранці та ввечері).
Лікування слід продовжувати до досягнення оптимального рівня гемоглобіну. Для подальшого поповнення депо може знадобитися продовження прийому препарату ще на 2 місяці.
Показання
— залізодефіцитна анемія;
— дефіцит заліза;
— профілактичне застосування при вагітності, лактації, у донорів крові.
— дефіцит заліза;
— профілактичне застосування при вагітності, лактації, у донорів крові.
Протипоказання
— стеноз стравоходу та/або інші обструктивні зміни травного тракту;
— підвищений вміст заліза в організмі (гемосидероз, гемохроматоз);
— порушення утилізації заліза (свинцева анемія, сидеробластна анемія, гемолітична анемія);
— дитячий вік до 12 років (через відсутність клінічних даних);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, запальних захворюваннях кишечника (ентерит, дивертикуліт, виразковий коліт, хвороба Крона).
— підвищений вміст заліза в організмі (гемосидероз, гемохроматоз);
— порушення утилізації заліза (свинцева анемія, сидеробластна анемія, гемолітична анемія);
— дитячий вік до 12 років (через відсутність клінічних даних);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, запальних захворюваннях кишечника (ентерит, дивертикуліт, виразковий коліт, хвороба Крона).
Особливі вказівки
Ефективний тільки при залізодефіцитних анеміях і неефективний при анеміях іншої етіології.
Уникати одночасного призначення з іншими залізовмісними лікарськими засобами (ризик передозування).
Забарвлення калу в темний (чорний) колір на фоні прийому залізовмісних препаратів не має клінічного значення.
Уникати одночасного призначення з іншими залізовмісними лікарськими засобами (ризик передозування).
Забарвлення калу в темний (чорний) колір на фоні прийому залізовмісних препаратів не має клінічного значення.
Побічні ефекти
— З боку травної системи: нудота, блювання, болі в животі, діарея, запор (частота цих побічних ефектів може зростати з підвищенням дози від 100 мг до 400 мг); рідко - виразкове ураження стравоходу, стеноз стравоходу.
— Алергічні реакції: рідко - свербіж, висип.
— З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення.
Інші: рідко - гіпертермія шкіри, слабкість.
— Алергічні реакції: рідко - свербіж, висип.
— З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення.
Інші: рідко - гіпертермія шкіри, слабкість.
Передозування
Відносно невисока доза заліза може викликати симптоми інтоксикації. Доза заліза, еквівалентна 20 мг/кг, вже може викликати деякі симптоми інтоксикації, а при вмісті заліза, що перевищує 60 мг/кг, очікується розвиток проявів інтоксикації. Вміст заліза, еквівалентний 200–250 мг/кг, може призвести до смертельного наслідку.
Симптоми: визначення концентрації заліза в сироватці може допомогти в оцінці тяжкості отруєння. Хоча концентрація заліза не завжди добре корелює з симптомами, його концентрація, визначена через 4 год після проковтування, наступним чином вказує на тяжкість отруєння:
<3 мкг/мл — легке отруєння;
3–5 мкг/мл — помірне отруєння;
>5 мкг/мл — тяжке отруєння.
Cmax заліза визначається через 4–6 год після потрапляння заліза всередину.
Слабке і помірне отруєння — блювання і діарея можуть розвинутися протягом 6 год після проковтування.
Тяжке отруєння — тяжке блювання і діарея, летаргія, метаболічний ацидоз, шок, кровотеча з ШКТ, кома, судоми, гепатотоксичність, пізніше — стеноз ШКТ. Тяжка токсичність також викликає некроз печінки і жовтяницю, гіпоглікемію, порушення згортання крові, олігурію, ниркову недостатність і набряк легень.
Передозування солей заліза особливо небезпечне у дітей раннього віку.
Передозування аскорбінової кислоти може викликати тяжкий ацидоз і гемолітичну анемію у схильних осіб (дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).
Лікування:
1. Дати молоко і рідину, що викликає блювання (як можна швидше).
2. Промити шлунок 5% розчином натрію бікарбонату і сольовими проносними (наприклад, сульфатом натрію в дозі 30 г для дорослих); дати молоко і яйця в комбінації з 5 г карбонату вісмуту як пом'якшувальні засоби.
Після промивання шлунка вводиться 5 г дефероксаміну, розчиненого в 50–100 мл води, і цей розчин залишають у шлунку. Для стимуляції активності кишечника дорослим пацієнтам можна дати розчин манніту або сорбіту всередину. Викликання діареї у дітей, особливо в ранньому віці, може бути небезпечним, тому не рекомендується.
Пацієнтів слід ретельно контролювати з метою запобігання аспірації.
3. На рентгенограмі таблетки дають тінь, тому за допомогою рентгенограми черевної порожнини можна виявити залишені після викликаного блювання таблетки.
4. Не слід використовувати димеркапрол, оскільки він утворює токсичні комплекси з залізом. Дефероксамін є специфічним препаратом, що утворює хелатний комплекс з залізом. При гострому тяжкому отруєнні у дітей слід завжди призначати дефероксамін у дозі 90 мг/кг в/м, потім — 15 мг/кг в/в, поки концентрація заліза в сироватці крові не буде відповідати загальній залізозв'язуючій здатності сироватки. При занадто швидкій швидкості інфузії може розвинутися гіпотонія.
5. При менш тяжкій інтоксикації дефероксамін призначається в/м у дозі 50 мг/кг до максимальної дози в 4 г.
6. При тяжкій інтоксикації — у стані шоку та/або коми і у випадку підвищення концентрації сироваткового заліза (>90 ммоль/л у дітей, >142 ммоль/л у дорослих) — необхідно негайно почати інтенсивну підтримуючу терапію. Переливання крові або плазми проводиться при шоці, призначення кисневої терапії — при дихальній недостатності.
7. Після усунення інтоксикації рекомендується контролювати концентрацію заліза в сироватці крові.
Симптоми: визначення концентрації заліза в сироватці може допомогти в оцінці тяжкості отруєння. Хоча концентрація заліза не завжди добре корелює з симптомами, його концентрація, визначена через 4 год після проковтування, наступним чином вказує на тяжкість отруєння:
<3 мкг/мл — легке отруєння;
3–5 мкг/мл — помірне отруєння;
>5 мкг/мл — тяжке отруєння.
Cmax заліза визначається через 4–6 год після потрапляння заліза всередину.
Слабке і помірне отруєння — блювання і діарея можуть розвинутися протягом 6 год після проковтування.
Тяжке отруєння — тяжке блювання і діарея, летаргія, метаболічний ацидоз, шок, кровотеча з ШКТ, кома, судоми, гепатотоксичність, пізніше — стеноз ШКТ. Тяжка токсичність також викликає некроз печінки і жовтяницю, гіпоглікемію, порушення згортання крові, олігурію, ниркову недостатність і набряк легень.
Передозування солей заліза особливо небезпечне у дітей раннього віку.
Передозування аскорбінової кислоти може викликати тяжкий ацидоз і гемолітичну анемію у схильних осіб (дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).
Лікування:
1. Дати молоко і рідину, що викликає блювання (як можна швидше).
2. Промити шлунок 5% розчином натрію бікарбонату і сольовими проносними (наприклад, сульфатом натрію в дозі 30 г для дорослих); дати молоко і яйця в комбінації з 5 г карбонату вісмуту як пом'якшувальні засоби.
Після промивання шлунка вводиться 5 г дефероксаміну, розчиненого в 50–100 мл води, і цей розчин залишають у шлунку. Для стимуляції активності кишечника дорослим пацієнтам можна дати розчин манніту або сорбіту всередину. Викликання діареї у дітей, особливо в ранньому віці, може бути небезпечним, тому не рекомендується.
Пацієнтів слід ретельно контролювати з метою запобігання аспірації.
3. На рентгенограмі таблетки дають тінь, тому за допомогою рентгенограми черевної порожнини можна виявити залишені після викликаного блювання таблетки.
4. Не слід використовувати димеркапрол, оскільки він утворює токсичні комплекси з залізом. Дефероксамін є специфічним препаратом, що утворює хелатний комплекс з залізом. При гострому тяжкому отруєнні у дітей слід завжди призначати дефероксамін у дозі 90 мг/кг в/м, потім — 15 мг/кг в/в, поки концентрація заліза в сироватці крові не буде відповідати загальній залізозв'язуючій здатності сироватки. При занадто швидкій швидкості інфузії може розвинутися гіпотонія.
5. При менш тяжкій інтоксикації дефероксамін призначається в/м у дозі 50 мг/кг до максимальної дози в 4 г.
6. При тяжкій інтоксикації — у стані шоку та/або коми і у випадку підвищення концентрації сироваткового заліза (>90 ммоль/л у дітей, >142 ммоль/л у дорослих) — необхідно негайно почати інтенсивну підтримуючу терапію. Переливання крові або плазми проводиться при шоці, призначення кисневої терапії — при дихальній недостатності.
7. Після усунення інтоксикації рекомендується контролювати концентрацію заліза в сироватці крові.
Лікарняна взаємодія
Взаємно зменшують всмоктування при спільному застосуванні тетрацикліни, D-пеніциламін, чай, яєчний жовток.
Антациди, що містять солі алюмінію, магнію і кальцію знижують всмоктування препаратів заліза.
Антациди, що містять солі алюмінію, магнію і кальцію знижують всмоктування препаратів заліза.
Лікарська форма
Таб., покр. оболонкою, 320 мг+60 мг: 30 або 50 шт.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки, покриті оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "Z" на одній стороні; на зламі - ядро сірого кольору, з характерним запахом.
1 таб.
заліза сульфат (II) 320 мг,
що еквівалентно вмісту Fe2+ 100 мг
аскорбінова кислота (віт. С) 60 мг.
Допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон К-25, поліетен порошок, карбомер 934Р.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, заліза оксид жовтий, парафін твердий.
30 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
50 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки, покриті оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "Z" на одній стороні; на зламі - ядро сірого кольору, з характерним запахом.
1 таб.
заліза сульфат (II) 320 мг,
що еквівалентно вмісту Fe2+ 100 мг
аскорбінова кислота (віт. С) 60 мг.
Допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон К-25, поліетен порошок, карбомер 934Р.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, заліза оксид жовтий, парафін твердий.
30 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
50 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
