Стагемін

Антифібринолітичний засіб. Інгібує дію активатора плазміну та плазміногену, має гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну та протизапальну дію за рахунок пригнічення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не агрегує тромбоцити in vitro, в концентрації до 10 мг/мл крові не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання крові або різні фактори згортання крові в цільній крові або цитратній крові у здорової людини. З іншого боку, транексамова кислота як в концентрації 1 мг/мл, так і 10 мг/мл крові подовжує тромбіновий час.

Після прийому всередину абсорбується 30-50% дози. Зв'язування з білками плазми - менше 3%. Транексамова кислота розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Початковий Vd - 9-12 л. Антифібринолітична концентрація в різних тканинах зберігається 17 год, в плазмі - до 7-8 год. Метаболізується незначно. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. AUC має трифазну форму з T1/2 в кінцевій фазі - 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками - понад 95 % в незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Після в/в введення в дозі 10 мг/кг протягом 24 год шляхом клубочкової фільтрації виводиться близько 90% транексамової кислоти.

Для дорослих:

Для дітей:

Профілактика та лікування кровотеч, обумовлених генералізованим або локальним фібринолізом у дорослих та дітей віком від 1 року і старше, включаючи:

- менорагії та метрорагії;

- шлунково-кишкові кровотечі;

- кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах;

- кровотечі при оперативних втручаннях в порожнині носа, рота та глотки (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зуба);

- кровотечі при торакальних, абдомінальних та інших обширних оперативних втручаннях (в т.ч. при кардіохірургічних операціях);

- акушерсько-гінекологічні кровотечі (в т.ч. кровотечі при гінекологічних оперативних втручаннях);

- кровотечі, викликані застосуванням фібринолітичних лікарських засобів.

- Гіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату;

- хронічна ниркова недостатність важкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [ШКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) у зв'язку з ризиком кумуляції;

- венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) при неможливості одночасної терапії антикоагулянтами;

- фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС‑синдром]);

- судоми в анамнезі;

- набутий розлад кольорового зору;

- субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку);

- лікування менорагій у пацієнток віком молодше 16 років (досвід застосування відсутній);

- дитячий вік до 1 року (досвід застосування відсутній).

З обережністю
Транексамову кислоту слід застосовувати з обережністю в наступних ситуаціях:

- гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії) 

- пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії);

- синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС‑синдром]);

- наявність крові в порожнинах, наприклад, в плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах;

- пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений);

- одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X в комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);

- пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів)

З обережністю слід застосовувати в комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями згортальної системи та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку.

Перед початком та в процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стану очного дна, вимірювання внутрішньоочного тиску, оцінка полів зору). Якщо на фоні прийому транексамової кислоти відзначається порушення зору, необхідно припинити терапію та проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з спадковим ангіоневротичним набряком, які тривалий час отримують препарати транексамової кислоти, необхідний регулярний лабораторний контроль функції печінки.

Препарати транексамової кислоти слід застосовувати з обережністю при гематурії, викликаній захворюваннями паренхіми нирок, оскільки в цих умовах часто спостерігається внутрішньосудинне осадження фібрину, що може погіршити ураження нирок. Крім того, в випадках масивної кровотечі будь-якої етіології з верхніх сечовивідних шляхів, антифібринолітична терапія підвищує ризик утворення згустків крові в нирковій лоханці та/або сечоводі і, відповідно, вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів та розвитку анурії.

У пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, випадки тромбоемболії у родичів, верифікований діагноз тромбофілії) слід застосовувати транексамову кислоту тільки в разі крайньої необхідності та під строгим лікарським контролем. Перед застосуванням транексамової кислоти слід провести обстеження, спрямоване на виявлення факторів ризику тромбоемболічних ускладнень.

Наявність крові в порожнинах, наприклад, в плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах (в т. ч. в ниркових лоханках та в сечовому міхурі) може призводити до утворення в них "нерастворимого згустка" внаслідок внесудинного згортання крові, який може бути стійким до фізіологічного фібринолізу.

Пацієнткам з нерегулярним менструальним кровотечею не слід призначати транексамову кислоту до встановлення причини дисменореї. Якщо обсяг менструального кровотечі неадекватно знижується на фоні лікування транексамовою кислотою, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування.

Слід з обережністю застосовувати транексамову кислоту у жінок, які одночасно приймають комбіновані пероральні контрацептиви, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку тромбозів.

У пацієнтів з ДВС-синдромом, які потребують лікування транексамовою кислотою, лікування слід проводити під ретельним контролем лікаря, який має досвід лікування цього захворювання.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період застосування транексамової кислоти пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання, діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - шкірні алергічні реакції, в т. ч. алергічний дерматит.

З боку органу зору: рідко - порушення зору, в т.ч. порушення кольорового сприйняття, тромбоз судин сітківки.

З боку серцево-судинної системи: рідко — тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження АТ; дуже рідко — артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома — гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з розвитком кортикального некрозу та гострої ниркової недостатності, оклюзія аортокоронарного шунта, тромбоз центральної артерії та вени сітківки.

З боку імунної системи: дуже рідко — реакції гіперчутливості, в т. ч. анафілактичний шок.

З боку нервової системи: рідко — запаморочення; судоми.

Існують обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом всередину 37 г транексамової кислоти).

Симптоми
Запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального в вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів.

Лікування

Антидот невідомий.
При підозрі на передозування транексамової кислоти необхідна госпіталізація. При наданні допомоги слід викликати блювання, потім провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при прийомі всередину протягом перших 1–2 год після передозування. Якщо пацієнт знаходиться в несвідомому стані або при порушенні ковтання активоване вугілля може бути введено через назогастральний зонд.

Рекомендується прийом всередину або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості виділеної сечі. В деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.

Спеціальні клінічні дослідження, присвячені вивченню взаємодій транексамової кислоти з іншими лікарськими засобами, не проводилися.

Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів.

Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень.

Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X в комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтним комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу.

Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема, інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлоротіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином.

При поєднаному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення.

Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитися під строгим контролем лікаря (досвід застосування обмежений).

Фармацевтичні лікарські взаємодії

Розчин транексамової кислоти сумісний з більшістю інфузійних розчинів (0,9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози, розчини амінокислот, декстрани). Розчин транексамової кислоти сумісний з нефракціонованим гепарином.

Розчин транексамової кислоти фармацевтично несумісний з урокіназою, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом.

Розчин транексамової кислоти не можна змішувати з розчинами антибіотиків (пеніциліни, тетрацикліни) та препаратами крові.

Розчин для в/в введення прозорий, безбарвний або зі світло-коричневим відтінком.
транексамова кислота 50 мг
Допоміжні речовини: вода д/і - до 1 мл.

5 мл - ампули скляні (10) - коробки картонні.