Сульперазон
Sulperason
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цебанекс, Сульцеф, Сульперацеф
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sulperasoni 2 g
D. t. d. № 10 in flac.
S. В/м 2 рази на добу
D. t. d. № 10 in flac.
S. В/м 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Цефалоспорин III покоління в комбінації з інгібітором β-лактамаз.
Цефоперазон – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії. Діє на чутливі мікроорганізми під час їх активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.
Сульбактам не має клінічно значущої антибактеріальної активності (виняток становлять Neisseriaceae та Acinetobacter). У дослідженнях було показано, що він є необоротним інгібітором більшості основних β-лактамаз, які продукуються мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків.
Здатність сульбактаму запобігати руйнуванню пеніцилінів і цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена в дослідженнях з використанням резистентних штамів, щодо яких сульбактам мав виражений синергізм з пеніцилінами і цефалоспоринами. Сульбактам також зв'язується з деякими пеніцилінзв'язуючими білками, тому комбінація цефоперазон/сульбактам часто має більш виражену дію на чутливі штами, ніж один цефоперазон.
Сульперазон активний щодо всіх мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону. Крім того, має синергізм щодо різних мікроорганізмів, насамперед таких: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульперазон активний in vitro щодо широкого спектра клінічно значущих мікроорганізмів.
Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (продукуючий і не продукуючий пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи В), більшість інших штамів бета-гемолітичних стрептококів, багато штамів Streptococcus faecalis (ентерококи).
Грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (включаючи Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa та деякі інші Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаеробні мікроорганізми: грамнегативні палички (включаючи Bacteroides fragilis, інші Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), грампозитивні палички (включаючи Clostridium spp., Eubacterium spp. і Lactobacillus spp).
Наступні рівні чутливості були встановлені для сульбактаму/цефоперазону. МПК (мкг/мл), виражена в концентрації цефоперазону для чутливих мікроорганізмів менше або дорівнює 16, для організмів з проміжною чутливістю знаходиться в інтервалі 17-63, а для резистентних - більше 64. Зони чутливості при визначенні диско-дифузійним методом складають: для чутливих мікроорганізмів більше 21 мм; з проміжною чутливістю - від 16 до 20 мм, а для резистентних - більше 15 мм.
Для визначення МПК можна використовувати метод серійних розведень сульбактаму/цефоперазону в співвідношенні 1:1 в бульйонних або агарових середовищах. Для визначення МПК диско-дифузійним методом рекомендується використовувати диск, що містить 30 мкг сульбактаму і 75 мкг цефоперазону.
Наступні норми контролю якості рекомендуються при використанні дисків, що містять 30 мкг сульбактаму і 75 мкг цефоперазону. Для контрольного штаму Acinetobacter spp. (ATCC 43498) діаметр зони складає 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) - 22-28; для Escherichia coli (ATCC 25922) - 27-33; для Staphylococcus aureus (ATCC 25923) - 23-30.
Цефоперазон – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії. Діє на чутливі мікроорганізми під час їх активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.
Сульбактам не має клінічно значущої антибактеріальної активності (виняток становлять Neisseriaceae та Acinetobacter). У дослідженнях було показано, що він є необоротним інгібітором більшості основних β-лактамаз, які продукуються мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків.
Здатність сульбактаму запобігати руйнуванню пеніцилінів і цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена в дослідженнях з використанням резистентних штамів, щодо яких сульбактам мав виражений синергізм з пеніцилінами і цефалоспоринами. Сульбактам також зв'язується з деякими пеніцилінзв'язуючими білками, тому комбінація цефоперазон/сульбактам часто має більш виражену дію на чутливі штами, ніж один цефоперазон.
Сульперазон активний щодо всіх мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону. Крім того, має синергізм щодо різних мікроорганізмів, насамперед таких: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульперазон активний in vitro щодо широкого спектра клінічно значущих мікроорганізмів.
Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (продукуючий і не продукуючий пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи В), більшість інших штамів бета-гемолітичних стрептококів, багато штамів Streptococcus faecalis (ентерококи).
Грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (включаючи Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa та деякі інші Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаеробні мікроорганізми: грамнегативні палички (включаючи Bacteroides fragilis, інші Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), грампозитивні палички (включаючи Clostridium spp., Eubacterium spp. і Lactobacillus spp).
Наступні рівні чутливості були встановлені для сульбактаму/цефоперазону. МПК (мкг/мл), виражена в концентрації цефоперазону для чутливих мікроорганізмів менше або дорівнює 16, для організмів з проміжною чутливістю знаходиться в інтервалі 17-63, а для резистентних - більше 64. Зони чутливості при визначенні диско-дифузійним методом складають: для чутливих мікроорганізмів більше 21 мм; з проміжною чутливістю - від 16 до 20 мм, а для резистентних - більше 15 мм.
Для визначення МПК можна використовувати метод серійних розведень сульбактаму/цефоперазону в співвідношенні 1:1 в бульйонних або агарових середовищах. Для визначення МПК диско-дифузійним методом рекомендується використовувати диск, що містить 30 мкг сульбактаму і 75 мкг цефоперазону.
Наступні норми контролю якості рекомендуються при використанні дисків, що містять 30 мкг сульбактаму і 75 мкг цефоперазону. Для контрольного штаму Acinetobacter spp. (ATCC 43498) діаметр зони складає 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) - 22-28; для Escherichia coli (ATCC 25922) - 27-33; для Staphylococcus aureus (ATCC 25923) - 23-30.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для приготування розчину для ін'єкційного або інфузійного введення. Перед першим застосуванням препарату необхідно провести тест на переносимість. Внутрішньом'язові та внутрішньовенні ін'єкції, а також внутрішньовенні інфузії препарату Сульперазон повинні проводитися кваліфікованим медичним персоналом.
При внутрішньом'язовому введенні порошок розчиняють водою для ін'єкцій, після чого допускається додавання 2% розчину лідокаїну (перед застосуванням лідокаїну слід також провести тест на переносимість).
При внутрішньовенному введенні порошок розчиняють у необхідній кількості 5% розчину глюкози, фізіологічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін'єкцій. Внутрішньовенно крапельно вводять протягом 15-60 хвилин, внутрішньовенно струминно вводять протягом не менше 3 хвилин.
Крім вищезазначених розчинів препарат Сульперазон сумісний з 5% розчином глюкози в розчині натрію хлориду (0,225% і 0,9%) і розчином Рінгера лактату (заборонено первинне розведення препарату). Дози препарату і тривалість курсу терапії визначає лікар.
Дорослим зазвичай рекомендується призначення 0,5-1г цефоперазону (1-2г препарату Сульперазон) з інтервалом 12 годин. При важкій формі інфекційного захворювання дозу препарату збільшують до 2г цефоперазону (4г препарату Сульперазон) з інтервалом 12 годин.
Максимальна доза препарату для дорослих становить 4г цефоперазону і 4г сульбактаму.
Пацієнтам, які страждають на порушення функції печінки та нирок, не слід призначати препарат у добовій дозі більше 2г цефоперазону.
Пацієнтам, які страждають на порушення функції нирок з кліренсом креатиніну від 15 до 30мл/хв, не слід призначати препарат у добовій дозі більше 2г сульбактаму.
Пацієнтам, які страждають на порушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше 15мл/хв, не слід призначати препарат у добовій дозі більше 1г сульбактаму.
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, введення препарату слід проводити залежно від сеансів гемодіалізу.
Дітям зазвичай рекомендується призначення препарату в дозі 10мг цефоперазону на 1кг маси тіла з інтервалом 6, 8 або 12 годин. Новонародженим у перший тиждень життя препарат допускається вводити тільки з інтервалом 12 годин.
Максимальна добова доза цефоперазону для дітей становить 80мг/кг маси тіла і може бути призначена при важких формах інфекцій.
При внутрішньом'язовому введенні порошок розчиняють водою для ін'єкцій, після чого допускається додавання 2% розчину лідокаїну (перед застосуванням лідокаїну слід також провести тест на переносимість).
При внутрішньовенному введенні порошок розчиняють у необхідній кількості 5% розчину глюкози, фізіологічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін'єкцій. Внутрішньовенно крапельно вводять протягом 15-60 хвилин, внутрішньовенно струминно вводять протягом не менше 3 хвилин.
Крім вищезазначених розчинів препарат Сульперазон сумісний з 5% розчином глюкози в розчині натрію хлориду (0,225% і 0,9%) і розчином Рінгера лактату (заборонено первинне розведення препарату). Дози препарату і тривалість курсу терапії визначає лікар.
Дорослим зазвичай рекомендується призначення 0,5-1г цефоперазону (1-2г препарату Сульперазон) з інтервалом 12 годин. При важкій формі інфекційного захворювання дозу препарату збільшують до 2г цефоперазону (4г препарату Сульперазон) з інтервалом 12 годин.
Максимальна доза препарату для дорослих становить 4г цефоперазону і 4г сульбактаму.
Пацієнтам, які страждають на порушення функції печінки та нирок, не слід призначати препарат у добовій дозі більше 2г цефоперазону.
Пацієнтам, які страждають на порушення функції нирок з кліренсом креатиніну від 15 до 30мл/хв, не слід призначати препарат у добовій дозі більше 2г сульбактаму.
Пацієнтам, які страждають на порушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше 15мл/хв, не слід призначати препарат у добовій дозі більше 1г сульбактаму.
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, введення препарату слід проводити залежно від сеансів гемодіалізу.
Дітям зазвичай рекомендується призначення препарату в дозі 10мг цефоперазону на 1кг маси тіла з інтервалом 6, 8 або 12 годин. Новонародженим у перший тиждень життя препарат допускається вводити тільки з інтервалом 12 годин.
Максимальна добова доза цефоперазону для дітей становить 80мг/кг маси тіла і може бути призначена при важких формах інфекцій.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів;
— інфекції верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів;
— інтраабдомінальні інфекції (в т.ч. перитоніт, холецистит, холангіт);
— сепсис;
— менінгіт;
— інфекції шкіри та м'яких тканин;
— інфекції кісток і суглобів;
— запальні захворювання органів малого таза (в т.ч. ендометрит);
— гонорея.
— інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів;
— інфекції верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів;
— інтраабдомінальні інфекції (в т.ч. перитоніт, холецистит, холангіт);
— сепсис;
— менінгіт;
— інфекції шкіри та м'яких тканин;
— інфекції кісток і суглобів;
— запальні захворювання органів малого таза (в т.ч. ендометрит);
— гонорея.
Протипоказання
— алергія на пеніциліни, сульбактам, цефоперазон або будь-які інші цефалоспорини.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Алергічні реакції: анафілактичний шок.
- З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт; тимчасове підвищення показників функції печінки – АСТ, АЛТ, ЩФ, білірубіну в сироватці крові.
- Алергічні реакції: макуло-папульозний висип, свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона (ризик розвитку цих реакцій вищий у хворих з алергічними реакціями в анамнезі).
- З боку системи кровотворення: зниження кількості нейтрофілів, оборотна нейтропенія (при тривалому лікуванні), зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, тимчасова еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія; в окремих випадках - позитивна проба Кумбса. При використанні розчину Бенедикта або Фелінга може спостерігатися хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі.
- З боку сечовидільної системи: гематурія.
- Місцеві реакції: Сульперазон добре переноситься при в/м введенні. Іноді після в/м ін'єкції спостерігається тимчасовий біль, печіння в місці ін'єкції. При в/в введенні Сульперазона за допомогою катетера може розвинутися флебіт у місці інфузії.
- Інші: головний біль, лихоманка, озноб, васкуліт.
- З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт; тимчасове підвищення показників функції печінки – АСТ, АЛТ, ЩФ, білірубіну в сироватці крові.
- Алергічні реакції: макуло-папульозний висип, свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона (ризик розвитку цих реакцій вищий у хворих з алергічними реакціями в анамнезі).
- З боку системи кровотворення: зниження кількості нейтрофілів, оборотна нейтропенія (при тривалому лікуванні), зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, тимчасова еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія; в окремих випадках - позитивна проба Кумбса. При використанні розчину Бенедикта або Фелінга може спостерігатися хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі.
- З боку сечовидільної системи: гематурія.
- Місцеві реакції: Сульперазон добре переноситься при в/м введенні. Іноді після в/м ін'єкції спостерігається тимчасовий біль, печіння в місці ін'єкції. При в/в введенні Сульперазона за допомогою катетера може розвинутися флебіт у місці інфузії.
- Інші: головний біль, лихоманка, озноб, васкуліт.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1 фл.:
сульбактам 1 г, цефоперазон 1 г- у співвідношенні 1:1.
у флаконах прозорого безбарвного скла 1 типу з галобутиловими гумовими кришками з тефлоновим покриттям і алюмінієвою фольгою по 2 г; у коробці 1 флакон.
сульбактам 1 г, цефоперазон 1 г- у співвідношенні 1:1.
у флаконах прозорого безбарвного скла 1 типу з галобутиловими гумовими кришками з тефлоновим покриттям і алюмінієвою фольгою по 2 г; у коробці 1 флакон.
