Сустанон 250

Андрогенний.

Препарат Сустанон 250 являє собою суміш ефірів тестостерону, аналогічного природному чоловічому гормону тестостерону, в олійному розчині. Тестостерон виробляється в чоловічих статевих залозах і клітинах Лейдіга і є основним ендогенним гормоном, необхідним для розвитку чоловічих статевих органів (передміхурової залози, сім'яних пухирців, статевого члена і мошонки) і вторинних статевих ознак у чоловіків (розвиток і розподіл волосся за чоловічим типом, розширення гортані; зміна тембру голосу, мускулатури тіла і розподілу жиру).

У дорослих чоловіків тестостерон необхідний для функціонування яєчок і придатка яєчка, передміхурової залози і сім'яних пухирців, а також для підтримання лібідо, гарного самопочуття і еректильної функції.

Терапія чоловіків з гіпогонадизмом препаратом Сустанон 250 призводить до клінічно значущого підвищення концентрацій тестостерону, дигідротестостерону, естрадіолу і андростендіону в плазмі, а також до зниження концентрації глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ); концентрації ЛГ і ФСГ відновлюються до нормального значення.

Терапія препаратом Сустанон 250 зменшує клінічні симптоми дефіциту тестостерону. Крім того, збільшується мінеральна щільність кісток і м'язова маса, у пацієнтів з ожирінням знижується маса тіла. У процесі лікування нормалізуються сексуальні функції, включаючи еректильну функцію і лібідо. При застосуванні препарату знижуються концентрації в плазмі крові ЛПВП, ЛПНП; підвищується вміст гемоглобіну і гематокрит, при цьому не відбувається клінічно значущої зміни активності «печінкових» ферментів і простатичного специфічного антигену (ПСА). Терапія препаратом може викликати збільшення розмірів передміхурової залози, при цьому порушення її функції не спостерігається. У чоловіків з гіпогонадизмом і супутнім цукровим діабетом застосування андрогенів покращує чутливість до інсуліну і/або знижує концентрацію глюкози в плазмі крові.

Застосування андрогенів у жінок-транссексуалів сприяє маскулінізації.

Всмоктування

Препарат Сустанон 250 містить 4 різних ефіри тестостерону, кожен з яких має різну тривалість дії. Ці ефіри гідролізуються до тестостерону, як тільки потрапляють у загальний кровотік.

Сmax тестостерону в плазмі крові становить 70 нмоль/л і досягається протягом 24-48 год після ін'єкції одноразової дози.

Концентрація тестостерону повертається до вихідного показника через 21 день після введення препарату.

Розподіл

У плазмі крові тестостерон приблизно на 98% зв'язується зі специфічною фракцією глобулінів, що зв'язують тестостерон і естрадіол.

Метаболізм

Тестостерон біотрансформується в печінці природним шляхом до дигідротестостерону і естріолу.

Виведення

Виводиться в основному нирками (до 90%) у вигляді кон'югатів етіохоланолону і андростерону. Близько 6% від введеної дози виводиться з жовчю через кишечник у незв'язаній формі.

Для дорослих:

Для дітей:

Замісна терапія тестостероном при первинному або вторинному гіпогонадизмі у чоловіків при наявності клінічних симптомів і підтвердження дефіциту тестостерону лабораторними даними.

- підвищена чутливість до діючих речовин препарату (тестостерону деканоату, тестостерону ізокапронату, тестостерону фенілпропіонату і тестостерону пропіонату) і/або до будь-якої допоміжної речовини в складі препарату;
- алергічні реакції на арахіс або сою;
- рак передміхурової залози (діагностований або підозра на нього);
- рак грудної залози (діагностований або підозра на нього).

З обережністю

У пацієнтів віком старше 65 років, з артеріальною гіпертензією, тромбофілічними станами, важкою ступенем печінкової, хронічної ниркової і серцевої недостатності; з ІХС (з схильністю до набряків), з цукровим діабетом, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, епілепсією, мігренню; з синдромом апное в анамнезі, а також з такими факторами ризику, як ожиріння і хронічні захворювання легень.

Препарат Сустанон 250 призначений виключно для в/м ін'єкцій.

Увага: у разі болісної ерекції введення лікарського препарату слід припинити.

Медичне обстеження. Концентрація тестостерону повинна контролюватися на початку введення і регулярно під час лікування. Лікар повинен коригувати дозування індивідуально, щоб забезпечити концентрацію тестостерону при нормальній функції гонад. Визначення концентрації тестостерону повинно бути проведено до початку терапії препаратом, а також 1 раз в 3 міс протягом 1-го року терапії, далі — 1 раз на рік необхідно проводити пальцеве ректальне дослідження передміхурової залози і визначення концентрації ПСА з метою виключення доброякісної гіперплазії передміхурової залози і субклінічного раку передміхурової залози.

У пацієнтів, які отримують тривалу терапію андрогенами, необхідно регулярно контролювати наступні лабораторні параметри: Hb і гематокрит, показники функції печінки і ліпідний профіль.

Новоутворення. У пацієнтів з раком молочної залози і метастазами в кістки розвивається гіперкальціємія або спонтанно (на тлі злоякісного новоутворення), або на тлі терапії андрогенами/анаболічними стероїдами. У таких пацієнтів рекомендується регулярний контроль концентрації кальцію в плазмі крові. У разі виявлення гіперкальціємії введення тестостерону слід припинити і провести відповідне лікування. Терапія тестостероном може бути продовжена тільки після відновлення нормальної концентрації кальцію в плазмі крові.

Важка ступінь печінкової, хронічної ниркової і серцевої недостатності, ІХС. Лікування тестостероном може викликати затримку натрію і води в організмі. У разі розвитку у таких пацієнтів серйозних ускладнень, що характеризуються периферичними набряками при наявності або відсутності ХСН, потрібно припинення терапії тестостероном.

Артеріальна гіпертензія. Тестостерон може викликати підвищення АТ, тому препарат Сустанон®-250 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Порушення згортання крові. Слід проявляти обережність при застосуванні тестостерону у пацієнтів з тромбофілією або факторами ризику ВТЕ, оскільки аналіз постреєстраційних досліджень показав наявність тромбоемболічних ускладнень (наприклад, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, тромбоз центральної вени сітківки ока) у цих пацієнтів на тлі лікування тестостероном. Необхідно ретельно оцінити продовження застосування тестостерону навіть після першої тромботичної події. У разі продовження терапії слід прийняти додаткові заходи для мінімізації індивідуального ризику ВТЕ.

Антикоагулянтна терапія. Андрогени в цілому і Сустанон 250 зокрема можуть посилити антикоагулянтну дію препаратів кумаринового ряду.

Епілепсія і мігрень (або наявність цих станів в анамнезі). Застосування препарату у пацієнтів з епілепсією і мігренню повинно проводитися під ретельним медичним наглядом, оскільки можливо погіршення перебігу захворювань на тлі терапії (затримка рідини і натрію в організмі).

Синдром апное уві сні. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні чоловіків з синдромом апное уві сні. Є дані, що тестостерон може погіршувати прояви апное уві сні. У будь-якому випадку докази безпеки тестостерону у чоловіків з цим станом відсутні. Необхідно провести належну клінічну оцінку і дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з такими факторами ризику, як ожиріння або хронічні захворювання легень.

Діти. У хлопчиків у препубертатному періоді необхідно контролювати ріст і статевий розвиток, оскільки андрогени в цілому і Сустанон 250 зокрема у високих дозах можуть прискорювати закриття епіфізів і статеве дозрівання.

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку спостерігається підвищений ризик розвитку гіперплазії або раку передміхурової залози. Перед і під час лікування слід перевірити стан передміхурової залози і контролювати концентрацію ПСА. Існує обмежений досвід у галузі безпеки і ефективності застосування препарату Сустанон 250 у пацієнтів старше 65 років. Наразі немає консенсусу щодо відповідних віку рекомендованих показників концентрації тестостерону. Однак слід враховувати, що фізіологічна концентрація тестостерону в плазмі крові зменшується з віком.

Пацієнти з наявністю алергії на арахіс або сою. Застосування препарату протипоказано.

У разі розвитку небажаних реакцій, пов'язаних з тестостероном, терапію препаратом Сустанон 250 припиняють і відновлюють її з більш низької дози препарату.

Вплив тестостерону на результати допінг-проб у спортсменів. Пацієнти, які беруть участь у змаганнях, контрольованих Всесвітнім антидопінговим агентством, повинні вивчити положення Всесвітнього антидопінгового кодексу до початку лікування препаратом Сустанон 250, оскільки він може вплинути на результати допінг-проб. Застосування андрогенів, у т.ч. і тестостерону, з метою підвищення спортивної витривалості пов'язане з серйозними ризиками для здоров'я і неприйнятно.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Застосування препарату Сустанон 250 не впливає на здатність до керування транспортними засобами і механізмами.

Можливі небажані реакції при застосуванні тестостерону розподілені за системно-органними класами з вказівкою частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: часто (≥ 1/100,

Гостра токсичність препарату Сустанон 250 in vitro дуже низька. Пріапізм у чоловіків є симптомом хронічного передозування. У разі розвитку пріапізму терапію препаратом Сустанон 250 слід тимчасово припинити і після зникнення зазначеного симптому відновити в більш низьких дозах.

Лікарські засоби, що індукують або інгібують ферменти, можуть відповідно знижувати або підвищувати концентрацію тестостерону. Отже, може знадобитися корекція дози препарату Сустанон 250.

Пероральні антикоагулянти

При спільному застосуванні з непрямими пероральними антикоагулянтами (похідними кумарину) тестостерон може посилювати їх дію, у зв'язку з чим необхідний частий моніторинг протромбінового часу і, при необхідності, зниження дози антикоагулянтів.

Інсулін та інші гіпоглікемічні препарати

Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози і знижувати потребу пацієнта в інсуліні або інших гіпоглікемічних препаратах, тому пацієнти з цукровим діабетом повинні періодично проводити контроль глікемії на тлі терапії тестостероном, особливо на початку і в кінці терапії.

АКТГ, ГКС

Супутнє введення АКТГ або ГКС може викликати посилення периферичних набряків, особливо у пацієнтів з захворюваннями печінки, серця або схильністю до утворення набряків.

Лікарські засоби, що індукують ферменти печінки

Індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні можуть знижувати концентрацію тестостерону в плазмі крові, що може вимагати корекції дози тестостерону.

Лікарські засоби, що інгібують ферменти печінки

Інгібітори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні можуть підвищувати концентрацію тестостерону в плазмі крові, що також може вимагати корекції дози тестостерону.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Андрогени можуть знижувати концентрацію тироксинзв'язуючого глобуліну, що, в свою чергу, призводить до зниження концентрації трийодтироніну (Т4). Концентрація вільного тироксину (Т3) не змінюється. Клінічних проявів дисфункції щитовидної залози не виявлено.

Розчин для в/м введення (олійний), 250 мг/мл.
По 1 мл в ампулі з безбарвного скла I гідролітичного класу. На верхній частині ампули — кільця червоного і жовтого кольору і точка синього кольору.
По 1 ампулі, зафіксованій за допомогою двох фіксаторів, у картонній пачці з інструкцією по застосуванню.